(3R)-1-[(7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)carbonyl]-N,N-dimethylpyrrolidin-3-amine | 596794-52-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并吡啶类
• 英文名称: (3R)-1-[(7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)carbonyl]-N,N-dimethylpyrrolidin-3-amine
• 英文别名: (7-chloro-thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)-(3R-dimethylamino-pyrrolidin-1-yl)-methanone；(R)-(7-Chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)(3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)methanone；7-chloro-2-[3(R)-(dimethylamino)pyrrolidine-1-carbonyl]thieno[3,2-b]pyridine；(7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)-[(3R)-3-(dimethylamino)pyrrolidin-1-yl]methanone
• CAS: 596794-52-4
• 化学式: C₁₄H₁₆ClN₃OS
• 分子量: 309.82
• InChiKey: LLFHLWJSTQTAAM-SECBINFHSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  64.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3R)-1-[(7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)carbonyl]-N,N-dimethylpyrrolidin-3-amine 、 2-氟-4-硝基苯酚 在 potassium carbonate 作用下， 以 二苯醚 为溶剂， 反应 3.0h， 以71%的产率得到(R)-(3-(Dimethylamino)pyrrolidin-1-yl)(7-(2-fluoro-4-nitrophenoxy)thieno[3,2-b]pyridin-2-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  Inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling

  摘要：

  该发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号。该发明提供了抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的化合物和方法。该发明还提供了治疗细胞增殖性疾病和病况的组合物和方法。

  公开号：

  US20070004675A1
• 作为产物：
  描述：

  lithium 7-chlorothieno[3,2-b]pyridine-2-carboxylate 、 (3R)-(+)-3-(二甲氨基)吡咯烷 在 三乙胺 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.25h， 以32%的产率得到(3R)-1-[(7-chlorothieno[3,2-b]pyridin-2-yl)carbonyl]-N,N-dimethylpyrrolidin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  Indolyl-urea derivatives of thienopyridines useful as antiangiogenic agents, and methods for their use

  摘要：

  这项发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1和R11如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。

  公开号：

  US20040019065A1

文献信息

• Indolyl-urea derivatives of thienopyridines useful as antiangiogenic agents, and methods for their use
  申请人：——

  公开号：US20040019065A1

  公开（公告）日：2004-01-29

  The invention relates to compounds represented by the formula I 1 and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein X, R 1 and R 11 are as defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of formula I and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering the compounds of formula I.

  这项发明涉及由公式I表示的化合物，以及这些化合物的前药、药学上可接受的盐或溶剂，其中X、R1和R11如本文所定义。该发明还涉及含有公式I化合物的药物组合物，以及通过给予公式I化合物来治疗哺乳动物的过度增殖性疾病的方法。
• [EN] THIENOPYRIDINE-PHENYLACET AMIDES AND THEIR DERIVATIVES USEFUL AS NEW ANTI-ANGIOGENIC AGENTS<br/>[FR] THIENOPYRIDINE-PHENYLACETAMIDES ET LEURS DERIVES UTILES COMME NOUVEAUX AGENTS ANTI-ANGIOGENIQUES
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2005021554A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The invention relates to compounds represented by Formula (I):, and to prodrugs thereof, pharmaceutically salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of X1-X5 and R1-R5 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

  这项发明涉及由化学式（I）表示的化合物，以及这些化合物的前药、药用盐或溶剂化合物或前药，其中X1-X5和R1-R5各自在此处定义。该发明还涉及含有化合物的药物组合物的制备方法，并通过给予化合物治疗哺乳动物的高增殖性疾病的方法。
• Thienopyridine-phenylacetamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
  申请人：Lou Jihong

  公开号：US20050090509A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of X 1 -X 5 and R 1 -R 5 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

  本发明涉及由式（I）表示的化合物，以及其前药、所述化合物或所述前药的药学上可接受的盐或溶剂，其中X1-X5和R1-R5中的每个都在此定义。本发明还涉及含有式（I）的化合物的制剂，以及通过给予式（I）化合物治疗哺乳动物的增殖性疾病的方法。
• Napthalene carboxamides and their derivatives useful as new anti-angiogenic agents
  申请人：Lou Jihong

  公开号：US20050070508A1

  公开（公告）日：2005-03-31

  The invention relates to compounds represented by Formula (I): and to prodrugs thereof, pharmaceutically acceptable salts or solvates of said compounds or said prodrugs, wherein each of R 1a-d , R 2a-b , R 3 , and X 1 are defined herein. The invention also relates to pharmaceutical compositions containing the compounds of Formula (I) and to methods of treating hyperproliferative disorders in a mammal by administering compounds of Formula (I).

  本发明涉及由公式（I）表示的化合物，以及它们的前药、所述化合物或前药的药学上可接受的盐或溶剂，其中R1a-d、R2a-b、R3和X1在此被定义。本发明还涉及含有公式（I）化合物的制药组合物，并通过给哺乳动物施用公式（I）化合物的方法治疗增生性疾病。
• Fused heterocycles as inhibitors of VEGF receptor and HGF receptor signaling
  申请人：Methylgene Inc.

  公开号：US08093264B2

  公开（公告）日：2012-01-10

  The invention relates to the inhibition of VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention provides compounds of general formula (A) wherein A1 is sulfur, A3 is CH, A2 is CH, D is heterocycle, Z is oxygen, SO0-2 or NR, Ar is phenyl and G is not a ring, and methods for inhibiting VEGF receptor signaling and HGF receptor signaling. The invention also provides compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions.

  本发明涉及抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的方法。本发明提供了通式（A）的化合物，其中A1为硫，A3为CH，A2为CH，D为杂环，Z为氧，SO0-2或NR，Ar为苯基，G不是环，并提供了抑制VEGF受体信号和HGF受体信号的方法。本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症的组合物和方法。