<4,4'-Bipyridin>-2,2'-diol | 58426-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: <4,4'-Bipyridin>-2,2'-diol
• 英文别名: 2,2'-dihydroxy-4,4'-bipyridine；4-(2-oxo-1H-pyridin-4-yl)-1H-pyridin-2-one
• CAS: 58426-03-2
• 化学式: C₁₀H₈N₂O₂
• 分子量: 188.186
• InChiKey: SOSSTWODCNHQMI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  <4,4'-Bipyridin>-2,2'-diol 在 三溴氧磷 作用下， 以 various solvent(s) 为溶剂， 反应 48.0h， 以60%的产率得到2,2'-Dibromo-[4,4']bipyridinyl
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Cyclo-2,2‘:4‘,4‘‘:2‘‘,2‘‘‘:4‘‘‘,4‘‘‘‘:2‘‘‘‘,2‘‘‘‘‘:4‘‘‘‘‘,4-sexipyridine

  摘要：

  Preparation of the title compound (2) by use of Stille couplings and a Krohnke pyridine synthesis is described. By application of the Stille coupling reaction, preparation and functionalization of quater- and quinquepyridines 26, 27, and 28 were achieved. Elaboration of quinquepyridine 27 to the pyridinium salt 30 bearing a protected enal allowed for the synthesis of 2 by a one-pot deprotection/Krohnke reaction in nine steps from 4,4'-bipyridine. Use of the Krohnke pyridine synthesis has been applied to prepare sexipyridine dibromide 19, but attempts to induce a macrocyclization via metal-mediated (Pd/Ni/Cu) aryl-aryl coupling procedures proved unsuccessful. Acetylene-bridged sexipyridines 3a and 3b incorporating 2,2'-bipyridine units proved to be inaccessible via sp-sp(2) or sp-sp coupling protocols.

  DOI：

  10.1021/jo962236k
• 作为产物：
  描述：

  2,2'-Dimethoxy-4,4'-bipyridin 在 氢溴酸 作用下， 反应 4.0h， 生成 <4,4'-Bipyridin>-2,2'-diol
  参考文献：
  名称：

  手性六氢杂合的4,4'-联吡啶

  摘要：

  描述了通过两种互补方法制备手性六卤代-4,4'-联吡啶的27种异构体。第一种是收敛的，基于LDA诱导的三卤代吡啶的4,4'-二聚，而第二种方法是分歧的，是通过4,4'-联吡啶-2,2'-二酮的区域选择性卤化反应实现的。通过对2，2′-二溴衍生物进行的铜催化的Finkelstein反应（Buchwald方法）引入4，4′-联吡啶的2，2′-位处的碘。通过手性固定相上的高效液相色谱对映这种新的对映异构体4,4'-联吡啶家族的选定化合物，对映体分离，并使用X射线衍射分析确定分离的对映体的绝对构型。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.6b00413

文献信息

• THERAPEUTIC COMPOUNDS
  申请人：CELGENE QUANTICEL RESEARCH, INC.

  公开号：US20180296543A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  The present embodiments relate to substituted heterocyclic derivative therapeutic compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of diseases mediated by aberrant cell signalling, such as inflammatory disorders, cancer and neoplastic disease. Particular compounds described herein exhibit selective inhibitory activity against CBP compared with BRD4.

  本发明涉及取代杂环衍生物治疗性化合物，包括所述化合物的组合物，以及通过抑制溴结构域介导的乙酰赖氨酸蛋白区域（如组蛋白）的识别，来用于表观遗传调控的所述化合物和组合物。所述组合物和方法对于治疗由异常细胞信号介导的疾病，如炎症性疾病、癌症和肿瘤性疾病，是有用的。特别是，此处描述的某些化合物对CBP显示出相对于BRD4的选择性抑制活性。
• [DE] NEUE 4-(OXYALKOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINE ZUR BEHANDLUNG VON HERZ- UND NIERENINSUFFIZIENZ<br/>[EN] NEW 4-(OXYALKOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINES FOR TREATING HEART AND KIDNEY INSUFFICIENCY<br/>[FR] NOUVELLES 4-(OXYALCOXYPHENYL)-3-OXY-PIPERIDINES UTILES POUR TRAITER L'INSUFFISANCE CARDIAQUE ET RENALE
  申请人：F. HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：WO1997009311A1

  公开（公告）日：1997-03-13

  (DE) Die neuen Piperidinderivate der allgemeinen Formel (I), worin R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m und n die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, sind Reninhemmer und können z.B. zur Behandlung von Bluthochdruck, Herz- und Niereninsuffizienz Verwendung finden.(EN) New piperidine derivatives have the general formula (I), in which R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m and n have the meanings given in the description, are renin inhibitors and may be used for example to treat high blood pressure, heart and kidney insufficiency.(FR) Ces nouveaux dérivés de pipéridine de la formule générale (I), dans laquelle R1, R2, R3, R4, Q, X, W, Z, m et n ont la notation donnée dans la description, représentent des inhibiteurs de la rénine et peuvent être utiles pour traiter par exemple l'hypertension, ainsi que l'insuffisance cardiaque et rénale.

  （DE）新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。（EN）新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。（FR）这些新的哌啶衍生物具有通式（I），其中R1、R2、R3、R4、Q、X、W、Z、m和n具有描述中给出的含义，是肾素抑制剂，可用于治疗高血压、心脏和肾功能不全等。
• Methods of treating alzheimer's disease
  申请人：Nieman A. James

  公开号：US20060079533A1

  公开（公告）日：2006-04-13

  Disclosed are methods for treating Alzheimer's disease, and other diseases, and/or inhibiting beta-secretase enzyme, and/or inhibiting deposition of A beta peptide in a mammal, by use of 3,4-disubstituted piperidinyl compounds of formula (I) wherein the variables R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, W, X, Z, m, and n are defined herein.

  本发明公开了一种治疗阿尔茨海默病和其他疾病、抑制β-分泌酶酶和/或抑制哺乳动物中A beta肽沉积的方法，使用式(I)的3,4-二取代哌啶基化合物，其中变量R1、R2、R3、R4、Q、W、X、Z、m和n在此定义。
• Therapeutic compounds
  申请人：CELGENE QUANTICEL RESEARCH, INC.

  公开号：US10617680B2

  公开（公告）日：2020-04-14

  The present embodiments relate to substituted heterocyclic derivative therapeutic compounds, compositions comprising said compounds, and the use of said compounds and compositions for epigenetic regulation by inhibition of bromodomain-mediated recognition of acetyl lysine regions of proteins, such as histones. Said compositions and methods are useful for the treatment of diseases mediated by aberrant cell signalling, such as inflammatory disorders, cancer and neoplastic disease. Particular compounds described herein exhibit selective inhibitory activity against CBP compared with BRD4.

  本发明的实施方案涉及取代的杂环衍生物治疗化合物、包含所述化合物的组合物，以及所述化合物和组合物通过抑制溴化链介导的对蛋白质（如组蛋白）乙酰赖氨酸区的识别进行表观遗传调控的用途。所述组合物和方法可用于治疗由异常细胞信号介导的疾病，如炎症性疾病、癌症和肿瘤性疾病。与 BRD4 相比，本文所述的特定化合物对 CBP 具有选择性抑制活性。
• Dehmlow, Eckehard V.; Sleegers, Arthur, Liebigs Annalen der Chemie, 1992, # 9, p. 953 - 960
  作者：Dehmlow, Eckehard V.、Sleegers, Arthur

  DOI：——

  日期：——