threo-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-serine | 147384-58-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: threo-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-serine
• 英文别名: erythro-3-(3,4-dimethoxyphenyl)serine；2-Amino-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-3-hydroxypropanoic acid
• CAS: 147384-58-5
• 化学式: C₁₁H₁₅NO₅
• 分子量: 241.244
• InChiKey: ZKPVWZDNDNCTBB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  457.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.313±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -2.6
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  ketene bis(trimethylsilyl) acetal 、 3,4-二甲氧基苯甲醛 在 盐酸 、 三氟甲磺酸三甲基硅酯 作用下， 生成 threo-3-(3,4-dimethoxyphenyl)-serine
  参考文献：
  名称：

  用-双（三甲基甲硅烷基）氨基乙烯酮双（三甲基甲硅烷基）乙缩醛或其-甲基-三甲基甲硅烷基类似物合成α-氨基-β-羟基酸

  摘要：

  在三氟甲磺酸三甲基甲硅烷基酯的存在下，标题化合物与醛和酮的缩合以非对映异构体混合物的形式以相当高的收率提供了相应的α-氨基-β-羟基酸。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)83885-x

文献信息

• CATECHOLAMINE DERIVATIVES FOR OBESITY AND NEUROLOGICAL DISORDERS
  申请人：Ye Keqiang

  公开号：US20120022086A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  Novel compounds, compositions, and methods related to the activation of the TrkB receptor are provided. The methods include administering in vivo or in vitro a therapeutically effective amount of a compound containing a catecholamine backbone and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, and derivatives thereof. Specifically, methods, compositions, and compounds for the treatment of disorders including neurological disorders, neuropsychiatric disorders, and metabolic disorders are provided. For example, a first method is provided of treating or reducing the risk of depression, anxiety, or obesity in a subject, which includes administering to the subject a therapeutically effective amount of the described compounds. A further method of promoting neuroprotection in a subject also is provided, which includes administering to the subject a therapeutically effective amount of the described compounds.

  提供了与TrkB受体激活相关的新型化合物、组合物和方法。这些方法包括在体内或体外给予含有儿茶酚背骨和药学上可接受的盐、前药和衍生物的化合物的治疗有效量。具体提供了用于治疗神经系统疾病、神经精神疾病和代谢性疾病的方法、组合物和化合物。例如，提供了一种用于治疗或减少受试者抑郁、焦虑或肥胖风险的第一种方法，其中包括向受试者给予所述化合物的治疗有效量。还提供了一种促进受试者神经保护的方法，其中包括向受试者给予所述化合物的治疗有效量。
• Process for producing 3-(3,4-dihydroxyphenyl) serine
  申请人：SUMITOMO PHARMACEUTICALS COMPANY, LIMITED

  公开号：EP0128684A1

  公开（公告）日：1984-12-19

  A process for producing racemic or optically active 3-(3,4-dihydroxyphenyl) serine [DOPS] represented by the formula comprises removing the phthaloyl group from a corresponding compound [II] wherein the hydrogens of the amino group have been replaced by a phthaloyl group. This phthaloyl compound [II] can be obtained by reaction of a compound [III], wherein each of R1 and R2 are, independently of one another, hydrogen or methyl or together provide a methylene group. The compound III can be obtained by phthaloylating the corresponding amine compound [IV]. The compounds II and III can be resolved by treatment with an optically active amine and optically active DOPS can be obtained, optionally in erythro or threo form, starting from an optically active compound II, III or IV.

  一种生产外消旋或光学活性 3-(3,4-二羟基苯基)丝氨酸[DOPS]的工艺，其化学式为 包括从相应的化合物[II]中去除邻苯二甲酰基，其中氨基的氢已被邻苯二甲酰基取代。这种邻苯二甲酰基化合物[II]可以通过化合物[III]的反应获得、 其中 R1 和 R2 各自独立地为氢或甲基，或共同提供一个亚甲基。化合物 III 可以通过邻苯二甲酰化相应的胺化合物 [IV] 而得到。 化合物 II 和 III 可以通过光学活性胺的处理进行分解，光学活性 DOPS 可以从光学活性化合物 II、III 或 IV 开始得到，可以选择以赤式或苏式形式得到。
• Improvement in the total synthesis of Erbstatin analogs
  申请人：FARMITALIA CARLO ERBA S.r.l.

  公开号：EP0440887A1

  公开（公告）日：1991-08-14

  The present invention relates to a new process for the preparation of Erbstatin and Erbstatin analogs, which can be represented by the following formula (I) wherein R is hydrogen, a lower alkyl or a lower alkanoyl group; n is an integer of 1 to 3; A is -CH=CH- or -CH₂-CH₂-; R₁ is hydrogen or a lower alkyl group, and R₂ is a hydrogen or halogen atom,

  本发明涉及一种制备厄布司他汀和厄布司他汀类似物的新工艺，其可由下式（I）表示 其中 R 是氢、低级烷基或低级烷酰基； n 是 1 至 3 的整数； A 是-CH=CH-或-CH₂-CH₂-； R₁ 是氢或低级烷基，以及 R₂ 是氢原子或卤素原子、
• HVIDT TORSTEN; MARTIN OLIVIER R.; SZAREK WALTER A., TETRAHEDRON LETT., 27,(1986) N 33, 3807-3810
  作者：HVIDT TORSTEN、 MARTIN OLIVIER R.、 SZAREK WALTER A.

  DOI：——

  日期：——
• US4562263A
  申请人：——

  公开号：US4562263A

  公开（公告）日：1985-12-31