托芬那辛 | 15301-93-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 托芬那辛
• 中文别名: N-去甲基邻甲苯海明；N-去甲奥芬那君；苄苯甲胺醚
• 英文名称: tofenacine
• 英文别名: Tofenacin；N-methyl-2-[(2-methylphenyl)-phenylmethoxy]ethanamine
• CAS: 15301-93-6
• 化学式: C₁₇H₂₁NO
• 分子量: 255.36
• InChiKey: PNYKGCPSFKLFKA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  <25 °C
• 沸点：
  bp0.7 139-143°
• 密度：
  1.019±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.3
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  托芬那辛 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 N1-Methyl-N1-[2-(phenyl-o-tolyl-methoxy)-ethyl]-ethane-1,2-diamine
  参考文献：
  名称：

  van der Stelt; Hofman; Funcke, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1967, vol. 17, # 11, p. 1446 - 1449

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-Methyl-2-(phenyl-o-tolyl-methoxy)-acetamide 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 托芬那辛
  参考文献：
  名称：

  van der Stelt; Heus; Nauta, Arzneimittel-Forschung/Drug Research, 1969, vol. 19, # 12, p. 2010 - 2012

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES, COMPOSITIONS, AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINAZOLINE, COMPOSITIONS ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2013181135A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The disclosure relates to quinazoline derivatives, compositions, and methods related thereto. In certain embodiments, the disclosure relates to inhibitors of NADPH-oxidases (Nox enzymes) and/or myeloperoxidase.

  该披露涉及喹唑啉衍生物、组合物以及相关方法。在某些实施例中，该披露涉及NADPH-氧化酶（Nox酶）和/或髓过氧化物酶的抑制剂。
• [EN] COMPOUNDS (CYSTEIN BASED LIPOPEPTIDES) AND COMPOSITIONS AS TLR2 AGONISTS USED FOR TREATING INFECTIONS, INFLAMMATIONS, RESPIRATORY DISEASES ETC.<br/>[FR] COMPOSÉS (LIPOPEPTIDES À BASE DE CYSTÉINE) ET COMPOSITIONS EN TANT QU'AGONISTES DES TLR2 UTILISÉS POUR TRAITER DES INFECTIONS, INFLAMMATIONS, MALADIES RESPIRATOIRES ENTRE AUTRES
  申请人：IRM LLC

  公开号：WO2011119759A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  The invention provides a novel class of compounds viz. generally lipopeptides like Pam3CSK4, immunogenic compositions and pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of using such compounds to treat or prevent diseases or disorders associated with Toll-Like Receptors 2. In one aspect, the compounds are useful as adjuvants for enhancing the effectiveness a vaccine.

  这项发明提供了一类新型化合物，即一般类似Pam3CSK4的脂肽类化合物，包括含有这类化合物的免疫原组合物和药物组合物，以及使用这类化合物治疗或预防与Toll样受体2相关的疾病或紊乱的方法。在一个方面，这些化合物可用作增强疫苗效果的佐剂。
• PYRIDINE AND PIPERIDINE DERIVATIVES AND USE THEREOF
  申请人：Purdue Pharma L.P.

  公开号：US20150141434A1

  公开（公告）日：2015-05-21

  The invention provides compounds that are useful as sodium channel blockers. In one aspect, the invention provides compounds of Formula I: or pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, or diastereomers thereof, wherein R 1 , R 4 , X, G, n, p, W 1 , W 2 , W 3 , W 4 , and the E ring are defined in the disclosure. In certain embodiments, the invention provides compounds of Formulae II-XIII as set forth supra. The invention also provides the use of compounds of any of the above discussed formulae to treat a disorder responsive to blockade of sodium channels. In one embodiment, Compounds of the Invention are useful for treating pain.

  本发明提供了一种用作钠通道阻断剂的化合物。在一方面，本发明提供了公式I的化合物： 或其药用可接受的盐、溶剂化物、水合物或对映异构体，其中R1、R4、X、G、n、p、W1、W2、W3、W4和E环在公开中定义。在某些实施例中，本发明提供了上述公式II-XIII的化合物。本发明还提供了使用上述任何讨论公式的化合物来治疗对钠通道阻断有反应的疾病。在一个实施例中，发明化合物用于治疗疼痛。
• [EN] NUCLEOSIDE PRODRUGS AND USES RELATED THERETO<br/>[FR] PROMÉDICAMENTS NUCLÉOSIDIQUES ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：UNIV EMORY

  公开号：WO2021035214A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  Disclosed are acyclic nucleoside prodrugs with improved metabolic stability and oral bioavailability. In general, the prodrugs are derivatives of acyclic nucleoside phosphonates containing a lipid-like moiety that can increase oral absorption and subsequent stability in the liver and plasma. Preferably, the lipid-like moiety can resist enzyme-mediated ω-oxidation, such as ω -oxidation catalyzed by cytochrome P450 enzymes. Also disclosed are pharmaceutical formulations of the acyclic nucleoside prodrugs. The acyclic nucleoside prodrugs and pharmaceutical formulations thereof can be used to treat viral infections, such as HIV infections, and/or viral-associated cancer, such as HPV-associated cancers.

  揭示了具有改善代谢稳定性和口服生物利用度的非环核苷前药。一般来说，这些前药是非环核苷膦酸酯的衍生物，含有类似脂质的基团，可以增加口服吸收并在肝脏和血浆中提高稳定性。最好，类似脂质的基团可以抵抗酶介导的ω-氧化，例如细胞色素P450酶催化的ω-氧化。还揭示了非环核苷前药的药物配方。这些非环核苷前药及其药物配方可用于治疗病毒感染，如HIV感染，和/或病毒相关癌症，如HPV相关癌症。
• [EN] CANNABINOID RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DES RÉCEPTEURS DES CANNABINOÏDES
  申请人：ARENA PHARM INC

  公开号：WO2012116279A1

  公开（公告）日：2012-08-30

  Provided are certain methods useful in the treatment of pain comprising administering a compound of Formula Ia and pharmaceutical compositions thereof that modulate the activity of the cannabinoid CB2 receptor.

  提供了一些在治疗疼痛方面有用的方法，包括给予化合物Ia的复方及其药物组合物，以调节大麻素CB2受体的活性。