2-[(4-Acetyloxybenzoyl)amino]acetic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-[(4-Acetyloxybenzoyl)amino]acetic acid
• 化学式: C₁₁H₁₁NO₅
• 分子量: 237.212
• InChiKey: ZPMCAKCEONHPPZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  92.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  对羟基苯甲酰氯 以 水 为溶剂， 生成 2-[(4-Acetyloxybenzoyl)amino]acetic acid
  参考文献：
  名称：

  4-羟基苯甲酰胺及其盐的合成

  摘要：

  首先，我们从 4-羟基苯甲酸 1 制备 4-羟基苯甲酰氯 2。羧酸氯化物通常通过亚硫酰氯与相应的羧酸反应制备。该方法的一个严重缺点是需要高纯度的亚硫酰氯：在使用前应始终对其进行额外纯化。此外，反应应在30℃微沸时进行；过热或冷却会降低产品的收率和纯度。在羟基苯甲酸的情况下，通常将过量的亚硫酰氯蒸馏掉以提供粗羟基苯甲酰氯，该粗羟基苯甲酰氯无需纯化即可引入进一步反应[8]以避免产物分解。纯羟基苯甲酰氯的分离需要多个纯化阶段，因为通过亚硫酰氯法制备的产品含有 1-2% 的有机硫化合物，这些有机硫化合物是通过亚硫酰氯与羟基苯甲酸的酚羟基的副反应形成的 [9]。就生物活性化合物和药物的制备而言，此类产品污染是一个严重的问题 [7]；此外，在多阶段合成的情况下，它显着降低了目标产物的收率。上述缺点可以通过使用草酰氯 [10] 代替亚硫酰氯来克服。后一种方法以高产率（高达 91%）提供羟基苯甲酰氯，并且

  DOI：

  10.1134/s1070363215090261

文献信息

• AGENT EXHIBITING ANTI-STRESS, ANXIOLYTIC AND ANTI-DEPRESSION ACTIVITY, AND COMPOSITION BASED THEREON
  申请人：Obshchestvo S Ogranichennoy Otvetstvennostyu "Normfarm"

  公开号：EP3366288A1

  公开（公告）日：2018-08-29

  The agent with antistress, anxiolytic and antidepressant activity and a composition based on it. The invention relates to the field of pharmaceutics, particularly to chemical compounds based on lithium salts, namely to substances with antistress, anxiolytic and antidepressant activity and can be used in medicine, veterinary medicine, and the pharmaceutical industry. The invention discovers the possibility of using lithium ascorbate as an agent with antistress, anxiolytic and antidepressant activity. The claimed composition with antistress, anxiolytic and antidepressant activity, including a lithium salt, contains pyridoxine hydrochloride, thiamine mononitrate and lithium ascorbate as a lithium salt. The use of lithium ascorbate as an agent with antistress, anxiolytic and antidepressant action and the composition based on it, enables to expand the assortment of the agents for indicated administration. At the same time, the claimed agents have low toxicity and high efficacy.

  具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的药剂及以其为基础的组合物。本发明涉及医药学领域，特别是基于锂盐的化合物，即具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的物质，可用于医学、兽医学和制药业。本发明发现了将抗坏血酸锂用作具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的制剂的可能性。所声称的具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的组合物，包括一种锂盐，含有盐酸吡哆醇、单硝酸硫胺素和作为锂盐的抗坏血酸锂。使用抗坏血酸锂作为具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁作用的制剂以及以其为基础的组合物，可以扩大用于指定用药的制剂种类。同时，所述制剂具有低毒性和高效性。
• Agent exhibiting anti-stress, anxiolytic and anti-depression activity, and composition based thereon
  申请人：OBSHCHESTVO S OGRANICHENNOY OTVETSTVENNOSTYU “NORMOFARM”

  公开号：US10456373B2

  公开（公告）日：2019-10-29

  The agent with antistress, anxiolytic and antidepressant activity and a composition based on it. The invention relates to the field of pharmaceutics, particularly to chemical compounds based on lithium salts, namely to substances with antistress, anxiolytic and antidepressant activity and can be used in medicine, veterinary medicine, and the pharmaceutical industry. The invention discovers the possibility of using lithium ascorbate as an agent with antistress, anxiolytic and antidepressant activity. The claimed composition with antistress, anxiolytic and antidepressant activity, including a lithium salt, contains pyridoxine hydrochloride, thiamine mononitrate and lithium ascorbate as a lithium salt. The use of lithium ascorbate as an agent with antistress, anxiolytic and antidepressant action and the composition based on it, enables to expand the assortment of the agents for indicated administration. At the same time, the claimed agents have low toxicity and high efficacy.

  具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的药剂及以其为基础的组合物。本发明涉及医药学领域，特别是基于锂盐的化合物，即具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的物质，可用于医学、兽医学和制药业。本发明发现了将抗坏血酸锂用作具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的制剂的可能性。所声称的具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁活性的组合物，包括一种锂盐，含有盐酸吡哆醇、单硝酸硫胺素和作为锂盐的抗坏血酸锂。使用抗坏血酸锂作为具有抗抑郁、抗焦虑和抗抑郁作用的制剂以及以其为基础的组合物，可以扩大用于指定用药的制剂种类。同时，所述制剂具有低毒性和高效性。
• Synthesis of 4-hydroxybenzamides and their salts
  作者：A. K. Brel、S. V. Lisina、Yu. N. Budaeva、S. S. Popov

  DOI：10.1134/s1070363215090261

  日期：2015.9

  First, we prepared 4-hydroxybenzoyl chloride 2 from 4-hydroxybenzoic acid 1. Carboxylic acid chlorides are generally prepared via the reaction of thionyl chloride with the corresponding carboxylic acid. A serious drawback of this method is the requirement of high purity of thionyl chloride: it should always be additionally purified prior to use. Furthermore, the reaction should be carried out upon slight

  首先，我们从 4-羟基苯甲酸 1 制备 4-羟基苯甲酰氯 2。羧酸氯化物通常通过亚硫酰氯与相应的羧酸反应制备。该方法的一个严重缺点是需要高纯度的亚硫酰氯：在使用前应始终对其进行额外纯化。此外，反应应在30℃微沸时进行；过热或冷却会降低产品的收率和纯度。在羟基苯甲酸的情况下，通常将过量的亚硫酰氯蒸馏掉以提供粗羟基苯甲酰氯，该粗羟基苯甲酰氯无需纯化即可引入进一步反应[8]以避免产物分解。纯羟基苯甲酰氯的分离需要多个纯化阶段，因为通过亚硫酰氯法制备的产品含有 1-2% 的有机硫化合物，这些有机硫化合物是通过亚硫酰氯与羟基苯甲酸的酚羟基的副反应形成的 [9]。就生物活性化合物和药物的制备而言，此类产品污染是一个严重的问题 [7]；此外，在多阶段合成的情况下，它显着降低了目标产物的收率。上述缺点可以通过使用草酰氯 [10] 代替亚硫酰氯来克服。后一种方法以高产率（高达 91%）提供羟基苯甲酰氯，并且