N'-(4-bromo-phenyl)-2-phenyl-glyoxylohydrazonoyl bromide | 76458-91-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N'-(4-bromo-phenyl)-2-phenyl-glyoxylohydrazonoyl bromide
• 英文别名: N'-(4-Brom-phenyl)-2-phenyl-glyoxylohydrazonoylbromid；C-Phenyl-N'-(4-brom-phenyl)-glyoxylohydrazonoylbromid；N-(4-bromophenyl)-2-oxo-2-phenylethanehydrazonoyl bromide
• CAS: 76458-91-8
• 化学式: C₁₄H₁₀Br₂N₂O
• 分子量: 382.054
• InChiKey: QWAIDHUVNWGWNK-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  440.8±47.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1?+-.0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.8
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  41.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2928000090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-(4-bromo-phenyl)-2-phenyl-glyoxylohydrazonoyl bromide 在 sodium ethanolate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-[(4-bromophenyl)diazenyl]-1-phenyl-2-(triphenyl-λ5-phosphanylidene)ethanone
  参考文献：
  名称：

  Shawali, Ahmad S.; Abdelhamid, Abdou O.; Hassaneen, Hamdi M., Phosphorus and Sulfur and the Related Elements, 1981, vol. 12, p. 377 - 384

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-bromo-benzenediazonium ion 在 溴 、 sodium acetate 、 溶剂黄146 作用下， 生成 N'-(4-bromo-phenyl)-2-phenyl-glyoxylohydrazonoyl bromide
  参考文献：
  名称：

  19.ω-硝基苯基乙二醛基芳基hydr

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9340000067

文献信息

• Synthesis of some derivatives of imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridine, pyrazolo[1,5-<i>b</i>]imidazole, and 4-(3<i>H</i>)quinazolinone from α-ketohydrazidoyl bromides
  作者：Ahmad S. Shawali、M. Sami、S. Mourad Sherif、Cyril Párkányi

  DOI：10.1002/jhet.5570170507

  日期：1980.7

  α-Aroyl-N-arylhydrazidoyl bromides 1 react with 2-aminopyridine in ethanol and give 2-aryl-3-arylazo-imidazo[1,2-α]pyridines 2 in 60-75% yield. The reaction of 1 with 3-phenyl-5-aminopyrazole in ethanol leads to 2,6-diaryl-3-arylazo-1H-pyrazolo[1,5-b]imidazoles 3 in almost quantitative yield. Also, 1 react with anthran-ilic acid in the presence of triethylamine giving 3-arylamino-2-aroyl-4-(3H)quinazolinones 4 in 80-85%

  α-Aroyl- Ñ -arylhydrazidoyl溴化物1在乙醇中与2-氨基吡啶反应，得到2-芳基-3-芳基偶氮-咪唑并[1,2-α]吡啶化合物2在60-75％的产率。1与3-苯基-5-氨基吡唑在乙醇中的反应生成2,6-二芳基-3-芳基偶氮-1 H-吡唑并[1,5- b ]咪唑3几乎是定量的。同样，在三乙胺的存在下，1与蒽甲酸反应，以80-85％的收率得到3-芳基氨基-2-芳酰基-4-（3 H）喹唑啉酮4。根据产品的元素分析，电子吸收，红外光谱和核磁共振光谱对产品的结构进行分配和确认。
• A highly conserved His-His motif present in  1-&gt;3/4fucosyltransferases is required for optimal activity and functions in acceptor binding
  作者：A. L. Sherwood、D. A. Upchurch、M. R. Stroud、W. C. Davis、E. H. Holmes

  DOI：10.1093/glycob/cwf075

  日期：2002.10.1

  α1→3/4Fucosyltransferases (FucTs) from several species contain a highly conserved His-His motif adjacent to an enzyme region correlating with the ability to catalyze fucose transfer to type 1 chain acceptors. Site-directed mutagenesis has been employed to analyze structure–function relationships of this His-His motif in human FucT-IV. The results indicate that most changes of His113 and His114 and nearby residues of FucT-IV reduced the specific activity of the enzymes. Analysis of acceptor properties demonstrated close similarity of most mutants with wild-type FucT-IV, whereas an apparent preference for the H-type II acceptor was observed for the His114 mutants. Kinetic studies demonstrated that mutants of His114 had a substantially increased Km for acceptor compared to other enzymes tested. The dramatic increase in acceptor Km for the His114 mutants, particularly for the nonfucosylated acceptor, suggests that this His-His motif is involved in acceptor binding and perhaps interacts with GlcNAc residues of type 2 acceptors. The presence of fucose in acceptor substrates may promote more efficient substrate binding and presumably partially overcomes the weaker interaction with GlcNAc caused by the mutation.

  来自多个物种的α1→3/4岩藻糖转移酶（FucTs）含有一个高度保守的His-His基团，该基团毗邻与催化岩藻糖转移到1型链受体的能力相关的酶区。研究人员利用定点突变分析了人类 FucT-IV 中 His-His motif 的结构与功能关系。结果表明，FucT-IV 中 His113 和 His114 及其附近残基的大多数变化都降低了酶的特异性活性。对受体特性的分析表明，大多数突变体与野生型 FucT-IV 非常相似，而 His114 突变体明显偏爱 H 型 II 受体。动力学研究表明，与所测试的其他酶相比，His114 突变体对受体的 Km 值大幅增加。His114 突变体的受体 Km，尤其是非岩藻糖基化受体 Km 的急剧增加，表明这个 His-His 基序参与了受体结合，并可能与 2 型受体的 GlcNAc 残基相互作用。受体底物中岩藻糖的存在可能会促进更有效的底物结合，并可能部分克服了突变导致的与 GlcNAc 的较弱相互作用。
• Facile Synthesis and Anticancer Evaluation of Novel 1-(Thiazol-2-yl)-3-(thiazol-5-yl)-5-(thiophen-2-yl) Pyrazolines
  作者：Samir Bondock、Omeer Albormani、Ahmed M. Fouda

  DOI：10.1134/s1070363222060226

  日期：2022.6

  4–6 and 8 in high yields. Heterocyclization of 1-thicarbomylpyrazoline 8 with 3-chloro-2,4-pentanedione, phenacyl bromide and hydrazonoyl bromides in boiling ethanol and TEA results in the respective 1-(thiazol-2-yl)-3-(thiazol-5-yl)-5-(thiophen-2-yl)pyrazolines 11, 12, and 14a–14f. Anticancer activity of the novel 1,3,5-trisubstituted pyrazolines has been evaluated, against breast (MCF-7), liver (HepG2)

  摘要 一些具有噻唑和噻吩部分的新型吡唑啉衍生物已被有效合成和表征。合成方法包括将 5-乙酰噻唑1与 2-甲酰基噻吩2缩合，然后在不同条件下将产生的查尔酮3与肼和氨基硫脲杂环化，以选择性地得到 1-取代的-3-(thiazol-5-yl)-5- （噻吩-2-基）吡唑啉4-6和8的高产率。1-噻唑啉基吡唑啉8的杂环化与 3-氯-2,4-戊二酮、苯酰溴和肼基溴在沸腾的乙醇和 TEA 中分别产生 1-(thiazol-2-yl)-3-(thiazol-5-yl)-5-(thiophen- 2-基）吡唑啉11、12和14a – 14f。已经评估了新型 1,3,5-三取代吡唑啉对乳腺癌 (MCF-7)、肝癌 (HepG2) 和结肠 (HCT-116) 癌细胞系以及上皮 (REP1) 正常细胞的抗癌活性线。在合成的吡唑啉中，化合物8、14a和14f表现出最高的抗癌活性，IC 50值分别为1.83、5.47和
• 19. ω-Nitrophenylglyoxalarylhydrazones
  作者：G. D. Parkes、E. H. Williams

  DOI：10.1039/jr9340000067

  日期：——
• 411. Acetophenone-ω-sulphonic acid, and the phenylglyoxalarylhydrazone-ω-sulphonic acids
  作者：G. D. Parkes、S. G. Tinsley

  DOI：10.1039/jr9340001861

  日期：——