2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine | 1352625-47-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine
• 英文别名: 2-chloro-6-morpholino-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine；2-Chloro-6-morpholino-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine；2-chloro-6-morpholin-4-yl-5-nitro-N-(oxan-4-yl)pyrimidin-4-amine
• CAS: 1352625-47-8
• 化学式: C₁₃H₁₈ClN₅O₄
• 分子量: 343.77
• InChiKey: BOSAESUXFDHYHR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.69
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine 、 2-chloro-N4-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidine-4,5-diamine 生成 2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-N4-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidine-4,5-diamine
  参考文献：
  名称：

  HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS

  摘要：

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。

  公开号：

  US20130089512A1
• 作为产物：
  描述：

  4-吗啉代-5-硝基-2,6-二氯嘧啶 、 4-氨基四氢吡喃盐酸盐 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以89%的产率得到2-chloro-6-(morpholin-4-yl)-5-nitro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK

  摘要：

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。

  公开号：

  WO2011157397A1

文献信息

• [EN] HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'HÉTÉROARYLE IMIDAZOLONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE JAK
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2011157397A1

  公开（公告）日：2011-12-22

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的杂环芳基咪唑酮衍生物具有化学结构式（I）所示；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• [EN] PYRIDIN-2 (1H) -ONE DERIVATIVES USEFUL AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISORDERS, TRANSPLANT REJECTION, IMMUNE-MEDIATED AND INFLAMMATORY DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIDIN-2(1H)-ONE UTILES EN TANT QUE MÉDICAMENTS POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES MYÉLOPROLIFÉRATIFS, DU REJET DE GREFFE, DE MALADIES À MÉDIATION IMMUNITAIRE ET INFLAMMATOIRES
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2012160030A1

  公开（公告）日：2012-11-29

  Compoundshaving the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for theirpreparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  揭示了具有化学结构的化合物（I）的公式；以及它们的制备过程，包括它们的药物组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• PYRIDIN-2(1H)-ONE DERIVATIVES USEFUL AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF MYELOPROLIFERATIVE DISORDERS, TRANSPLANT REJECTION, IMMUNE-MEDIATED AND INFLAMMATORY DISEASES
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20140170110A1

  公开（公告）日：2014-06-19

  Compounds having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  公开了具有化学式（I）的化合物；以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• Pyridin-2(1H)-one derivatives useful as medicaments for the treatment of myeloproliferative disorders, transplant rejection, immune-mediated and inflammatory diseases
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2527344A1

  公开（公告）日：2012-11-28

  New pyridin-2(1h)-one derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  新的具有化学结构式(I)的吡啶-2(1H)-酮衍生物被披露；以及它们的制备方法，包含它们的药物组合物以及它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的用途。
• HETEROARYL IMIDAZOLONE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS
  申请人：Eastwood Paul Robert

  公开号：US20130089512A1

  公开（公告）日：2013-04-11

  New heteroaryl imidazolone derivatives having the chemical structure of formula (I) are disclosed, as well as processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Janus Kinases (JAK).

  本发明公开了具有化学结构式（I）的新杂环芳基咪唑酮衍生物，以及它们的制备方法、包含它们的制药组合物和它们作为Janus激酶（JAK）抑制剂在治疗中的应用。