(3R,4S)-1-(Butoxycarbonyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-phenylazetidin-2-one | 181116-75-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 内酰胺类
• 英文名称: (3R,4S)-1-(Butoxycarbonyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-phenylazetidin-2-one
• 英文别名: butyl (3R,4S)-2-oxo-4-phenyl-3-tri(propan-2-yl)silyloxyazetidine-1-carboxylate
• CAS: 181116-75-6
• 化学式: C₂₃H₃₇NO₄Si
• 分子量: 419.637
• InChiKey: OEPWSKCUSTVDLT-LEWJYISDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.07
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.65
• 拓扑面积：
  55.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-triethylsilyl-10-(E-but-2-enoyl)-10-deacetylbaccatin III 、 (3R,4S)-1-(Butoxycarbonyl)-3-triisopropylsilyloxy-4-phenylazetidin-2-one 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.25h， 生成
  参考文献：
  名称：

  C-3'NH / C-10和C-2 / C-10修饰的紫杉醇类似物的合成和生物学评估。

  摘要：

  同时研究了紫杉醇在C-3'NH / C-10和C-2 / C-10位置上的修饰，以研究可能的协同作用。在微管组装试验和人卵巢癌（A2780）和前列腺癌（PC3）细胞毒性试验中评估了这些类似物的生物学活性。在某些情况下，双修饰的类似物比基于单修饰的类似物的活性所预测的活性更高，表明可能具有协同作用。

  DOI：

  10.1016/s0968-0896(02)00608-9

文献信息

• Synthesis and biological evaluation of C-3′NH/C-10 and C-2/C-10 modified paclitaxel analogues
  作者：Erkan Baloglu、Jeannine M Hoch、Sabarni K Chatterjee、Rudravajhala Ravindra、Susan Bane、David G.I Kingston

  DOI：10.1016/s0968-0896(02)00608-9

  日期：2003.4

  investigating possible synergistic effects. The biological activities of these analogues were evaluated in both a microtubule assembly assay and human ovarian cancer (A2780) and prostate cancer (PC3) cytotoxicity assay. In some cases the doubly modified analogues were more active than would have been predicted based on the activity of the singly modified analogues, indicating probable synergistic effects

  同时研究了紫杉醇在C-3'NH / C-10和C-2 / C-10位置上的修饰，以研究可能的协同作用。在微管组装试验和人卵巢癌（A2780）和前列腺癌（PC3）细胞毒性试验中评估了这些类似物的生物学活性。在某些情况下，双修饰的类似物比基于单修饰的类似物的活性所预测的活性更高，表明可能具有协同作用。