4-氨基-n-甲氧基-n-甲基苯甲酰胺 | 186252-52-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-氨基-n-甲氧基-n-甲基苯甲酰胺
• 英文名称: 4-amino-N-methoxy-N-methylbenzamide
• CAS: 186252-52-8
• 化学式: C₉H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD12095384
• 分子量: 180.206
• InChiKey: ROFBHESDAGOUAP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.222
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基-n-甲氧基-n-甲基苯甲酰胺 在 盐酸 、 sodium nitrite 、 sodium azide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以78%的产率得到4-azido-N-methoxy-N-methylbenzamide
  参考文献：
  名称：

  芳基叠氮化物转化为氨基吡啶

  摘要：

  基本官能团相互转化的长期挑战是通过氮插入和碳缺失将苯直接转化为吡啶。在这里，我们报告了一种使用蓝光和氧气将芳基叠氮化物转化为 2-氨基吡啶的方案，该方案很容易从相应的苯胺中获得。机理研究证实，芳烃向吡啶的转化是通过将氮插入苯环，然后进行氧化碳挤出来实现的。

  DOI：

  10.1021/jacs.2c08464
• 作为产物：
  描述：

  N-甲氧基-N-甲基-4-硝基苯甲酰胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 4-氨基-n-甲氧基-n-甲基苯甲酰胺
  参考文献：
  名称：

  INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION

  摘要：

  本发明涉及一种具有式（I）的化合物，该化合物可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，以及该类化合物的合成，以及利用该类化合物抑制HCV NS5A活性，用于治疗或预防HCV感染，以及在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生。

  公开号：

  US20190127365A1

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF HEPATITIS C VIRUS REPLICATION<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA RÉPLICATION DU VIRUS DE L'HÉPATITE C
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010111483A1

  公开（公告）日：2010-09-30

  The present invention relates to compounds of formula (I) that are useful as hepatitis C virus (HCV) NS5A inhibitors, the synthesis of such compounds, and the use of such compounds for inhibiting HCV NS5A activity, for treating or preventing HCV infections and for inhibiting HCV viral replication and/or viral production in a cell-based system.

  本发明涉及一种公式（I）的化合物，该化合物可用作丙型肝炎病毒（HCV）NS5A抑制剂，以及该类化合物的合成，以及利用该类化合物抑制HCV NS5A活性，用于治疗或预防HCV感染，以及在基于细胞的系统中抑制HCV病毒复制和/或病毒产生。
• A Convenient One-Pot Method for the Synthesis of N-Methoxy-N-methyl Amides from Carboxylic Acids
  作者：Joong-Gon Kim、Doo-Ok Jang

  DOI：10.5012/bkcs.2010.31.01.171

  日期：2010.1.20

  reaction temperatures, low yields, multi-step reactions, or tedious work-up procedures.We report a mild and convenient one-pot method for the synthesis of Weinreb amides from carboxylic acids employing trichloroacetonitrile (TCA) and triphenylphosphine (TPP). We first presumed that carboxylic acid chlorides formed

  然而，这些方法中的许多都有缺点，包括使用有毒或昂贵的试剂、反应时间长、反应温度高、产率低、多步反应或繁琐的后处理程序。我们报告了一种温和且方便的方法使用三氯乙腈 (TCA) 和三苯基膦 (TPP) 从羧酸合成 Weinreb 酰胺的一锅法。我们首先假设形成了羧酸氯化物
• [EN] INDOLINONES COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF FIBROTIC DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS INDOLINONES ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES MALADIES FIBROTIQUES
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2017109513A1

  公开（公告）日：2017-06-29

  The present invention relates inter alia to a compound of formula (I) Wherein R1, R2, R3 and Z are as defined in the specification and to compositions comprising the same and to the use of the compounds and to compositions of the compounds in treatment, for example in the treatment of fibrotic diseases or interstitial lung diseases, in particular idiopathic pulmonary fibrosis.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I），其中R1、R2、R3和Z如规范中所定义，并涉及包含该化合物的组合物，以及该化合物的用途，以及该化合物在治疗中的组合物，例如在治疗纤维化疾病或间质性肺部疾病，特别是特发性肺纤维化方面的用途。
• Halogen‐Imparted Reactivity in Lithium Carbenoid Mediated Homologations of Imine Surrogates: Direct Assembly of bis‐Trifluoromethyl‐β‐Diketiminates and the Dual Role of LiCH ₂ I
  作者：Laura Ielo、Laura Castoldi、Saad Touqeer、Jessica Lombino、Alexander Roller、Cristina Prandi、Wolfgang Holzer、Vittorio Pace

  DOI：10.1002/anie.202007954

  日期：2020.11.16

  formal insertion (homologation) of a carbon unit bridging the two trifluoroacetamidoyl chlorides (TFAICs) units is reported. The tactic is levered on a highly chemoselective homologation–metalation–acyl nucleophilic substitution sequence which precisely enables to assemble novel trifluoromethylated β‐diketiminates within a single synthetic operation. Unlike previous homologations conducted with LiCH2Cl

  报道了桥接两个三氟乙酰氨基酰氯（TFAICs）单元的碳单元的选择性形式插入（同源）。该策略基于高度化学选择性的同源性-金属化-酰基亲核取代序列，该序列可精确地在一次合成操作中组装出新颖的三氟甲基化β-二酮。与以前使用LiCH 2 Cl制备氮丙啶的同系物不同，本文我们利用碘甲基锂独特的能力同时充当C1源（增效作用）和金属化剂。基于实验证据的机械原理支持了该假设的提议，并且结构分析收集了催化中这类有价值的配体的关键方面。
• An Efficient synthesis of Weinreb amides and ketones via palladium nanoparticles on ZIF-8 catalysed carbonylative coupling
  作者：Tuan Thanh Dang、Anqi Chen、Abdul Majeed Seayad

  DOI：10.1039/c4ra04614e

  日期：——

  such as aminocarbonylation and Suzuki-carbonylation are reported using Pd nanoparticles supported on ZIF-8 for efficient and environmentally attractive synthesis of Weinreb amides and ketones from aryl bromides or iodides. The catalyst is air stable, offers high activity with very low palladium leaching and is recyclable. The presence of a phosphine ligand was required when aryl bromides were used as substrates

  据报道，使用负载在ZIF-8上的Pd纳米颗粒进行异质催化的羰基化偶联反应，例如氨基羰基化和Suzuki-羰基化，可从芳基溴化物或碘化物高效合成Weinreb酰胺和酮。该催化剂是空气稳定的，具有很高的活性，钯的浸出量极低，并且可回收利用。当使用芳基溴化物作为底物时，需要膦配体的存在，而当使用芳基碘化物时，则不需要配体。