3-amino-5-bromo-2-(4-aminobutyl)pyridine | 92508-98-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-amino-5-bromo-2-(4-aminobutyl)pyridine
• 英文别名: 3-Amino-5-bromo-(4-aminobutyl)pyridine；2-(4-aminobutyl)-5-bromopyridin-3-amine
• CAS: 92508-98-0
• 化学式: C₉H₁₄BrN₃
• 分子量: 244.134
• InChiKey: FYRUBSLHFRZUIB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  64.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-amino-5-bromo-2-(4-aminobutyl)pyridine 、 3,4-dimethoxy-1,2,5-thiadiazole-1-oxide 在 silica 、 乙醇 、 乙醚 、 乙醇乙醚 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以to give 3-[4-(3-amino-5-bromopyrid-2-yl)butylamino]-4-methoxy-1,2,5-thiadiazole-1-oxide (1.7 g) m.p. 118°-120° C.的产率得到3-[4-(3-amino-5-bromopyrid-2-yl)butylamino]-4-methoxy-1,2,5-thiadiazole-1-oxide
  参考文献：
  名称：

  3,5-Substituted-2-pyridylalkylaminothiadiazoles having histamine H.sub.1

  摘要：

  本文披露了一种3,5-取代-2-吡啶基烷基氨基噻二唑化合物，其可用作组胺H.sub.1-拮抗剂。

  公开号：

  US04640926A1
• 作为产物：
  描述：

  5-bromo-3-nitro-2-(3-cyanopropyl)-pyridine 在 aluminum nickel 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 3-amino-5-bromo-2-(4-aminobutyl)pyridine
  参考文献：
  名称：

  2-(3,5-Substituted-2-pyridylalkylamino)-5-oxopyridylmethyl-4-pyrimidones

  摘要：

  抗组胺H.sub.1拮抗剂的吡啶酮衍生物被揭示。

  公开号：

  US04537890A1

文献信息

• 2-(3,5-Substituted-2-pyridylalkylamino)-5-oxopyridylmethyl-4-pyrimidones
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04537890A1

  公开（公告）日：1985-08-27

  Pyridone derivatives useful as histamine H.sub.1 -antagonists are disclosed.

  抗组胺H.sub.1拮抗剂的吡啶酮衍生物被揭示。
• 2-(3,5-Substituted-2-pyridylalkylamino)-5-benzyl-4-pyrimidones
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04537891A1

  公开（公告）日：1985-08-27

  3,5-Disubstituted-2-pyridylalkylamino-5-optionally substituted benzyl-4-pyrimidones having histamine H.sub.1 -antagonist activity are disclosed.

  披露了具有组胺H.sub.1-拮抗活性的3,5-二取代-2-吡啶基烷基氨基-5-可选择取代苄基-4-嘧啶酮。
• 2-(3-amino-5-halo-2-pyridylalkylamino)-pyrimidones useful as histamine
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04665078A1

  公开（公告）日：1987-05-12

  The invention describes 5-halo-3-amino-2-pyridyl derivatives which are useful as histamine H.sub.1 -antagonists. Particular compounds described are 2-[4-(5-bromo-3-aminopyrid-2-yl)butylamino]-5-(6-methylpyrid-3-ylmethyl)-4 -pyrimidone and 2-[4-(5-bromo-3-aminopyrid-2-yl)butylamino]-5-(N-oxopyrid-4-ylmethyl)-4-py rimidone.

  该发明描述了作为组胺H.sub.1-拮抗剂有用的5-卤代-3-氨基-2-吡啶基衍生物。描述的特定化合物包括2-[4-(5-溴-3-氨基吡啶-2-基)丁基氨基]-5-(6-甲基吡啶-3-基甲基)-4-嘧啶酮和2-[4-(5-溴-3-氨基吡啶-2-基)丁基氨基]-5-(N-氧代吡啶-4-基甲基)-4-嘧啶酮。
• 3,5-Substituted-2-pyridyl-alkylaminocyclobutenediones having histamine
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04863936A1

  公开（公告）日：1989-09-05

  Various substituted aminoalkylamino-2-pyridine derivatives are disclosed which are useful as histamine H.sub.1 -antagonists.

  本发明揭示了多种取代的氨基烷基氨基-2-吡啶衍生物，它们可用作组胺H1-拮抗剂。
• Pyrimidone derivatives
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0115132A1

  公开（公告）日：1984-08-08

  The present invention provides compounds of formula (2):-- and their pharmaceutically acceptable salts which are useful as histamine H1-antagonists. In formula (2) R1 is halogen, nitro, amino (or a pharmaceutically acceptable derivative of the amino group which is convertible in vivo into amino) or C1-4 alkyl; R2 is halogen, nitro, amino (or a pharmaceutically acceptable derivative of the amino group which is convertible in vivo into amino), C1-4 alkyl or C3-4 alkoxy; R3 is a C1-3 alkylene group; and R4 is a pyridone group in which the nitrogen atom is optionally substituted with a group R5, where R5 is C1-4 alkyl, hydroxy C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy- C1-4-alkyl, or optionally substituted phenyl-C1-4 alkyl; or is a 2- or 4- C1-4 alkoxy pyridyl group.

  本发明提供了式 (2): -- 的化合物及其药学上可接受的盐类。 及其药学上可接受的盐类，可用作组胺H1-拮抗剂。式（2）中 R1 是卤素、硝基、氨基（或可在体内转化为氨基的氨基的药学上可接受的衍生物）或 C1-4 烷基； R2 是卤素、硝基、氨基（或可在体内转化为氨基的氨基的药学上可接受的衍生物）、C1-4 烷基或 C3-4 烷氧基； R3 是 C1-3 亚烷基；以及 R4 是吡啶酮基团，其中氮原子任选被基团 R5 取代，其中 R5 是 C1-4 烷基、羟基 C1-4 烷基、C1-4 烷氧基-C1-4-烷基或任选取代的苯基-C1-4 烷基；或者是 2- 或 4- C1-4 烷氧基吡啶基。