(S)-4-(3-hydroxy-2-(methylamino)propyl)phenol | 1252654-20-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (S)-4-(3-hydroxy-2-(methylamino)propyl)phenol
• 英文别名: 4-[(2S)-3-hydroxy-2-(methylamino)propyl]phenol
• CAS: 1252654-20-8
• 化学式: C₁₀H₁₅NO₂
• 分子量: 181.235
• InChiKey: KUSBPBJRYDTGCT-VIFPVBQESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  52.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  甲醇 、 (S)-4-(3-hydroxy-2-(methylamino)propyl)phenol 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 29.0h， 以72%的产率得到(S)-4-(2-(dimethylamino)-3-hydroxypropyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  在温和条件下，使用醇作为烷基化试剂，可对胺/氨基酸进行高效且化学选择性的烷基化。

  摘要：

  我们报告了使用醇作为烷基化试剂合成叔胺的温和，环保的方法。不仅仲胺如哌嗪而且氨基酸和氨基醇都可以被选择性地N-烷基化。对于N，O-苄基保护的氨基醇，一锅中同时实现了N，O-去苄基化和N-甲基化。

  DOI：

  10.1039/c0cc01487g
• 作为产物：
  描述：

  甲醇 、 (S)-N-(1-(4-(benzyloxy)phenyl)-3-hydroxypropan-2-yl)-N-methylamine 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 1.5h， 以98%的产率得到(S)-4-(3-hydroxy-2-(methylamino)propyl)phenol
  参考文献：
  名称：

  在温和条件下，使用醇作为烷基化试剂，可对胺/氨基酸进行高效且化学选择性的烷基化。

  摘要：

  我们报告了使用醇作为烷基化试剂合成叔胺的温和，环保的方法。不仅仲胺如哌嗪而且氨基酸和氨基醇都可以被选择性地N-烷基化。对于N，O-苄基保护的氨基醇，一锅中同时实现了N，O-去苄基化和N-甲基化。

  DOI：

  10.1039/c0cc01487g

文献信息

• AZAINDOLES AS JANUS KINASE INHIBITORS
  申请人：Cash Brandon

  公开号：US20130040933A1

  公开（公告）日：2013-02-14

  The present invention provides compounds of formula I: or a pharmaceutically acceptable salt thereof. Compounds of formula I are inhibitors of Janus kinases and as such are useful for the treatment of various diseases and conditions mediated by said enzymes, such as rheumatoid arthritis, asthma, COPD, ALS, and the like.

  本发明提供了式I的化合物：或其药学上可接受的盐。式I的化合物是Janus激酶的抑制剂，因此可用于治疗由该酶介导的各种疾病和病症，如类风湿性关节炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病、肌萎缩侧索硬化症等。
• Efficient and chemoselective alkylation of amines/amino acids using alcohols as alkylating reagents under mild conditions
  作者：Chu-Pei Xu、Zhen-Hua Xiao、Bi-Qin Zhuo、Yu-Huang Wang、Pei-Qiang Huang

  DOI：10.1039/c0cc01487g

  日期：——

  We report a mild and environmentally benign method for the synthesis of tertiary amines using alcohols as the alkylating reagents. Not only secondary amines such as piperazines but also amino acids and amino alcohols can be N-alkylated selectively. For N,O-benzyl protected amino alcohols, both N,O-de-benzylation and N-methylation were achieved in one-pot.

  我们报告了使用醇作为烷基化试剂合成叔胺的温和，环保的方法。不仅仲胺如哌嗪而且氨基酸和氨基醇都可以被选择性地N-烷基化。对于N，O-苄基保护的氨基醇，一锅中同时实现了N，O-去苄基化和N-甲基化。