3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid | 1026087-20-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid
• 英文别名: 3-Benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionylamino)-propionic acid；(R)-3-benzyloxy-2-(2-tert-butoxy carbonylamino-2-methyl-propionylamino)-propionic acid；2-[[2-methyl-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]propanoyl]amino]-3-phenylmethoxypropanoic acid
• CAS: 1026087-20-6
• 化学式: C₁₉H₂₈N₂O₆
• 分子量: 380.441
• InChiKey: MSSOZMTZHUAWDU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.8
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid 以 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 (1-{1(R)-Benzyloxymethyl-2-[8a(S)-(4-fluoro-benzyl)-6-methylsulfanyl-8-oxo-3,4,8,8a-tetrahydro-1 H-pyrrolo[1,2-a]pyrazin-2-yl]-2-oxo-ethylcarbamoyl}-1-methyl-ethyl)-carbamic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  Dipeptide derivatives as growth hormone secretagogues

  摘要：

  公开号：

  EP1002802B1
• 作为产物：
  描述：

  O-苄基-D-丝氨酸 在 三乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid
  参考文献：
  名称：

  Dipeptide derivatives as growth hormone secretagogues

  摘要：

  本发明涉及公式化合物及其药用盐，其中取代基如规范中定义，这些化合物是生长激素分泌素，能增加内源性生长激素水平。本发明的化合物可用于治疗和预防骨质疏松症和/或虚弱、充血性心力衰竭、与衰老有关的虚弱、肥胖；加速骨折修复、减轻重大手术后蛋白质分解反应、减少慢性疾病导致的消瘦和蛋白质丢失、加速伤口愈合，或加速烧伤患者或接受重大手术的患者的康复；改善肌肉力量、运动能力、皮肤厚度的维持、代谢稳态或肾脏稳态。本发明的化合物在与：双膦酸盐类化合物如阿伦膦酸盐；雌激素、前马品、以及可选的孕激素；雌激素拮抗剂或激动剂；或降钙素结合使用时，也可用于治疗骨质疏松症和/或虚弱；及其药用组合物。此外，本发明涉及药用组合物，用于增加人类或其他动物内源性生长激素的产生或释放，包括本发明的化合物和从GHRP-6、Hexarelin、GHRP-1、生长激素释放因子（GRF）、IGF-1、IGF-2或B-HT920中选择的生长激素分泌素的有效量。该发明还涉及在制备公式I化合物中有用的中间体。

  公开号：

  US06251902B1
• 作为试剂：
  描述：

  3aR-benzyl-2-methyl-4,5,6,7-tetrahydro-2H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-3(3aH)-one 、 3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid 在 3(R)-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methyl-propionyl-amino)-propionic acid 作用下， 以95的产率得到tert-butyl N-[1-[[(2R)-1-(3a-benzyl-2-methyl-3-oxo-6,7-dihydro-4H-pyrazolo[4,3-c]pyridin-5-yl)-1-oxo-3-phenylmethoxypropan-2-yl]amino]-2-methyl-1-oxopropan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  Bioorganic and Medicinal Chemistry 2003, 11, 581-590

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Combinations of &bgr;3 agonists and growth hormone secretagogues
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06657063B1

  公开（公告）日：2003-12-02

  This invention is directed to pharmaceutical compositions comprising &bgr;3 adrenergic agonists including (4-(2-(2-(6-aminopyridin-3-yl)-2(R)-hydroxyethylamino)ethoxy)phenyl)acetic acid and growth hormone or growth hormone secretagogues, prodrugs thereof or pharmaceutically acceptable salts of said compounds or said prodrugs. The invention is also directed to methods of using those compositions in the treatment of obesity, diabetes, hypertension and frailty in animals and particularly in humans.

  这项发明涉及包括β3肾上腺素受体激动剂在内的药物组合物，其中包括(4-(2-(2-(6-氨基吡啶-3-基)-2(R)-羟乙基氨基)乙氧基)苯乙酸)和生长激素或生长激素促分泌剂，以及这些化合物或其前药的药用可接受盐。该发明还涉及使用这些组合物治疗动物中的肥胖、糖尿病、高血压和衰弱，特别是在人类中的方法。
• Treatment of insulin resistance with growth hormone secretagogues
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US06448263B1

  公开（公告）日：2002-09-10

  This invention is directed to methods of treating insulin resistance in a mammal which comprise administering an effective amount of a compound of formula I, where the variables are defined in the specification, or the stereoisomeric mixtures, diastereomerically enriched, diastereomerically pure, enantiomerically enriched or enantiomerically pure isomers, or the pharmaceutically acceptable salts and prodrugs thereof to said mammal. The compounds of formula I are growth hormone secretagogues and as such are useful for increasing the level of endogenous growth hormone. In another aspect this invention provides certain intermediates which are useful in the synthesis of the foregoing compounds and certain processes useful for the synthesis of said intermediates and the compounds of formula I. This invention is further directed to methods comprising administering to a human or other animal a combination of a functional somatostatin antagonist such as an alpha-2 adrenergic agonist and a compound of formula I.

  这项发明涉及治疗哺乳动物的胰岛素抵抗方法，包括向该哺乳动物施用化合物I的有效量，其中变量在规范中定义，或其立体异构混合物、对映异构体富集物、对映异构体纯物、对映体富集物或对映体纯异构体，或其药学上可接受的盐和前药。化合物I是生长激素分泌素，因此对于增加内源生长激素水平是有用的。在另一个方面，这项发明提供了一些在合成上述化合物中有用的中间体，以及对合成所述中间体和化合物I有用的某些过程。这项发明进一步涉及方法，包括向人类或其他动物施用功能性生长抑素拮抗剂，如α-2肾上腺素受体激动剂和化合物I的组合。
• Process for preparing growth hormone secretagogues
  申请人：——

  公开号：US20020002283A1

  公开（公告）日：2002-01-03

  This invention relates to improved processes for preparing compounds of Formula II, 1 and compounds of Formula III, 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 and Prt are defined as set forth in the specification.

  这项发明涉及改进的制备公式II的化合物和公式III的化合物的过程，其中R1、R2、R3和Prt的定义如规范中所述。
• Substituted dipeptides as growth hormone secretagogues
  申请人：——

  公开号：US20040058971A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  This invention relates to novel compounds which are useful in the modulation of endogenous growth hormone levels in a mammal. The invention further relates to novel intermediates for usein the synthesis of said compounds, as well as novel processes employed in these syntheses. Also included are methods of treating a mammal which include the administration of said compounds.

  这项发明涉及一种新颖的化合物，可用于调节哺乳动物体内生长激素水平。该发明还涉及用于合成这些化合物的新颖中间体，以及用于这些合成过程的新颖方法。还包括治疗哺乳动物的方法，其中包括给予这些化合物的管理。
• 3-SPIROCYCLIC PIPERIDINE DERIVATIVES AS GHRELIN RECEPTOR AGONISTS
  申请人：Ambarkhane Ameet Vijay

  公开号：US20120302540A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  The invention relates to derivatives of formula (I), wherein the substituents are as defined in the specification; to processes for the preparation of such derivatives; pharmaceutical compositions comprising such derivatives; such derivatives as a medicament; such derivatives for the treatment of a disorder or a disease mediated by the ghrelin receptor.

  该发明涉及公式（I）的衍生物，其中取代基如规范中定义；制备这种衍生物的过程；包含这种衍生物的药物组合物；将这种衍生物作为药物；将这种衍生物用于治疗由胃泌素受体介导的疾病或障碍。