2-((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)benzamide | 1382353-86-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)benzamide
• 英文别名: 2-(4-(Trifluoromethyl)Phenylamino)Benzamide；2-[4-(trifluoromethyl)anilino]benzamide
• CAS: 1382353-86-7
• 化学式: C₁₄H₁₁F₃N₂O
• 分子量: 280.249
• InChiKey: SWNCSVXYTCINOU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  55.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)benzamide 在 氨 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 2-(4-oxo-1-(4-(trifluoromethyl)phenyl)-1,4-dihydroquinazolin-3(2H)-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] DIHYDROQUINAZOLINONES AND RELATED ANALOGS FOR INHIBITING YAP/TAZ-TEAD
  [FR] DIHYDROQUINAZOLINONES ET ANALOGUES ASSOCIÉS POUR L'INHIBITION DE YAP/TAZ-TEAD

  摘要：

  The present disclosure relates to novel compounds, to said compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of YAP/TAZ-TEAD transcription, yet more in particular for the prevention or treatment of cancer or fibrosis. The present disclosure also relates to a method for the prevention or treatment of said diseases comprising the use of the novel compounds. The present disclosure furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the novel compounds as well as to said compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of YAP/TAZ-TEAD transcription, yet more in particular for the prevention or treatment of cancer or fibrosis. The present disclosure also relates to processes for the preparation of said compounds.

  公开号：

  WO2023164596A1
• 作为产物：
  描述：

  4-三氟甲基苯硼酸 、 2-氨基苯甲酰胺 在 三乙胺 、 copper(l) chloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以75%的产率得到2-((4-(trifluoromethyl)phenyl)amino)benzamide
  参考文献：
  名称：

  化学选择性Ñ氨基苯甲酰胺的-arylation通过铜催化的赞埃文斯-榄反应

  摘要：

  未保护的氨基苯甲酰胺的化学选择性N-芳基化是通过Cu催化的Chan-Evans-Lam与芳基硼酸的首次交叉偶联而实现的。简单的铜催化剂可以在开瓶条件下使邻/间/对-氨基苯甲酰胺中的氨基选择性芳基化。反应是可扩展的，并且与多种官能团相容。

  DOI：

  10.1039/c7ob02491f

文献信息

• 芳胺基苯甲酰胺类化合物及N-芳基-芳胺基 苯甲酰胺类化合物的制备方法
  申请人：石河子大学

  公开号：CN107325019B

  公开（公告）日：2019-11-22

  本发明提供了一种芳胺基苯甲酰胺类化合物及N‑芳基‑芳胺基苯甲酰胺类化合物的制备方法，属于精细化工技术领域。本发明提供的方法为铜催化下以芳基硼酸(或硼酸酯)为芳基化试剂的碳氮偶联反应，其在10～35℃下反应并实现对氨基苯基胺酰胺的选择性芳基化，与现存钯催化的布赫瓦尔德‑哈特维希(Buchwald‑Hartwig)碳氮偶联反应相比，催化剂成本低、毒性小，原料简单易得、稳定低毒，反应温度大大降低，不需惰性气体氛围保护，在室温条件下，可直接于敞口反应瓶中搅拌反应，条件温和、易于操作，苯胺部分发生高选择性的芳基化反应，反应收率高，产品易于纯化，原子经济性高。
• [EN] OXADIAZOLE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS D'OXADIAZOLE
  申请人：VIVACE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019222431A9

  公开（公告）日：2020-10-22
• OXADIAZOLE COMPOUNDS
  申请人：Vivace Therapeutics, Inc.

  公开号：US20210238154A1

  公开（公告）日：2021-08-05

  Provided herein are compounds and pharmaceutical compositions comprising said compounds that are useful for treating cancers. Specific cancers include those that are mediated by YAP/TAZ or those that are modulated by the interaction between YAP/TAZ and TEAD.