2-azido-1-bromo-4-chlorobenzene | 1527830-69-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-azido-1-bromo-4-chlorobenzene
• 英文别名: 4-chloro-2-azidobromobenzene；2-Azido-1-bromo-4-chlorobenzene
• CAS: 1527830-69-8
• 化学式: C₆H₃BrClN₃
• 分子量: 232.467
• InChiKey: ZKMFNQWRALCSTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.2
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  14.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-azido-1-bromo-4-chlorobenzene 在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 potassium carbonate 、 三氯化磷 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 90.0h， 生成 9-chloro-1-methoxy-5,7-dimethyl-3-(6-methylheptyl)-5,7-dihydrobenzo[d]benzo[4,5][1,3,2]diazaphospholo[1,2-a][1,3,2]diazaphosphole
  参考文献：
  名称：

  一类四环稠合磷化物、合成方法及其催化应用

  摘要：

  本发明属于有机化工技术领域，特别是一种作为有机催化剂的新型四环稠合磷化物，所述化合物化学结构式为：以邻叠氮苯胺和邻溴硝基苯为原料，在金属催化剂的作用下先后经过碳氮偶联，亚胺化，还原，环化等多个反应步骤得到一种新型四环稠合磷化物。该发明关键点在于合成了一类新颖的四环稠合磷化物；以及制备这类磷化合物的全新合成路线；同时，成功取得了该类四环稠合磷化物有效应用，即能有效的催化Staudinger还原反应。相比于传统的有机磷催化剂，所述的四环稠合磷化物因其四个环的共同作用，致使膦原子的电子较为特殊，使得该四环稠合磷化物在催化有机反应体系中有着显著地作用，能有效的催化Staudinger反应等重要的有机反应。

  公开号：

  CN108250242B
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氯苯胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下， 生成 2-azido-1-bromo-4-chlorobenzene
  参考文献：
  名称：

  通过基于片段的药物发现和基于结构的药物设计发现有效的可逆MetAP2抑制剂-第2部分

  摘要：

  蛋氨酸氨基肽酶-2（MetAP2）是一种可从许多新合成的蛋白质中切割N末端甲硫氨酸残基的酶。在折叠或正确运行之前，需要执行此步骤。使用MetAP2抑制剂的临床前和临床研究表明它们可以用作肥胖症的新型治疗方法。在这里，我们描述了一系列吡唑并[4,3-b]吲哚作为可逆的MetAP2抑制剂的发现。使用基于片段的药物发现（FBDD）方法，首先是筛选片段库以产生具有高配体效率（LE）的命中。在结构信息的指导下，选择了吲唑核进行进一步的加工。吲唑系列的SAR导致了吡唑并[4，

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2016.04.072

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED-1,4-DIHYDROPYRAZOLO[4,3-b]INDOLES<br/>[FR] DIHYDROPYRAZOLO[4,3-B]INDOLES SUBSTITUÉES DANS LES POSITIONS 1 ET 4
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL

  公开号：WO2014039831A1

  公开（公告）日：2014-03-13

  Disclosed are compounds of Formula (1), and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating obesity and related diseases, disorders, and conditions associated with MetAP2.

  本公开涉及式（1）的化合物及其药用盐，其中L、R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7在规范中定义。本公开还涉及制备式1化合物的材料和方法，含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗与MetAP2相关的肥胖和相关疾病、紊乱和病况的用途。
• SUBSTITUTED-1,4-DIHYDROPYRAZOLO[4,3-b]INDOLES
  申请人：TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED

  公开号：US20150225405A1

  公开（公告）日：2015-08-13

  Disclosed are compounds of Formula 1, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein L, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , and R 7 are defined in the specification. This disclosure also relates to materials and methods for preparing compounds of Formula 1, to pharmaceutical compositions which contain them, and to their use for treating obesity and related diseases, disorders, and conditions associated with MetAP2.

  本发明涉及公式1的化合物及其药学上可接受的盐，其中L，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7在说明书中有定义。本公开还涉及制备公式1化合物的材料和方法，包含它们的制药组合物，以及它们用于治疗肥胖和与MetAP2相关的疾病、障碍和病况的用途。
• EP2909212A1
  申请人：——

  公开号：EP2909212A1

  公开（公告）日：2015-08-26
• SUBSTITUTED 1,4-DIHYDROPYRAZOLO[4,3-B]INDOLES
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2909212B1

  公开（公告）日：2017-02-22
• US9475816B2
  申请人：——

  公开号：US9475816B2

  公开（公告）日：2016-10-25