5,6-二苯基-吡嗪-2-羧酸 | 13515-07-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 5,6-二苯基-吡嗪-2-羧酸
• 英文名称: 5,6-diphenyl-pyrazine-2-carboxylic acid
• 英文别名: 5,6-Diphenyl-pyrazin-2-carbonsaeure；5,6-Diphenyl-pyrazin-carbonsaeure-(2)；5,6-diphenylpyrazine-2-carboxylic Acid
• CAS: 13515-07-6
• 化学式: C₁₇H₁₂N₂O₂
• 分子量: 276.294
• InChiKey: JSXUTJNCMVFTEN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  63.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5,6-二苯基-吡嗪-2-羧酸 生成 2,3-二苯基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  Mason; Dryfoos, Journal of the Chemical Society, 1893, vol. 63, p. 1296

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid 在 氢氧化钾 、 乙醇 作用下， 生成 5,6-二苯基-吡嗪-2-羧酸
  参考文献：
  名称：

  Mason; Dryfoos, Journal of the Chemical Society, 1893, vol. 63, p. 1296

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] 3-SUBSTITUTED 5,6-DIARYL-PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE AND -2-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS CB1 MODULATORS<br/>[FR] DERIVES DE 2-CARBOXAMIDE ET 2-SULFONAMIDE-5,6-DIARYL-PYRAZINE SUBSTITUES EN 3, UTILISES COMME MODULATEURS DE CB1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004111034A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to 3-substituted-5,6-diarylpyrazine-2-carboxamide and -2-sulfonamide derivatives and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds are cannabinoid receptor 1 (CB1) modulators.

  本发明涉及3-取代-5,6-二芳基吡嗪-2-羧酰胺和-2-磺胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，它们在治疗肥胖、精神疾病和神经疾病中的用途，以及它们的治疗用途方法和含有它们的药物组合物。这些化合物是大麻素受体1（CB1）调节剂。
• [EN] 5,6-BIS (4-CHLOROPHENYL)-N-PIPERIDIN1-YL-3-(PIPERIDIN-1-YL-CARBONYL)PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE<br/>[FR] 5,6-BIS (4-CHLOROPHENYL)-N-PIPERIDIN1-YL-3-(PIPERIDIN-1-YL-CARBONYL)PYRAZINE-2-CARBOXAMIDE
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004111038A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to 5,6-bis(4-chlorophenyl)-N-piperidin1-yl-3-(piperidin-1-yl-carbonyl)pyrazine-2-carboxamide, to processes for preparing this compound, to its use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for its therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing it. The compound is a cannabinoid receptor 1 (CB1) modulator.

  本发明涉及5,6-双(4-氯苯基)-N-哌啶-1-基-3-(哌啶-1-基-甲酰基)吡嗪-2-羧酰胺，以及制备该化合物的方法，其在治疗肥胖、精神疾病和神经系统疾病中的用途，以及其治疗用途的方法和包含该化合物的药物组合物。该化合物是一种大麻素受体1（CB1）调节剂。
• [EN] 2,3-SUBSTITUTED 5,6-DIARYL-PYRAZINE DERIVATIVES AS CB1 MODULATORS<br/>[FR] UTILISATION DE DERIVES DE 5,6-DIARYL-PYRAZINE 2,3-SUBSTITUEE COMME MODULATEURS DU RECEPTEUR CANNABINOIDE 1
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004111039A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to 2,3-substituted 5,6-diaryl-pyrazine derivatives, e.g. 5,6-diaryl-3-heterocyclylpyrazine-2-ester derivatives of formula (I) and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds are cannabinoid receptor 1 (CB1) modulators.

  本发明涉及2,3-取代的5,6-二芳基吡嗪衍生物，例如式(I)的5,6-二芳基-3-杂环基吡嗪-2-酯衍生物，以及制备这类化合物的方法，它们在肥胖、精神疾病和神经系统疾病的治疗中的应用，以及它们的治疗用途方法和含有它们的药物组合物。这些化合物是大麻素受体1（CB1）调节剂。
• Scaffold hopping, synthesis and structure–activity relationships of 5,6-diaryl-pyrazine-2-amide derivatives: A novel series of CB1 receptor antagonists
  作者：Jonas Boström、Kristina Berggren、Thomas Elebring、Peter J. Greasley、Michael Wilstermann

  DOI：10.1016/j.bmc.2007.03.075

  日期：2007.6

  A scaffold hopping approach has been exploited to design a novel class of cannabinoid (CB1) receptor antagonists for the treatment of obesity. On the basis of shape-complementarity and synthetic feasibility the central fragment, a methylpyrazole, in Rimonabant was replaced by a pyrazine. The synthesis and CB1 antagonistic activities of a new series of 5,6-diaryl-pyrazine-2-amide derivatives are described

  已经开发出一种支架跳跃方法来设计用于治疗肥胖症的新型大麻素（CB1）受体拮抗剂。基于形状互补性和合成可行性，利莫那班的中心片段甲基吡唑被吡嗪取代。描述了一系列新的5,6-二芳基-吡嗪-2-酰胺衍生物的合成和CB1拮抗活性。几种化合物对CB1受体的拮抗药效力低于10nM。
• [EN] 2-SUBSTITUED 5, 6-DIARYL-PYRAZINE DERIVATIVES AS CB1 MODULATOR.<br/>[FR] AGENTS THERAPEUTIQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2004111033A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention relates to 5, 6-diaryl-pyrazine-2-carboxamide and- 2-ester derivatives and processes for preparing such compounds, their use in the treatment of obesity, psychiatric and neurological disorders, to methods for their therapeutic use and to pharmaceutical compositions containing them. The compounds are cannabinoid receptor 1 (CB1) modulators.

  本发明涉及5,6-二芳基吡嗪-2-羧酰胺和2-酯衍生物，以及制备这些化合物的过程，它们在治疗肥胖、精神疾病和神经系统疾病中的用途，以及它们的治疗用途方法和含有它们的药物组合物。这些化合物是大麻素受体1（CB1）调节剂。