6-chloro-2,7-naphthyridin-1(2H)-one | 1260663-93-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-chloro-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
• 英文别名: 6-chloro-2H-2,7-naphthyridin-1-one；6-chloro-1,2-dihydro-2,7-naphthyridin-1-one；6-Chloro-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
• CAS: 1260663-93-1
• 化学式: C₈H₅ClN₂O
• 分子量: 180.593
• InChiKey: ALJYDCYFBWNNLH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-2,7-naphthyridin-1(2H)-one 在 溴 、 溶剂黄146 、 三氯氧磷 作用下， 反应 2.5h， 生成 4-bromo-1,6-dichloro-2,7-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  发现 BLU-945，一种可逆的、有效的、保护野生型的下一代 EGFR 突变抑制剂，用于治疗难治性非小细胞肺癌

  摘要：

  虽然表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 改变了 EGFR 突变体（L858R 和 ex19del）驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的治疗前景，但大多数患者最终会对 TKI 产生耐药性。在第一代和第二代 TKI 的情况下，高达 60% 的患者会发生 EGFR T790M 突变，而第三代不可逆 TKI，如奥希替尼，会导致 C797S 作为主要的靶向耐药突变。这些抗性突变体的可逆抑制剂的开发通常受到对野生型 EGFR 选择性差的阻碍，导致潜在的剂量限制性毒性和组合使用的次优特性。BLU-945（化合物30) 是一种有效的、可逆的、保留野生型的 EGFR+/T790M 和 EGFR+/T790M/C797S 耐药突变体抑制剂，对致敏突变特别是 L858R 保持活性。临床前疗效和安全性研究支持 BLU-945 进入临床研究，目前正处于治疗耐药 EGFR 驱动的 NSCLC

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.2c00704
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-氰基-4-甲基吡啶 在 盐酸 、 硫酸 、 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 41.08h， 生成 6-chloro-2,7-naphthyridin-1(2H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] PESTICIDALLY ACTIVE HETEROCYCLIC DERIVATIVES WITH SULFUR CONTAINING SUBSTITUENTS
  [FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES À ACTION PESTICIDE COMPRENANT DES SUBSTITUANTS CONTENANT DU SOUFRE

  摘要：

  式（I）中的化合物，其中取代基如权利要求1中定义的那样。此外，本发明涉及包括式（I）化合物的农药组合物，制备这些组合物以及将这些化合物或组合物用于农业或园艺中用于 Bekämpfung、预防或控制动物害虫，包括节肢动物，特别是昆虫，线虫，软体动物或螨类的代表。

  公开号：

  WO2021224409A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF MUTANT FORMS OF EGFR<br/>[FR] INHIBITEURS DE FORMES MUTANTES DE L'EGFR
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2021133809A1

  公开（公告）日：2021-07-01

  The present disclosure provides a compound represented by structural formula (I) : or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful for treating a cancer.

  本公开提供了一种由结构公式（I）表示的化合物：或其药用可接受的盐，用于治疗癌症。
• [EN] TAM KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASES TAM
  申请人：SYROS PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2019014513A1

  公开（公告）日：2019-01-17

  Described herein are compounds, methods of making such compounds, pharmaceutical compositions, and medicaments comprising such compounds, and methods of using such compounds to treat diseases, such as cancer.

  本文描述了化合物、制备这种化合物的方法、含有这种化合物的药物组合物和药物，以及利用这种化合物治疗疾病（如癌症）的方法。
• Structure-based design, synthesis and biological evaluation of a novel series of isoquinolone and pyrazolo[4,3-c]pyridine inhibitors of fascin 1 as potential anti-metastatic agents
  作者：Stuart Francis、Daniel Croft、Alexander W. Schüttelkopf、Charles Parry、Angelo Pugliese、Ken Cameron、Sophie Claydon、Martin Drysdale、Claire Gardner、Andrea Gohlke、Gillian Goodwin、Christopher H. Gray、Jennifer Konczal、Laura McDonald、Mokdad Mezna、Andrew Pannifer、Nikki R. Paul、Laura Machesky、Heather McKinnon、Justin Bower

  DOI：10.1016/j.bmcl.2019.01.035

  日期：2019.4

  Fascin is an actin binding and bundling protein that is not expressed in normal epithelial tissues but overexpressed in a variety of invasive epithelial tumors. It has a critical role in cancer cell metastasis by promoting cell migration and invasion. Here we report the crystal structures of fascin in complex with a series of novel and potent inhibitors. Structure-based elaboration of these compounds

  Fascin是一种肌动蛋白结合和捆绑蛋白，在正常上皮组织中不表达，但在多种侵袭性上皮肿瘤中过表达。它通过促进细胞迁移和侵袭在癌细胞转移中起关键作用。在这里，我们报告了fascin与一系列新型有效抑制剂的复合物的晶体结构。这些化合物的基于结构的精制使得能够开发一系列具有fascin的纳摩尔亲和力，良好的理化性质以及抑制fascin介导的丝状肌动蛋白束缚的能力。这些化合物为针对fascin的抗转移疗法提供了有希望的起点。
• [EN] MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1
  申请人：BLUEPRINT MEDICINES CORP

  公开号：WO2021146370A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  One embodiment of the disclosure is a compound represented by Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables in Formula I are defined herein. Compounds of Formula I are selective MAP4K1 inhibitors, which can be used to treat a diseases or disorders in a subject that benefits from control of MAP4K1 activity.

  本公开的一种实施例是由化学式I表示的化合物或其药用盐。化学式I中的变量在此定义。化学式I的化合物是选择性MAP4K1抑制剂，可用于治疗需要控制MAP4K1活性的受试者的疾病或疾病。
• Compound as WNT Signaling Inhibitor, Composition, and Use Thereof
  申请人：An Songzhou

  公开号：US20150119387A1

  公开（公告）日：2015-04-30

  The present invention relates to a compound having the structure of Formula I as inhibitor of WNT signal transduction pathways, as well as a composition comprising the compound. Further, the present invention relates to the use of the compound and the method of inhibiting the WNT signal transduction pathways.

  本发明涉及一种具有Formula I结构的化合物作为WNT信号传导途径的抑制剂，以及包含该化合物的组合物。此外，本发明涉及该化合物的使用以及抑制WNT信号传导途径的方法。