6-(2-fluoro-phenyl)-8-{5-[1-(1-methyl-piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-pyridin-3-yl}-pyrido[2,3-b]pyrazine | 1398057-16-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(2-fluoro-phenyl)-8-{5-[1-(1-methyl-piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-pyridin-3-yl}-pyrido[2,3-b]pyrazine
• 英文别名: 6-(2-fluorophenyl)-8-[5-[1-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrazol-4-yl]pyridin-3-yl]pyrido[2,3-b]pyrazine
• CAS: 1398057-16-3
• 化学式: C₂₇H₂₄FN₇
• 分子量: 465.533
• InChiKey: CUHQNJJFOWFOEV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.22
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-[4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂环戊硼烷-2-基)-1H-吡唑-1-基]哌啶-1-甲酸叔丁酯 在 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 甲酸 、 potassium phosphate monohydrate 、 碳酸氢钠 、 三乙胺 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 40.0h， 生成 6-(2-fluoro-phenyl)-8-{5-[1-(1-methyl-piperidin-4-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-pyridin-3-yl}-pyrido[2,3-b]pyrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  [FR] DÉRIVÉS DE PYRIDO-[2,3-B]PYRAZINE ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES

  摘要：

  本发明涉及新型的式（I）的吡啶并[2,3-b]吡嗪衍生物，以及利用这些化合物在ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，以及利用这些化合物治疗激酶诱导的疾病，特别是治疗肿瘤。

  公开号：

  WO2012119690A1

文献信息

• Pyrido [2, 3-B] pyrazine compounds and their therapeutical uses such as for inhibiting ATP consuming proteins and treating diseases associated therewith
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US09051318B2

  公开（公告）日：2015-06-09

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine compounds of formula (I): and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及式(I)的新型吡啶并[2,3-b]吡嗪化合物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调节中的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明还涉及使用这些化合物治疗激酶引起的疾病，特别是治疗肿瘤的使用。
• PYRIDO [2, 3 - B] PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  申请人：Dorsch Dieter

  公开号：US20130345227A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The present invention relates to novel pyrido[2,3-b]pyrazine derivatives of formula (I) and to the use of such compounds in which the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction by ATP consuming proteins like kinases plays a role, particularly to inhibitors of TGF-beta receptor kinases, and to the use of such compounds for the treatment of kinase-induced diseases, in particular for the treatment of tumors.

  本发明涉及公式（I）的新型吡啶[2,3-b]吡嗪衍生物，以及在其中ATP消耗蛋白质如激酶的信号转导的抑制、调节和/或调制中发挥作用的化合物的使用，特别是TGF-beta受体激酶的抑制剂，并且本发明涉及这些化合物用于治疗激酶诱导疾病，特别是用于治疗肿瘤。
• PYRIDO[2,3-B]PYRAZINE DERIVATIVES AND THEIR THERAPEUTICAL USES
  申请人：Merck Patent GmbH

  公开号：EP2683715B1

  公开（公告）日：2015-04-15
• US9051318B2
  申请人：——

  公开号：US9051318B2

  公开（公告）日：2015-06-09