Conjugués de la vinblastine et de ses dérivés, procédé pour leur préparation et compositions pharmaceutiques les contenant
申请人:LA REGION WALLONNE
公开号:EP0232693A2
公开(公告)日:1987-08-19
On décrit des conjugués d'alcaloïde vinca de type indole-dihydroindole avec une protéine ou un fragment de protéine, répondant à la formule générale
dans laquelle R₁ représente une protéine ou un fragment de protéine;
R₂ est COOC 1-3 alkyle, ou CO-R₇ où R₇ est NH₂, un ester d'acide aminé ou de peptide; R₃ est H, CH₃, CHO;
lorsque R₅ et R₆ sont pris séparément, R₆ est H et un des R₄ et R₅ est éthyl et l'autre est H ou OH;
lorsque R₅ et R₆ sont pris ensemble avec les carbones auxquels ils sont attachés, ils forment un noyau oxirane et R₄ est éthyle et
A est un dérivé organique bifonctionnel du type maléoylaminoacide ou maléoylpeptide ou maléoylphénoxy.