tert-butyl (2S)-1-(benzyloxy)-3-phenylpropan-2-yl carbamate | 245489-36-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: tert-butyl (2S)-1-(benzyloxy)-3-phenylpropan-2-yl carbamate
• 英文别名: tert.-Butyl-[(2S)-1-(benzyloxy)-3-phenylpropan-2-yl]carbamate；tert-butyl N-[(2S)-1-phenyl-3-phenylmethoxypropan-2-yl]carbamate
• CAS: 245489-36-5
• 化学式: C₂₁H₂₇NO₃
• 分子量: 341.45
• InChiKey: MBFFALBXZIQKHD-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  47.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S)-1-(benzyloxy)-3-phenylpropan-2-yl carbamate 在 氢气 、 钯 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 120.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  带有三氟乙酰标签的三种阿拉美霉素 F50/5 类似物的溶液合成、构象分析和抗菌活性

  摘要：

  我们通过液相方法制备并充分表征了膜活性肽生物阿拉米霉素 F50/5 的三种类似物，在 N 端、位置 9（中心区域）或位置 19 带有单个三氟乙酰 (Tfa) 标签（C 端），并且第 7、18 和 19 位的三个 Gln 被 Glu(OMe) 残基取代。为了在第 9 或 19 位添加 Tfa 标记，加入了一个 γ-三氟乙酰化 α,γ-二氨基丁酸 (Dab) 残基作为原始 Val9 或 Glu(OMe)19 氨基酸的替代。我们对三种类似物进行了详细的构象分析（使用 FT-IR 吸收、CD、2D-NMR 和 X 射线衍射），这清楚地表明 Tfa 标记不会在主要的 α 螺旋结构中引入任何显着的骨架修饰亲本 peptaibiotic。对其中一种类似物的初步固态 19F-NMR 研究结果支持以下结论：Tfa 基团是分析肽生物膜相互作用的非常有前途的报告基因。最后，我们发现三种新合成的类似物的抗菌活性取决于

  DOI：

  10.1002/cbdv.201300394
• 作为产物：
  描述：

  苄基溴化镁 在 hexacarbonyl molybdenum 、 三氟化硼乙醚 、 水 作用下， 以 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 生成 tert-butyl (2S)-1-(benzyloxy)-3-phenylpropan-2-yl carbamate
  参考文献：
  名称：

  O-(1-Phenylbutyl)benzyloxyacetaldoxime, a Versatile Reagent for the Asymmetric Synthesis of Protected 1,2-Aminoalcohols and 2-Hydroxymethyl Nitrogen Heterocycles

  摘要：

  在硼氟酸二乙醚存在下，有机金属试剂与O-(1-苯基丁基)苄氧基乙醛肟的加成具有高度的非对映选择性；生成的羟胺可方便地转化为受到保护的1,2-氨基醇和2-羟甲基氮杂环化合物，其中包括高对映体纯度的1,4-二脱氧1,4-亚氨基-d-核糖醇。

  DOI：

  10.1055/s-2002-34235

文献信息

• NEW ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND THE USE THEREOF
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150023989A1

  公开（公告）日：2015-01-22

  The present application relates to new antibody drug conjugates (ADCs) of N,N dialkylauristatins directed against the target FGFR2, drug metabolites of said ADCs, a method for producing said ADCs, the use of said ADCs for the treatment and/or prevention of illnesses as well as the use of said ADCs for producing pharmaceuticals for the treatment and/or prevention of illnesses, particularly of hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as carcinosis. Such treatments can be carried out as monotherapy or in combination with other pharmaceuticals or additional therapeutic measures.

  本申请涉及针对FGFR2靶点的新抗体药物结合物（ADCs），所述ADCs的药物代谢产物，生产所述ADCs的方法，利用所述ADCs治疗和/或预防疾病以及利用所述ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病如癌症。这种治疗可以作为单药疗法进行，也可以与其他药物或额外的治疗措施结合使用。
• NOVEL BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCs) AND USE OF SAME
  申请人：SEATTLE GENETICS, INC.

  公开号：US20150246136A1

  公开（公告）日：2015-09-03

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对靶向表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• Novel Binder-Drug Conjugates (ADCs) and Use of Same
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20140127240A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The present patent application relates to novel binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins directed against the target epidermal growth factor receptor (EGFR, gene ID 1956), effective metabolites of these ADCs, methods for producing these ADCs, use of these ADCs for treatment and or prevention of diseases as well as the use of these ADCs to produce pharmaceutical drugs for treatment and/or prevention of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as cancer, for example. Such treatments may be administered as monotherapy or in combination with other pharmaceutical drugs or other therapeutic measures.

  本专利申请涉及针对表皮生长因子受体（EGFR，基因ID 1956）的新型结合物-药物共轭物（ADCs）N，N-二烷基月桂酰基蛋白酶抑制剂，这些ADCs的有效代谢物，生产这些ADCs的方法，利用这些ADCs治疗和/或预防疾病以及利用这些ADCs生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗高增殖和/或血管生成性疾病，如癌症。这种治疗可以作为单药疗法或与其他药物或其他治疗措施联合使用。
• NEW BINDER-DRUG CONJUGATES (ADCS) AND USE THEREOF
  申请人：Lerchen Hans-Georg

  公开号：US20130066055A1

  公开（公告）日：2013-03-14

  The present application relates to new binder-drug conjugates (ADCs) of N,N-dialkylauristatins that are directed against the target C4.4a, to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for treating and/or preventing illnesses, and also to the use of these ADCs for producing medicaments for treating and/or preventing illnesses, more particularly hyperproliferative and/or angiogenic diseases such as, for example, cancer diseases. Such treatments may be practised as a monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及针对C4.4a靶点的新结合物-药物共轭物（ADCs），以及这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的方法，使用这些ADCs治疗和/或预防疾病，以及使用这些ADCs生产治疗和/或预防疾病的药物，更具体地说是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成性疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或进一步的治疗措施结合使用。
• First total synthesis of Mer-N5075A and a diastereomeric mixture of α and β-MAPI, new HIV-I protease inhibitors from a species of Streptomyces
  作者：Yaeko Konda、Yukihiro Takahashi、Shiho Arima、Noriko Sato、Kazuyoshi Takeda、Kazuyuki Dobashi、Masanori Baba、Yoshihiro Harigaya

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)00323-4

  日期：2001.5

  having potential HIV-I protease inhibitory activity. The first total synthesis of 1 and a diastereomeric mixture of 2 and 3 was achieved simply by a route connecting two dipeptides. The synthetic method is applicable for synthesis of Mer-N5075A analogues, such as GE20372 A and B (4 and 5) and other chemically modified compounds. In addition, the inhibition of HIV-1 Protease and anti HIV activity by

  由链霉菌属物种生产的Mer-N5075A（1）和α-MAPI和β-MAPI（2和3）是具有潜在的HIV-1蛋白酶抑制活性的新的异常四肽。的第一全合成1和非对映混合物2和3通过连接两个二肽路线简单地实现。该合成方法适用于合成Mer-N5075A类似物，例如GE20372 A和B（4和5）以及其他化学修饰的化合物。此外，化合物1，化合物2和描述了图3，图24，图25和图26。