(2R)-1-(3-chloropropyl)-2-methylpyrrolidine | 862876-56-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: (2R)-1-(3-chloropropyl)-2-methylpyrrolidine
• CAS: 862876-56-0
• 化学式: C₈H₁₆ClN
• 分子量: 161.675
• InChiKey: BAKHPYGIWRQPMS-MRVPVSSYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2R)-1-(3-chloropropyl)-2-methylpyrrolidine 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.17h， 生成 N-ethyl-4-(4-{3-[(2R)-2-methyl-pyrrolidin-1-yl]-propoxy}-phenoxy)-piperidine-1-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] H3 ANTAGONISTS CONTAINING PHENOXYPIPERIDINE CORE STRUCTURE
  [FR] ANTAGONISTES H3 CONTENANT UNE STRUCTURE DE NOYAU PHÉNOXYPIPÉRIDINE

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的新组胺H3（H3）受体亚型选择性配体和/或几何异构体和/或立体异构体和/或二对映异构体和/或盐和/或水合物和/或溶剂合物。该发明还涉及含有这些化合物的药物组合物以及将这些化合物用作治疗和/或预防需要调节H3受体的疾病的药物。该发明还涵盖一般式(I)化合物和乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合物。

  公开号：

  WO2014136075A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-甲基吡咯烷 、 1-溴-3-氯丙烷 在 ice 、 乙醚 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate n-hexane 、 chloroform methanol 作用下， 以 丙酮 、 sodium hydroxide 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the titled compound (17.8 g, 52%) as a yellow oil的产率得到(2R)-1-(3-chloropropyl)-2-methylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  Dihydroquinolinone derivatives

  摘要：

  本发明提供了一种预防或治疗痴呆症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律紊乱、抑郁症、过敏性鼻炎或其他疾病的预防或治疗剂。该预防或治疗剂为式（1）所表示的二氢喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐，其中Q代表以下式（A）或（B）的公式：

  公开号：

  US08609847B2
• 作为试剂：
  描述：

  4-溴-2-氟苯酚 、 Dicaesio carbonate 、 乙腈 在 silica gel 、 正己烷 、 乙酸乙酯 作用下， 以 (2R)-1-(3-chloropropyl)-2-methylpyrrolidine 为溶剂， 反应 4.0h， 以to give the titled compound (0.73 g, 94%) as a yellow oil的产率得到(2R)-1-[3-(4-bromo-2-fluorophenoxy)propyl]-2-methylpyrrolidine
  参考文献：
  名称：

  PHENYLPYRAZOLE DERIVATIVES

  摘要：

  本发明提供一种预防或治疗痴呆症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律紊乱、抑郁症、过敏性鼻炎或其他疾病的预防或治疗剂。该预防或治疗剂为一种苯基吡唑衍生物，其化学式为（1），或其药学上可接受的盐：{其中，R1和R2分别表示C1-C6烷基或C3-C8环烷基，或者R1和R2与它们相邻的氮原子一起连接形成4-至7-成员饱和杂环环（其中，所述饱和杂环环可以被卤素或C1-C6烷基取代），n表示0至2的整数，T表示氢原子、卤素或C1-C6烷基，R表示式（I）或类似物}。

  公开号：

  US20110065667A1

文献信息

• [EN] DIHYDROQUINOLINONE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES DE DIHYDROQUINOLINONE
  申请人：TAISHO PHARMA CO LTD

  公开号：WO2010090347A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  The present invention provides a prophylactic or therapeutic agent for dementia, Alzheimer's disease, attention-deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, eating disorders, obesity, diabetes, hyperlipidemia, sleep disorders, narcolepsy, sleep apnea syndrome, circadian rhythm disorder, depression, allergic rhinitis or other diseases. A dihydroquinolinone derivative represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: [Formula 1] wherein Q represents the following formula (A) or (B)} [Formula 2]

  本发明提供了一种预防或治疗痴呆症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合征、昼夜节律紊乱、抑郁症、过敏性鼻炎或其他疾病的预防或治疗剂。一种由式（1）表示的二氢喹啉酮衍生物或其药用可接受的盐：[式1] 其中Q代表以下式（A）或（B）} [式2]
• Phenylpyrazole derivatives
  申请人：Taisho Pharmaceutical Co., Ltd

  公开号：US08183387B2

  公开（公告）日：2012-05-22

  The present invention provides a prophylactic or therapeutic agent for dementia, Alzheimer's disease, attention-deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, eating disorders, obesity, diabetes, hyperlipidemia, sleep disorders, narcolepsy, sleep apnea syndrome, circadian rhythm disorder, depression, allergic rhinitis or other diseases. A phenylpyrazole derivative represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein R1 and R2, which may be the same or different, each represent C1-C6 alkyl or C3-C8 cycloalkyl, or R1 and R2 are attached to each other together with their adjacent nitrogen atom to form a 4- to 7-membered saturated heterocyclic ring (wherein said saturated heterocyclic ring may be substituted with halogen or C1-C6 alkyl), n represents an integer of 0 to 2, T represents a hydrogen atom, halogen or C1-C6 alkyl, and R represents formula (I): or the like}.

  本发明提供了一种预防或治疗痴呆症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合征、昼夜节律紊乱、抑郁症、过敏性鼻炎或其他疾病的预防或治疗剂。该预防或治疗剂是一种苯基吡唑衍生物，其化学式为（1）或其药学上可接受的盐：其中，R1和R2，可以相同也可以不同，分别代表C1-C6烷基或C3-C8环烷基，或者R1和R2与相邻的氮原子一起连接形成4-至7-成员饱和杂环环（其中所述的饱和杂环环可以被卤素或C1-C6烷基取代），n代表0至2的整数，T代表氢原子、卤素或C1-C6烷基，R代表式（I）：或类似物。}
• DIHYDROQUINOLINONE DERIVATIVES
  申请人：Nakamura Toshio

  公开号：US20120022064A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The present invention provides a prophylactic or therapeutic agent for dementia, Alzheimer's disease, attention-deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, eating disorders, obesity, diabetes, hyperlipidemia, sleep disorders, narcolepsy, sleep apnea syndrome, circadian rhythm disorder, depression, allergic rhinitis or other diseases. A dihydroquinolinone derivative represented by formula (1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein Q represents the following formula (A) or (B)}

  本发明提供了一种预防或治疗痴呆症、阿尔茨海默病、注意力缺陷多动障碍、精神分裂症、进食障碍、肥胖症、糖尿病、高脂血症、睡眠障碍、嗜睡症、睡眠呼吸暂停综合症、昼夜节律紊乱、抑郁症、过敏性鼻炎或其他疾病的预防或治疗剂。该药剂为式（1）所表示的二氢喹啉酮衍生物或其药学上可接受的盐：其中Q代表以下式（A）或（B）：}
• H3 ANTAGONISTS CONTAINING PHENOXYPIPERIDINE CORE STRUCTURE
  申请人：RICHTER GEDEON NYRT.

  公开号：US20160009645A1

  公开（公告）日：2016-01-14

  The present invention relates to new histamine H 3 (H 3 ) receptor subtype selective ligands of the general formula (I) and/or geometric isomers and/or stereoisomers and/or diastereomers and/or salts and/or hydrates and/or solvates thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds and the use of these compounds as medicaments for treatment and/or prevention of conditions which require modulation of H 3 receptors. The invention also cover the combinations of a compound of the general formula (I) and an acetylcholinesterase inhibitor.

  本发明涉及一般式(I)及/或其几何异构体、立体异构体、对映异构体、盐、水合物和/或溶剂化合物的新型组胺H3(H3)受体亚型选择性配体。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，以及将这些化合物作为治疗和/或预防需要调节H3受体的疾病的药物的用途。该发明还涵盖了一般式(I)化合物和乙酰胆碱酯酶抑制剂的组合。
• US7888354B2
  申请人：——

  公开号：US7888354B2

  公开（公告）日：2011-02-15