6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-ylamine | 1236033-25-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: 6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-ylamine
• 英文别名: (E)-6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-ylamine；(E)-6-Chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-amine；6-chloro-5-[(E)-2-methoxyethenyl]pyrimidin-4-amine
• CAS: 1236033-25-2
• 化学式: C₇H₈ClN₃O
• 分子量: 185.613
• InChiKey: JLTOEABHOGMVTH-NSCUHMNNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-ylamine 在 碳酸氢钠 、 sodium sulfate 作用下， 生成 4-氯-7-甲苯磺酰基-7H-吡咯[2,3-D]嘧啶
  参考文献：
  名称：

  PROCESS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A JAK INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及制备瑞托利尼布或其盐的方法，以及相关的合成中间体。

  公开号：

  US20220056035A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氨基-6-氯-5-醛基嘧啶 以53.1的产率得到6-chloro-5-(2-methoxyvinyl)pyrimidin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR MAKING A JAK INHIBITOR

  摘要：

  本发明涉及制备1-{1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟酰基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环戊烷-3-基}乙腈的过程和中间体，该物质可用于治疗与Janus激酶（JAK）活性相关的疾病，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。

  公开号：

  US20150183805A1

文献信息

• 一种JAK抑制剂及其盐的制备方法
  申请人：苏州旺山旺水生物医药有限公司

  公开号：CN107759601B

  公开（公告）日：2020-09-11

  本发明涉及一种JAK抑制剂及其盐的制备方法，该方法包括（1）使(R)‑3‑(4‑硼酸‑1H‑吡唑‑1‑基)‑3‑环戊丙腈与6‑卤素‑5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺发生Suzuki偶联反应生成(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈；（2）使(3R)‑环戊基‑3‑[4‑（5‑(2‑甲氧基乙烯基)嘧啶‑4‑基胺）吡唑‑1‑基]丙腈发生脱保护基和闭环反应生成JAK抑制剂鲁索利替尼。本发明为制备鲁索利替尼提供了新的路线，该路线的各步反应均具有较高收率，反应总收率高，所得产品纯度好，反应的后处理简单，无需柱层析；且采用该路线，所需要的原料或用到的催化剂等物质都比较容易得到，与现有技术比，本发明方法更经济、更适于工业化生产。
• PROCESSES FOR PREPARING JAK INHIBITORS AND RELATED INTERMEDIATE COMPOUNDS
  申请人：Zhou Jiacheng

  公开号：US20100190981A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  The present invention is related to processes for preparing chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of Formula III, and related synthetic intermediate compounds. The chiral substituted pyrazolyl pyrrolo[2,3-d]pyrimidines are useful as inhibitors of the Janus Kinase family of protein tyrosine kinases (JAKs) for treatment of inflammatory diseases, myeloproliferative disorders, and other diseases.

  本发明涉及制备手性取代吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶的公式III的过程，以及相关的合成中间体化合物。这些手性取代吡唑基吡咯并[2,3-d]嘧啶可用作抑制Janus激酶家族蛋白酪氨酸激酶（JAKs）的药物，用于治疗炎症性疾病、骨髓增生性疾病和其他疾病。
• PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR MAKING A JAK INHIBITOR
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20190233392A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  This invention relates to processes and intermediates for making 1-1-[3-fluoro-2-(trifluoromethyl)isonicotinoyl]piperidin-4-yl}-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl}acetonitrile, useful in the treatment of diseases related to the activity of Janus kinases (JAK) including inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  这项发明涉及制备1-1-[3-氟-2-(三氟甲基)异烟肼基]哌啶-4-基}-3-[4-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-基]氮杂环丙烯基}乙腈的过程和中间体，用于治疗与Janus激酶（JAK）活性相关的疾病，包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• PROCESS AND INTERMEDIATES FOR PREPARING A JAK INHIBITOR
  申请人：Incyte Corporation

  公开号：US20220056035A1

  公开（公告）日：2022-02-24

  The present invention is related to processes for preparing ruxolitinib, or a salt thereof, and related synthetic intermediates related thereto.

  本发明涉及制备瑞托利尼布或其盐的方法，以及相关的合成中间体。
• [EN] BICYCLIC COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND MEDICINAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES, COMPOSITIONS ET APPLICATIONS MÉDICINALES DE CEUX-CI
  申请人：ADVINUS THERAPEUTICS LTD

  公开号：WO2013157021A1

  公开（公告）日：2013-10-24

  The present disclosure relates to a class of substituted bicyclic compounds of formula (I), their tautomers, polymorphs, stereoisomers, prodrugs, solvates, hydrates, N-oxides, co-crystals, pharmaceutically acceptable salts and pharmaceutical compositions containing them. The disclosure also relates to the process of preparation of compounds of Formula (I). These compounds are useful in the treatment, prevention, prophylaxis, management, or adjunct treatment of all medical conditions related to inhibition of Bruton's tyrosine kinase (Btk), such as inflammatory and/or autoimmune disorder, cell proliferation, rheumatoid arthritis, psoriasis, psoriatic arthritis, transplant rejection, graft-versus-host disease, multiple sclerosis, inflammatory bowel disease, allergic diseases, asthma, type 1 diabetes, myasthenia gravis, hematopoetic disfunction, B-cell malignancies, systemic lupus, erythematosus or other disorders.

  本公开涉及一类式（I）的取代双环化合物，它们的互变异构体、多晶形态、立体异构体、前药、溶剂化物、水合物、N-氧化物、共晶体、药学上可接受的盐和含有它们的制药组合物。本公开还涉及制备式（I）化合物的方法。这些化合物在治疗、预防、预防、管理或辅助治疗与布鲁顿酪氨酸激酶（Btk）抑制有关的所有医疗状况方面有用，例如炎症和/或自身免疫性疾病、细胞增殖、类风湿性关节炎、银屑病、银屑病性关节炎、移植排斥、移植物抗宿主病、多发性硬化症、炎症性肠病、过敏性疾病、哮喘、1型糖尿病、重症肌无力、造血功能障碍、B细胞恶性肿瘤、系统性红斑狼疮或其他疾病。