N'-isopropyl picolino hydrazide | 58430-99-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: N'-isopropyl picolino hydrazide
• 英文别名: pyridine-2-carboxylic acid-(N'-isopropyl-hydrazide)；Pyridin-2-carbonsaeure-(N'-isopropyl-hydrazid)；N-Isopropyl-N'-picolinoyl-hydrazin；Picolinic acid, 2-isopropylhydrazide；N'-propan-2-ylpyridine-2-carbohydrazide
• CAS: 58430-99-2
• 化学式: C₉H₁₃N₃O
• 分子量: 179.222
• InChiKey: IRGKCIREJKNGGC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  265.9±22.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.084±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  54
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N'-isopropyl picolino hydrazide 、 (E)-3-(1-(tert-butoxycarbonyl)-1H-indol-3-yl)acrylic acid 在 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.0h， 以34.6%的产率得到(E)-tert-butyl 3-(3-(1-isopropyl-2-picolinoylhydrazinyl)-3-oxoprop-1-enyl)-1H-indole-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Discovery of a Novel Series of Indolyl Hydrazide Derivatives as Diacylglycerol Acyltransferase‐1 Inhibitors

  摘要：

  研究人员合成了一系列新型酰肼衍生物，作为潜在的二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）抑制剂。其中，化合物 8u 和 8v 具有选择性和强效的 DGAT-1 抑制活性。此外，化合物 8u 还能剂量依赖性地抑制 HepG2 细胞株中甘油三酯的合成。此外，用化合物 8u 进行口服脂质耐受性试验显示，与用车辆处理的对照组动物相比，血浆甘油三酯水平显著下降，这表明急性脂质挑战后甘油三酯的吸收延迟。

  DOI：

  10.1002/bkcs.10123
• 作为产物：
  描述：

  2-吡啶甲酰肼 在 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 正己烷 为溶剂， 反应 30.0h， 生成 N'-isopropyl picolino hydrazide
  参考文献：
  名称：

  Discovery of a Novel Series of Indolyl Hydrazide Derivatives as Diacylglycerol Acyltransferase‐1 Inhibitors

  摘要：

  研究人员合成了一系列新型酰肼衍生物，作为潜在的二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）抑制剂。其中，化合物 8u 和 8v 具有选择性和强效的 DGAT-1 抑制活性。此外，化合物 8u 还能剂量依赖性地抑制 HepG2 细胞株中甘油三酯的合成。此外，用化合物 8u 进行口服脂质耐受性试验显示，与用车辆处理的对照组动物相比，血浆甘油三酯水平显著下降，这表明急性脂质挑战后甘油三酯的吸收延迟。

  DOI：

  10.1002/bkcs.10123

文献信息

• Novel Indole Derivative or Pharmaceutically Acceptable Salt Thereof, Preparation Method Thereof, and Pharmaceutical Composition for Preventing or Treating Metabolic Diseases Containing Same as Active Ingredient
  申请人：KOREA RESEARCH INSTITUTE OF BIOSCIENCE AND BIOTECHNOLOGY

  公开号：US20140057909A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  The present invention relates to an indole derivative, The indole derivative according to the present invention effectively inhibits the activity of diacylglycerol acyltransferase (DGAT) which induces metabolic diseases, such as obesity, diabetes, hyperlipidemia, or fatty liver and the like in lipid metabolism, thereby effectively regulating lipid metabolism and energy metabolism, and thus can be useful in pharmaceutical compositions for preventing or treating metabolic disease.

  本发明涉及一种吲哚衍生物，根据本发明的吲哚衍生物有效地抑制了催生代谢疾病（如肥胖、糖尿病、高脂血症、脂肪肝等）的二酰甘油酰转移酶（DGAT）的活性，从而有效调节脂质代谢和能量代谢，因此可以用于制备预防或治疗代谢性疾病的药物组合物。
• Indole derivative or pharmaceutically acceptable salt thereof, preparation method thereof, and pharmaceutical composition for preventing or treating metabolic diseases containing same as active ingredient
  申请人：Korea Research Institute of Bioscience and Biotechnology

  公开号：US08906952B2

  公开（公告）日：2014-12-09

  The present invention relates to an indole derivative, The indole derivative according to the present invention effectively inhibits the activity of diacylglycerol acyltransferase (DGAT) which induces metabolic diseases, such as obesity, diabetes, hyperlipidemia, or fatty liver and the like in lipid metabolism, thereby effectively regulating lipid metabolism and energy metabolism, and thus can be useful in pharmaceutical compositions for preventing or treating metabolic disease.

  本发明涉及一种吲哚衍生物，该吲哚衍生物可以有效地抑制二酰基甘油酰基转移酶（DGAT）的活性，该酶在脂质代谢中引起代谢性疾病，如肥胖症、糖尿病、高脂血症或脂肪肝等，从而有效地调节脂质代谢和能量代谢，因此可以用于制备预防或治疗代谢性疾病的药物组合物。
• Polyene macrolide derivative
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US10246478B2

  公开（公告）日：2019-04-02

  The present invention is the following Amphotericin B derivative: wherein each symbol is defined in description. The compound of the present invention has 16th position (X) is urea structure, cyclic structure, hydroxyalkyl or substituted monoalkylcarbamoyl. The compound of the present invention has antifungal activity.

  本发明是以下两性霉素 B 衍生物： 其中各符号在说明中定义。本发明化合物的第 16 位（X）是脲结构、环状结构、羟烷基或取代的单烷基氨基甲酰基。本发明化合物具有抗真菌活性。
• The Synthesis of Compounds for the Chemotherapy of Tuberculosis. VI. Hydrazine Derivatives
  作者：THOMAS S. GARDNER、F. A. SMITH、E. WENIS、JOHN LEE

  DOI：10.1021/jo01111a012

  日期：1956.5
• POLYENE MACROLIDE DERIVATIVE
  申请人：Shionogi & Co., Ltd.

  公开号：US20170190729A1

  公开（公告）日：2017-07-06

  The present invention is the following Amphotericin B derivative: wherein each symbol is defined in description. The compound of the present invention has 16th position (X) is urea structure, cyclic structure, hydroxyalkyl or substituted monoalkylcarbamoyl. The compound of the present invention has antifungal activity.