[4-(5-Cyclopropyl-4-methylamino-pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxy-phenyl]-morpholin-4-yl-methanone | 1351759-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: [4-(5-Cyclopropyl-4-methylamino-pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxy-phenyl]-morpholin-4-yl-methanone
• 英文别名: [4-(5-cyclopropyl-4-methylaminopyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl]morpholin-4-ylmethanone；[4-[[5-cyclopropyl-4-(methylamino)pyrimidin-2-yl]amino]-3-methoxyphenyl]-morpholin-4-ylmethanone
• CAS: 1351759-49-3
• 化学式: C₂₀H₂₅N₅O₃
• 分子量: 383.45
• InChiKey: VUNSSSBXJWKPMA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  88.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  环丙基三氟硼酸钾 、 (4-(5-bromo-4-(methylamino)pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxyphenyl)(morpholino)methanone 在 palladium diacetate caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.33h， 以25%的产率得到[4-(5-Cyclopropyl-4-methylamino-pyrimidin-2-ylamino)-3-methoxy-phenyl]-morpholin-4-yl-methanone
  参考文献：
  名称：

  AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 INHIBITORS

  摘要：

  化合物的公式I：或其药用盐，其中m，n，X，R1，R2，R3，R5，R6和R7的定义如本文所述。还公开了制备这些化合物的方法以及将这些化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病。

  公开号：

  US20110301141A1

文献信息

• [EN] AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINOPYRIMIDINE AU TITRE DE MODULATEURS DE LRRK2
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2011151360A1

  公开（公告）日：2011-12-08

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R1, R2, R3, R5, R6 and R7 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中m，n，X，R1，R2，R3，R5，R6和R7的定义如本文所述。还披露了制备这些化合物的方法，并使用这些化合物治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病。
• Aminopyrimidine derivatives as LRRK2 inhibitors
  申请人：Baker-Glenn Charles

  公开号：US08354420B2

  公开（公告）日：2013-01-15

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R1, R2, R3, R5, R6 and R7 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  化合物I的公式为：或其药学上可接受的盐，其中m，n，X，R1，R2，R3，R5，R6和R7的定义如本文所述。还公开了制备该化合物的方法以及将该化合物用于治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病的方法。
• Aminopyrimidine derivatives as LRRK2 modulators
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US08802674B2

  公开（公告）日：2014-08-12

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R1, R2, R3, R5, R6 and R7 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  化合物I的公式为：或其药学上可接受的盐，其中m、n、X、R1、R2、R3、R5、R6和R7的定义如本文所述。此外，还公开了制备这些化合物的方法以及使用这些化合物治疗与LRRK2受体相关的疾病，如帕金森病的方法。
• AMINOPYRIMIDINE DERIVATIVES AS LRRK2 MODULATORS
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20130096102A1

  公开（公告）日：2013-04-18

  Compounds of the formula I: or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein m, n. X, R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. Also disclosed are methods of making the compounds and using the compounds for treatment of diseases associated with LRRK2 receptor, such as Parkinson's disease.

  公式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中m、n、X、R1、R2、R3、R5、R6和R7的定义如本文所述。还公开了制备该化合物的方法，并将其用于治疗与LRRK2受体相关的疾病，例如帕金森病。
• US8354420B2
  申请人：——

  公开号：US8354420B2

  公开（公告）日：2013-01-15