1-甲氧基萘-2-甲酰胺 | 80409-51-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 中文名称: 1-甲氧基萘-2-甲酰胺
• 英文名称: 2-methoxy-1-naphthoic acid amide
• 英文别名: 1-methoxy-2-naphthoamide；1-methoxy-[2]naphthoic acid amide；1-Methoxy-naphthamid-(2)；1-Methoxy-[2]naphthoesaeure-amid；1-methoxy-2-naphthamide；methoxy-2-naphthamide；1-Methoxynaphthalene-2-carboxamide
• CAS: 80409-51-4
• 化学式: C₁₂H₁₁NO₂
• 分子量: 201.225
• InChiKey: JXRZSUVBWRJJEZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.95
• 重原子数：
  15.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  52.32
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  2.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-甲氧基萘-2-甲酰胺 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 sodium hypochlorite 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 8.33h， 生成 ethyl 5-chloro-3H-benzindole-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Ishii, Hisashi; Murakami, Yasuoki; Watanabe, Toshiko, Journal of Chemical Research, Miniprint, 1984, # 10, p. 2974 - 2997

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  1-Methoxynaphthalin-2-carbonsaeurechlorid 在 ammonium hydroxide 作用下， 生成 1-甲氧基萘-2-甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  Richtzenhain; Nippus, Chemische Berichte, 1949, vol. 82, p. 408,414

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] NAPHTHALENE CARBOXAMIDE M1 RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE NAPHTHALÈNE CARBOXAMIDE, MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES POSITIFS DU RÉCEPTEUR M1
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2011149801A1

  公开（公告）日：2011-12-01

  The present invention is directed to naphthalene carboxamide compounds of formula (I) which are M1 receptor positive allosteric modulators and that are useful in the treatment of diseases in which the M1 receptor is involved, such as Alzheimers disease, schizophrenia, pain or sleep disorders. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to the use of the compounds and compositions in the treatment of diseases mediated by the M1 receptor.

  本发明涉及式(I)的萘甲酰胺化合物，它们是M1受体阳性变构调节剂，可用于治疗M1受体参与的疾病，如阿尔茨海默病、精神分裂症、疼痛或睡眠障碍。该发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在治疗由M1受体介导的疾病中使用这些化合物和组合物。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AS CANNABINOID RECEPTOR LIGANDS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS EN TANT QUE LIGANDS DE RÉCEPTEUR DE CANNABINOÏDE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2009067613A1

  公开（公告）日：2009-05-28

  The present invention relates to compounds of formula (I), or pharmaceutical salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, formula (I). wherein R1, R2, R3, R4, and L1 are defined in the specfication, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions. The present invention also relates to compounds of formula (II), or pharmaceutical salts, prodrugs, salts of prodrugs, or combinations thereof, formula (II). wherein R1a, R2a, Rx, and n are as defined in the specification, compositions comprising such compounds, and methods of treating conditions and disorders using such compounds and compositions.

  本发明涉及式(I)的化合物，或药用盐、前药、前药的盐或其组合物，式(I)。其中R1、R2、R3、R4和L1在规范中定义，包括含有这种化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。本发明还涉及式(II)的化合物，或药用盐、前药、前药的盐或其组合物，式(II)。其中R1a、R2a、Rx和n如规范中定义，包括含有这种化合物的组合物，以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• PYRAZOLO[1,5a]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS IRAK4 MODULATORS
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US20140303149A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R 1 and R 2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

  公式I或II的化合物：其中X，m，Ar，R1和R2的定义如本文所述。该化合物可用于治疗IRAK介导的疾病。
• Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP0539281A1

  公开（公告）日：1993-04-28

  Nouveaux dérivés de naphtamides, leur procédé de préparation et leur application dans le domaine thérapeutique. Les nouveaux dérivés de naphtamide conformes à l'invention sont caractérisés en ce qu'ils répondent à la formule générale (I), où X : représente soit un atome d'hydrogène, soit un atome de chlore ou de brome, soit un groupement amino- ou amino-alkyle, un groupe amino-sulfamoyle, un groupe soufré tel que thiocyanate, alkyl thio, alkyl sulfinyle ou alkyl sulfonyle, soit un groupe méthoxyle, soit un groupe nitro, soit un groupe cyano, soit un groupement électroattracteur. Y : représente un reste alkyl ou alcényl Z : représente les restes provenant de 2-aminométhyl N-alkylpyrrolidine, 2-amino-éthyl N,N diéthylamine, 2-aminoéthyl morpholine, 2 aminoéthyl , N, N, dibutylamine, 4-amino N-butyl pipéridine, 2-aminoéthylpyrrolidine.R : un hydrogène ou un substituant OCH₃. Ces nouveaux dérivés peuvent servir à la préparation de médicaments destinés à être utilisés comme agent antipsychotique, psychostimulant, antiautistique, antidépresseur, antiparkinsonien ou antihypertenseur.

  萘酰胺衍生物、其制备工艺及其治疗用途 符合本发明的新型萘酰胺衍生物的特征在于它们符合通式 (I)、 其中 X：代表氢原子，或氯原子或溴原子，或氨基或氨基烷基，或氨基氨基磺酰基，或含硫基团如硫氰酸基、烷硫基、烷基亚磺酰基或烷基磺酰基，或甲氧基，或硝基，或氰基，或夺电子基团。 Y：代表烷基或烯基残基 Z：代表来自 2-氨基甲基 N-烷基吡咯烷、2-氨基乙基 N,N-二乙胺、2-氨基乙基吗啉、2-氨基乙基 N,N,二丁胺、4-氨基 N-丁基哌啶、2-氨基乙基吡咯烷的残基。R：代表氢或 OCH₃ 取代基。这些新衍生物可用于制备抗精神病药、精神兴奋药、抗焦虑药、抗抑郁药、抗帕金森病药或抗高血压药。
• PYRAZOLO[1,5A]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS IRAK4 MODULATORS
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3252054A1

  公开（公告）日：2017-12-06

  Compounds of the formula I or II: wherein X, m, Ar, R1 and R2 are as defined herein. The subject compounds are useful for treatment of IRAK-mediated conditions.

  式 I 或 II 的化合物： 其中 X、m、Ar、R1 和 R2 如本文所定义。上述化合物可用于治疗 IRAK 介导的病症。