(alphaR)-4-甲氧基-alpha-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯乙胺盐酸盐 | 50505-66-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (alphaR)-4-甲氧基-alpha-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯乙胺盐酸盐
• 英文名称: N-[(1R)-2-(4-methoxyphenyl)-1-methylethyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]amine hydrochloride
• 英文别名: R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine hydrochloride；(R,R)-N-1-phenylethyl-N-(1-methyl-2-p-methoxyphenylethyl)amine hydrochloride；(alphaR)-4-Methoxy-alpha-methyl-N-[(1R)-1-phenylethyl]benzeneethanamine Hydrochloride；(2R)-1-(4-methoxyphenyl)-N-[(1R)-1-phenylethyl]propan-2-amine;hydrochloride
• CAS: 50505-66-3
• 化学式: C₁₈H₂₃NO*ClH
• 分子量: 305.848
• InChiKey: IJFKHKDCWLPHCF-CTHHTMFSSA-N

物化性质

• 溶解度：
  可溶于氯仿（轻微）、DMSO（轻微、加热）、甲醇（轻微）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (alphaR)-4-甲氧基-alpha-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯乙胺盐酸盐 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 (R)-1-(4-methoxyphenyl)-N-((R)-1-phenylethyl)propan-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] A METHOD OF PREPARATION OF (R)-(-)-5(2-AMINOPROPYL)-2-METHOXYBENZENESULFONAMIDE
  [FR] PROCEDE DE PREPARATION DE (R)-(-)-5(2-AMINOPROPYL)-2-METHOXYBENZENESULFONAMIDE

  摘要：

  一种制备(R)-(-)-5-(2-氨丙基)-2-甲氧基苯磺胺的方法及其用于生产坦洛新。向N-[(1R)-2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]-N-[(1R)-1-苯基乙基)]胺引入保护基，并将得到的酰胺化合物IX进行氯磺化，得到的磺氯化合物转化为式X的磺胺基化合物，通过氢化得到式I的化合物。

  公开号：

  WO2005075415A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-1-(4-methoxyphenyl)-N-((R)-1-phenylethyl)propan-2-amine 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (alphaR)-4-甲氧基-alpha-甲基-N-[(1R)-1-苯基乙基]苯乙胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  WO2006/61549

  摘要：

  公开号：

文献信息

• 一种低成本制备甲磺酸多沙唑嗪控释片的方法
  申请人：陕西修风生物科技有限公司

  公开号：CN109879764A

  公开（公告）日：2019-06-14

  本发明涉及一种治疗前列腺增生症引起的排尿障碍的甲磺酸多沙唑嗪控释片的制备方法，属于医药领域。本发明提供一种低成本制备甲磺酸多沙唑嗪控释片的方法。
• Process for the preparation of tamsulosin and intermediates thereof
  申请人：Mendes Zita

  公开号：US20090234154A1

  公开（公告）日：2009-09-17

  A process for producing tamsulosin of formula I and pharmaceutically acceptable addition salts, thereof comprises the steps of: a) Reacting compound R,R-[2-(4-methoxy-phenyl)-1-methyl-ethyl]-(1-phenyl-ethyl)-amine of formula II or a salt thereof with chlorosulfonic acid with or without an organic solvent, to obtain compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III b) Hydrogenolysis of compound R,R-2-methoxy-5-[2-(1-phenyl-ethylamino)-propyl]-benzenesulfonic acid of formula III or a salt thereof carried out in an alcohol in the presence of a palladium catalyst using hydrogen or a source of hydrogen, to obtain compound R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV c) Reacting primary amine R-(−)-5-(2-amino-propyl)-2-methoxy-benzenesulfonic acid of formula IV, or a salt thereof, with a compound of formula V wherein X represents an halogen atom selected from the group consisting of Cl; Br and I, to obtain 5-(2R)-2-[2-(2-ethoxy-phenoxy)-ethylamino]-propyl}-2-methoxy-benzenesulfonic acid compound of formula VI d) Reacting compound of formula VI with an halogenating agent, to obtain the corresponding sulfonylchloride of formula VII. e) Reacting compound VII with ammonia to obtain compound I.

  生产公式I的盐酸他唑嗪及其药用可接受盐的方法包括以下步骤： a)将公式II化合物R，R-[2-(4-甲氧基苯基)-1-甲基乙基]-(1-苯基乙基)-胺或其盐与氯磺酸在有机溶剂的存在下或无机溶剂的缺席下反应，得到公式III的R，R-2-甲氧基-5-[2-(1-苯基乙基氨基)-丙基]-苯磺酸化合物。 b)在存在钯催化剂的情况下，使用氢气或氢源，在醇的存在下对公式III的R，R-2-甲氧基-5-[2-(1-苯基乙基氨基)-丙基]-苯磺酸化合物或其盐进行氢解反应，得到公式IV的R-(−)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酸化合物。 c)将公式IV的主要氨基R-(−)-5-(2-氨基丙基)-2-甲氧基苯磺酸化合物或其盐与公式V的化合物反应，其中X代表从Cl、Br和I组成的卤素原子，以得到公式VI的5-(2R)-2-[2-(2-乙氧基苯氧基)-乙基氨基]-丙基}-2-甲氧基苯磺酸化合物。 d)将公式VI的化合物与卤化试剂反应，得到相应的公式VII的磺酰氯。 e)将公式VII的化合物与氨反应，得到公式I的化合物。
• Arylethanol amine derivatives, their preparation and use in pharmaceutical compositions
  申请人：BEECHAM GROUP PLC

  公开号：EP0066351A1

  公开（公告）日：1982-12-08

  Compounds of formula (II); or a salt thereof; wherein R' is hydrogen or methyl: R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen, C1-12 C1-12 cycloalkyl, or benzyl optionally substituted with C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, or halogen, n is 1 or 2; and A is hydrogen, halogen, hydroxyl, C1-6 alkyl or C1-6 alkoxy; are useful in treating obesity, diabetes, or inflammation, or inhibiting platelet aggregation.

  式（II）化合物或其盐，其中 R' 是氢或甲基：R2 是氢或甲基；R3 是氢、C1-12 C1-12 环烷基或任选被 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基或卤素取代的苄基，n 是 1 或 2；以及 A 是氢、卤素、羟基、C1-6 烷基或 C1-6 烷氧基；这些化合物可用于治疗肥胖症、糖尿病或炎症，或抑制血小板聚集。
• Asymmetric synthesis of psychotomimetic phenylisopropylamines
  作者：David E. Nichols、Charles F. Barfknecht、David B. Rusterholz、Frederick Benington、Richard D. Morin

  DOI：10.1021/jm00263a013

  日期：1973.5
• WHEELER, WILLIAM J.;SCHMIEGEL, KLAUS K.;HUNDEN, DAVID C., J. LABELL. COMPOUNDS AND RADIOPHARM., 27,(1989) N, C. 171-180
  作者：WHEELER, WILLIAM J.、SCHMIEGEL, KLAUS K.、HUNDEN, DAVID C.

  DOI：——

  日期：——