2,4-dichloro-6-methoxybenzyl alcohol | 911718-18-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,4-dichloro-6-methoxybenzyl alcohol
• 英文别名: (2,4-dichloro-6-methoxyphenyl)methanol
• CAS: 911718-18-8
• 化学式: C₈H₈Cl₂O₂
• 分子量: 207.056
• InChiKey: DTKWSPKOSFWHIL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-dichloro-6-methoxybenzyl alcohol 在 三溴化磷 、 四乙基氢氧化铵 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 benzhydrylidene-aza-2,4-dichloro-6-methoxyphenylalaninyl-D-phenylalanine tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  组氨酸-1和氮杂苯丙氨酸-4对分化36受体调节剂阿扎肽肽簇的亲和力，抗炎和抗血管生成活性的影响

  摘要：

  生长激素释放肽6（GHRP-6）的Azapeptide类似物在分化36受体（CD36）的簇上显示出有希望的亲和力，选择性和调节剂活性。例如，先前显示[A 1，azaF 4 ]-和[azaY 4 ] -GHRP-6（1a和2b）与CD36选择性结合，并且在使用脉络膜外植体的微血管发芽试验中分别显示出显着的抗血管生成和轻微的血管生成活性。 。现在，通过合成和分析一组25个以Ala 1或His为特征的类似物，详细研究了1和4位残基对这些氮杂肽的亲和力，抗炎和抗血管生成活性的影响。1和在4-位的氮杂氨基酸残基处的各种芳族侧链。尽管它们的结合亲和力仅相差17倍，但这些类似物在巨噬细胞和脉络膜新生血管形成中调节一氧化氮（NO）产生的能力方面却表现出显着差异。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.7b01209
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二氯-4-甲氧基苯甲醛 、 2,4-dichloro-6-methoxybenzaldehyde 在 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2,4-dichloro-6-methoxybenzyl alcohol 、 2,6-二氯-4-甲氧基苯甲醇
  参考文献：
  名称：

  EP1864971

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Synthesis of Novel Structurally Simplified Estrogen Analogues with Electron-Donating Groups in Ring A
  作者：Lutz Tietze、Carsten Vock、Ilga Krimmelbein、Linda Nacke

  DOI：10.1055/s-0029-1216810

  日期：2009.6

  A library of 25 novel estrogen analogues were prepared in five to eight steps from mostly commercially available substituted anisoles via bromination, formylation, Corey-Fuchs reaction, elimination, and Sonogashira reaction.

  合成了一系列25种新型雌激素类似物，这些化合物通过五个至八个步骤，主要以市售的取代茴香醚为原料，经过溴化、甲醛化、Corey-Fuchs反应、消除反应及Sonogashira反应制备得到。
• Prophylactic/Therapeutic Agent for Diabetes
  申请人：Cho Nobuo

  公开号：US20090264650A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂，其包括由式（1）表示的化合物，其中每个符号如描述中所定义的，或其盐或前药。本发明的11β-羟基类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可用作药物剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖症、异常脂质代谢、高血压等的药剂。
• PROPHYLACTIC/THERAPEUTIC AGENT FOR DIABETES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP1864971A1

  公开（公告）日：2007-12-12

  The present invention relates to a 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor comprising a compound represented by the formula (1): wherein each symbol is as defined in the description, or a salt thereof, or a prodrug thereof. The 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 inhibitor of the present invention has a superior activity, and is useful as a pharmaceutical agent such as agents for the prophylaxis or treatment of diabetes, insulin resistance, obesity, abnormal lipid metabolism, hypertension and the like, and the like.

  本发明涉及一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 1 抑制剂，由式（1）代表的化合物组成： 其中各符号如说明中所定义，或其盐，或其原药。本发明的11β-羟类固醇脱氢酶1抑制剂具有优异的活性，可作为药物制剂，如用于预防或治疗糖尿病、胰岛素抵抗、肥胖、脂代谢异常、高血压等疾病的药物。
• EP1864971
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• Influences of Histidine-1 and Azaphenylalanine-4 on the Affinity, Anti-inflammatory, and Antiangiogenic Activities of Azapeptide Cluster of Differentiation 36 Receptor Modulators
  作者：Kelvine Chignen Possi、Mukandila Mulumba、Samy Omri、Yesica Garcia-Ramos、Houda Tahiri、Sylvain Chemtob、Huy Ong、William D. Lubell

  DOI：10.1021/acs.jmedchem.7b01209

  日期：2017.11.22

  of the 1- and 4-position residues on the affinity, anti-inflammatory, and antiangiogenic activity of these azapeptides have now been studied in detail by the synthesis and analysis of a set of 25 analogues featuring Ala1 or His1 and a variety of aromatic side chains at the aza-amino acid residue in the 4-position. Although their binding affinities differed only by a factor of 17, the analogues exhibited

  生长激素释放肽6（GHRP-6）的Azapeptide类似物在分化36受体（CD36）的簇上显示出有希望的亲和力，选择性和调节剂活性。例如，先前显示[A 1，azaF 4 ]-和[azaY 4 ] -GHRP-6（1a和2b）与CD36选择性结合，并且在使用脉络膜外植体的微血管发芽试验中分别显示出显着的抗血管生成和轻微的血管生成活性。 。现在，通过合成和分析一组25个以Ala 1或His为特征的类似物，详细研究了1和4位残基对这些氮杂肽的亲和力，抗炎和抗血管生成活性的影响。1和在4-位的氮杂氨基酸残基处的各种芳族侧链。尽管它们的结合亲和力仅相差17倍，但这些类似物在巨噬细胞和脉络膜新生血管形成中调节一氧化氮（NO）产生的能力方面却表现出显着差异。