mimosine | 2116-55-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: mimosine
• 英文别名: Mimosine；3-(3-hydroxy-4-oxo-1(4H)-pyridinyl)alanine；2-amino-3-(3-hydroxy-4-oxo-4H-pyridin-1-yl)-propionic acid；(+/-)-2-amino-3-(3-hydroxy-4-oxo-4H-[1]pyridyl)-propionic acid；(+/-)-2-Amino-3-(3-hydroxy-4-oxo-4H-[1]pyridyl)-propionsaeure；DL-Mimosin；2-azaniumyl-3-(3-hydroxy-4-oxopyridin-1-yl)propanoate
• CAS: 2116-55-4
• 化学式: C₈H₁₀N₂O₄
• mdl: MFCD00006186
• 分子量: 198.178
• InChiKey: WZNJWVWKTVETCG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  226-227 °C (decomp)
• 沸点：
  428.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.544±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.5
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  mimosine 在 盐酸 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2-tert-Butoxycarbonylamino-3-(3-hydroxy-4-oxo-4H-pyridin-1-yl)-propionic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of Peptide Derivatives of Mimosine. I. L-Mimosylglycine

  摘要：

  本文描述了 L- mimosylglycine 的成功合成。这种肽可能是脑啡肽活性片段的拮抗剂。这种新型多肽的结构已通过详尽的 n.m.r.方法阐明。

  DOI：

  10.1071/ch9961345
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 水 作用下， 生成 mimosine
  参考文献：
  名称：

  亮烯醇; 全面合成。

  摘要：

  DOI：

  10.1021/ja01170a092

文献信息

• [EN] TARGETED DELIVERY AND PRODRUG DESIGNS FOR PLATINUM-ACRIDINE ANTI-CANCER COMPOUNDS AND METHODS THEREOF<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE ET CONCEPTIONS DE PROMÉDICAMENTS POUR COMPOSÉS ANTICANCÉREUX À BASE DE PLATINE ET D'ACRIDINE ET MÉTHODES ASSOCIÉES
  申请人：WAKE FOREST SCHOOL OF MEDICINE

  公开号：WO2013033430A1

  公开（公告）日：2013-03-07

  Acridine containing cispiaiin compounds have been disclosed that show greater efficacy against cancer than other cisplatin compounds. Methods of delivery of those more effective eisp!aiin compounds to the nucleus in cancer ceils is disclosed using one or more amino acids, one or more sugars, one or more polymeric ethers, C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15, folic acid, av03 iniegriii RGD binding peptide, tamoxifen, endoxifen, epidermal growth factor receptor, antibody conjugates, kinase inhibitors, diazoles, triazol.es, oxazoies, erlotinib, and/or mixtures thereof; wherein R]§ is a peptide.

  含有环丙啶结构的吖啶类化合物已被披露，显示出比其他顺铂类化合物更有效地对抗癌症。使用一种或多种氨基酸、一种或多种糖、一种或多种聚合醚、C i^aikylene-phenyl-NH-C(0)-R.15、叶酸、av03整合RGD结合肽、他莫昔芬、恩多西芬、表皮生长因子受体、抗体结合物、激酶抑制剂、二唑类化合物、三唑类化合物、噁唑类化合物、厄洛替尼和/或它们的混合物将这些更有效的吖啶类化合物传递到癌细胞核中的方法被披露；其中R]§是一个肽。
• P21-ACTIVATED KINASE INHIBITOR
  申请人：Biosystem Consulting Limited Company

  公开号：US20170349548A1

  公开（公告）日：2017-12-07

  The present invention addresses the problem of providing an inhibitor which has an excellent inhibitory activity on a p21-activated kinase. The present invention, by which has been solved the above-mentioned problem, is a p21-activated kinase 1 inhibitor containing, as an active ingredient, one or more compounds selected from the group consisting of dehydrokawain compounds, derivatives of dehydrokawain compounds, mimosine, derivatives of mimosine, and cucurbitacin compounds.

  本发明解决了提供一种对p21激活激酶具有优异抑制活性的抑制剂的问题。本发明解决了上述问题，是一种包含从去氢肉豆蔻化合物、去氢肉豆蔻化合物的衍生物、藜氨酸、藜氨酸的衍生物和葫芦巴碱化合物组成的群体中选择的一种或多种化合物作为活性成分的p21激活激酶1抑制剂。
• [EN] DNA-PK INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PROTÉINE KINASE DÉPENDANTE DE L'ADN
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2019143678A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  The present invention relates to compounds useful as inhibitors of DNA-PK. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various diseases, conditions, or disorders.

  本发明涉及作为DNA-PK抑制剂有用的化合物。该发明还提供了包括所述化合物的药学上可接受的组合物，以及在治疗各种疾病、状况或障碍中使用这些组合物的方法。
• Novel amino acid ester and reagent composition for detecting leucocytes or elastase in body liquid
  申请人：KYOTO DAIICHI KAGAKU CO., LTD.

  公开号：EP0661280A1

  公开（公告）日：1995-07-05

  An amino acid ester of the formula: (X-O-A-)n-Y in which X is derived from an aromatic or heterocyclic compound: X-OH or its derivative; A is a residue of a L-amino acid, n is an integer of at least 2, and Y is a N-substituent of an amino acid derived from a compound having the same or different two or more carbonyl or sulfonyl groups which is formed from a single or complex compound selected from the group consisting of noncyclic or cyclic hydrocarbons having 1 to 10 carbon atoms, saturated or unsaturated heterocyclic compounds, aromatic compounds, organosilicon compounds having 1 to 10 silicon atoms, monosaccharides and oligosaccharide comprising 2 to 10 monosaccharides, all of which may have a substituent and/or a hetero atom to form the complex, which ester is specifically hydrolyzed by leucocytes or elastase.

  公式为(X-O-A-)n-Y的氨基酸酯，其中X源自芳香族或杂环化合物：X-OH或其衍生物；A是L-氨基酸的残基，n是至少为2的整数，Y是源自具有相同或不同的两个或更多个羰基或磺酰基的化合物的氨基酸的N-取代基，该化合物由选择自非环烃或环烃的群组成的单一或复杂化合物形成，该群包括具有1至10个碳原子的饱和或不饱和杂环化合物、芳香族化合物、具有1至10个硅原子的有机硅化合物、由2至10个单糖组成的单糖和寡糖，所有这些化合物均可具有取代基和/或杂原子以形成复合物，该酯特异地被白细胞或弹性蛋白酶水解。
• [EN] QUINOXALINONE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, METHODS, AND KITS FOR INCREASING GENOME EDITING EFFICIENCY<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOXALINONE, COMPOSITIONS, PROCÉDÉS ET KITS POUR AUGMENTER L'EFFICACITÉ D'ÉDITION DU GÉNOME
  申请人：VERTEX PHARMA

  公开号：WO2019143677A1

  公开（公告）日：2019-07-25

  Compounds, methods of editing a target genomic region(s), methods of repairing of a DNA break via a HDR pathway, methods of inhibiting or suppressing repair of a DNA break via a NHEJ pathway, and methods of modifying expression of a gene(s) or protein(s) comprise administering to one or more cells that include one or more target genomic regions, a genome editing system and a DNA protein-kinase (DNA-PK) inhibitor disclosed herein. Kits and compositions for editing a target gene comprise a genome editing system and a DNA-PK inhibitor disclosed herein.

  化合物，编辑目标基因组区域的方法，通过HDR途径修复DNA断裂的方法，通过NHEJ途径抑制或抑制修复DNA断裂的方法，以及修改基因或蛋白表达的方法包括向包括一个或多个目标基因组区域的一个或多个细胞施用本文披露的基因组编辑系统和DNA蛋白激酶（DNA-PK）抑制剂。用于编辑目标基因的试剂盒和组合物包括本文披露的基因组编辑系统和DNA-PK抑制剂。