(3S,4S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate | 1240390-34-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 氧烷类
• 英文名称: (3S,4S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
• 英文别名: 1,5-anhydro-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)-2,4-dideoxy-3-O-(methylsulfonyl)-L-threo-pentitol；1,5-anhydro-2,4-dideoxy-2-({[(1,1-dimethylethyl)oxy]carbonyl}amino)-3-O-(methylsulfonyl)-L-threo-pentitol；[(3S,4S)-3-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]oxan-4-yl] methanesulfonate
• CAS: 1240390-34-4
• 化学式: C₁₁H₂₁NO₆S
• 分子量: 295.357
• InChiKey: OJHYVNWQNQGHRP-IUCAKERBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.91
• 拓扑面积：
  99.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (3S,4S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate 在 sodium azide 、 10 wt% Pd(OH)2 on carbon 、 氢气 、 sodium acetate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 N-甲基吡咯烷酮 、 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 80.0~100.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 8.0h， 生成 2-((3R,4R)-3-aminotetrahydro-2H-pyran-4-ylamino)-4-(quinolin-3-ylamino)pyrimidin-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-1,5-脱水-2,4-二脱氧-D-苏式-戊糖醇 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 (3S,4S)-3-(tert-butoxycarbonylamino)tetrahydro-2H-pyran-4-yl methanesulfonate
  参考文献：
  名称：

  [EN] SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS SÉLECTIFS DE KINASES

  摘要：

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这些化合物的中间体，其制备方法，药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013078468A1

文献信息

• [EN] PYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SYK KINASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE CARBOXAMIDE COMME INHIBITEURS DE LA KINASE SYK
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2010097248A1

  公开（公告）日：2010-09-02

  The compound of formula (I) or a salt, preferably a pharmaceutically acceptable salt, thereof; is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, for instance allergic and inflammatory diseases, as well of potential use in cancer therapy, specifically heme malignancies.

  化合物式(I)或其盐，最好是药学上可接受的盐；是脾酪氨酸激酶（SYK）的抑制剂，因此可能用于治疗由于不适当的肥大细胞激活引起的疾病，例如过敏和炎症性疾病，也可能用于癌症治疗，特别是血红素恶性肿瘤。
• PYRIMIDINECARBOXAMIDE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF SYK KINASE
  申请人：Atkinson Francis Louis

  公开号：US20110275655A1

  公开（公告）日：2011-11-10

  The present invention relates to the compound of formula (I): or a salt, preferably a pharmaceutically acceptable salt, thereof; is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, for instance allergic and inflammatory diseases, as well of potential use in cancer therapy, specifically heme malignancies.

  本发明涉及式(I)的化合物：或其盐，优选为药学上可接受的盐；它是脾酪氨酸激酶（SYK）的抑制剂，因此可能用于治疗由不适当的肥大细胞激活引起的疾病，例如过敏和炎症性疾病，以及在癌症治疗中的潜在用途，特别是血红素恶性肿瘤。
• BENZAMIDES AND NICOTINAMIDES AS SYK MODULATORS
  申请人：Jia Zhaozhong J.

  公开号：US20120142671A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention is directed to compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of Syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition Syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by Syk kinase activity, such as Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，这些化合物是Syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这些化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的药物组合物，抑制Syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由Syk激酶活性介导的多种疾病，如非霍奇金淋巴瘤的方法。
• Pyrimidinecarboxamide derivatives as inhibitors of Syk kinase
  申请人：Atkinson Francis Louis

  公开号：US08470835B2

  公开（公告）日：2013-06-25

  The present invention relates to the compound of formula (I): or a salt, preferably a pharmaceutically acceptable salt, thereof; is an inhibitor of spleen tyrosine kinase (SYK) and therefore potentially of use in treating diseases resulting from inappropriate mast cell activation, for instance allergic and inflammatory diseases, as well of potential use in cancer therapy, specifically heme malignancies.

  本发明涉及式（I）的化合物：或其盐，优选为药用可接受的盐；是脾酪氨酸激酶（SYK）的抑制剂，因此可能用于治疗由不适当的肥大细胞激活引起的疾病，例如过敏和炎症性疾病，以及在癌症治疗中的潜在用途，特别是血液恶性肿瘤。
• SELECTIVE KINASE INHIBITORS
  申请人：PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.

  公开号：US20140323418A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Provided are pyrimidine compounds for inhibiting of Syk kinase, intermediates used in making such compounds, methods for their preparation, pharmaceutical compositions thereof, methods for inhibition Syk kinase activity, and methods for treating conditions mediated at least in part by Syk kinase activity.

  提供了用于抑制Syk激酶的嘧啶化合物，用于制备这种化合物的中间体，其制备方法，制备其制剂的制剂，抑制Syk激酶活性的方法，以及治疗至少部分由Syk激酶活性介导的病症的方法。