一种新的衍生自
1,2-二氨基环己烷 (1,2-
DACH) 的联芳基手性
配体已被设计用于将脂肪族和芳香族
格氏试剂不对称加成到酮中,以制备高度对映体富集的叔
酒精(高达 95% ee)。新开发的
配体L12和L12'以及先前报道的L0和L0'定义了一组互补的手性启动子,它提供了对各种结构多样的非外消旋叔醇的模块化结构的访问,具有挑战性的季立体中心。目前的进展通过将范围扩展到芳族
有机镁试剂来完成我们的不对称格氏方法,同时由于改进的合成路线可以直接获得手性
配体而促进其在有机合成中的实施。该方法的合成效用已通过通过中间体 ( R ) -3a开发一种新型的、高度对映选择性的正式合成
抗组胺药 A
PI clemastine 得到证明. 利用格氏合成提供的 3-断开方法的力量,( R )- 3a与
配体 ( R , R )- L12以 94% 的 ee 获得。本文描述的工作标志着我们为手性叔醇的不对称格氏合成建