8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-m-tolyl-amine | 1360612-57-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 三唑并吡嗪类
• 英文名称: 8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-m-tolyl-amine
• 英文别名: 8-chloro-N-(3-methylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-amine
• CAS: 1360612-57-2
• 化学式: C₁₂H₁₀ClN₅
• 分子量: 259.698
• InChiKey: WMJDYGFAONOPPU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-m-tolyl-amine 、 苯硼酸 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 palladium diacetate potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 以51%的产率得到(8-phenyl-[1,2,4]triazolo[1,5a]pyrazin-2-yl)-m-tolylamine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLOPYRAZINE

  摘要：

  具有公式I的化合物，在其中R1和R2具有权利要求1中指示的含义，是Syk的抑制剂，可以用于治疗风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2012025186A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2-diamino-3-chloro-pyrazinium mesitylenate 、 间甲苯异硫氰酸酯 在 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 以80.8%的产率得到8-chloro-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyrazin-2-yl-m-tolyl-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLOPYRAZINE

  摘要：

  具有公式I的化合物，在其中R1和R2具有权利要求1中指示的含义，是Syk的抑制剂，可以用于治疗风湿性关节炎。

  公开号：

  WO2012025186A1

文献信息

• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4] TRIAZOLO [1, 5 -A] PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：US20150025058A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  Compounds of the formula I in which R 1 , R 2 and R 4 have the meanings indicated in Claim 1, are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of cancer, rheumatoid arthritis and/or systemic lupus

  公式I的化合物，其中R1、R2和R4的含义如权利要求1所示，是Syk的抑制剂，并可用于治疗癌症、类风湿性关节炎和/或系统性红斑狼疮等疾病。
• TRIAZOLOPYRAZINE DERIVATIVES
  申请人：Burgdorf Lars

  公开号：US20130225568A1

  公开（公告）日：2013-08-29

  Compounds of the formula I in which R 1 and R 2 have the meanings indicated in claim 1 , are inhibitors of Syk, and can be employed, inter alia, for the treatment of rheumatoid arthritis.

  公式I的化合物中，其中R1和R2具有权利要求1中所示的含义，是Syk的抑制剂，可用于治疗类风湿性关节炎等疾病。
• 8-SUBSTITUTED 2-AMINO-[1,2,4]TRIAZOLO[1,5-A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310B1

  公开（公告）日：2018-03-21
• 8 - SUBSTITUTED 2 -AMINO - [1,2,4]TRIAZOLO [1, 5 -A]PYRAZINES AS SYK TRYROSINE KINASE INHIBITORS AND GCN2 SERIN KINASE INHIBITORS
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2817310A1

  公开（公告）日：2014-12-31
• US9023851B2
  申请人：——

  公开号：US9023851B2

  公开（公告）日：2015-05-05