cis-5-benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole | 55129-06-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 呋喃吡咯
• 英文名称: cis-5-benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole
• 英文别名: (3aR,6aS)-5-Benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole；(3aR,6aS)-5-benzyl-1,3,3a,4,6,6a-hexahydrofuro[3,4-c]pyrrole
• CAS: 55129-06-1
• 化学式: C₁₃H₁₇NO
• 分子量: 203.284
• InChiKey: CVRHDLHYOBFXGB-BETUJISGSA-N

物化性质

• 沸点：
  295.9±33.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.108±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  cis-5-benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 生成 cis-5-benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  3-Oxa-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷的一种方法—双环吗啉代用品

  摘要：

  摘要 报道了一种3-氧杂-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷，双环吗啉类似物的方法，该方法依赖于[3 + 2]马来酸酐或呋喃-2（5 H）-环和原位环加成。生成甲亚胺叶立德。该方法的实用性在多克尺度上得到了证明。 报道了一种3-氧杂-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷，双环吗啉类似物的方法，该方法依赖于[3 + 2]马来酸酐或呋喃-2（5 H）-环和原位环加成。生成甲亚胺叶立德。该方法的实用性在多克尺度上得到了证明。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588785
• 作为产物：
  描述：

  顺式-（1-苄基吡咯烷-3,4-二基）二甲醇 在 potassium tert-butylate 、 甲基磺酰氯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.25h， 以56%的产率得到cis-5-benzylhexahydro-1H-furo[3,4-c]pyrrole
  参考文献：
  名称：

  3-Oxa-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷的一种方法—双环吗啉代用品

  摘要：

  摘要 报道了一种3-氧杂-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷，双环吗啉类似物的方法，该方法依赖于[3 + 2]马来酸酐或呋喃-2（5 H）-环和原位环加成。生成甲亚胺叶立德。该方法的实用性在多克尺度上得到了证明。 报道了一种3-氧杂-7-氮杂双环[3.3.0]辛烷，双环吗啉类似物的方法，该方法依赖于[3 + 2]马来酸酐或呋喃-2（5 H）-环和原位环加成。生成甲亚胺叶立德。该方法的实用性在多克尺度上得到了证明。

  DOI：

  10.1055/s-0036-1588785

文献信息

• FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：US20180079737A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.
• US9944613B2
  申请人：——

  公开号：US9944613B2

  公开（公告）日：2018-04-17
• [EN] FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METAP2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES DE TYPE FUMAGILLOL ET COMPOSÉS BICYCLIQUES CONDENSÉS ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA MÉTAP2
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027687A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein are fumagillol compounds of Formula (I) or Formula (Ia): wherein: Y is a bond or NR8; X is N or CRN; wherein X is N when Y is a bond and X is CRN when Y is NR8; n is 0 or 1; m is 1 or 2; Ring A may be optionally substituted by one or two substituents as defined; and R1 and R2, together with the carbon or carbons to which they are attached, form a 4-6 membered saturated heterocyclic ring B having one or two heteroatoms selected from the group consisting of O, S(O)w (wherein w is 0, 1 or 2) and NRh or form a 3-6 membered saturated carbocyclic ring B; wherein the heterocyclic or carbocyclic ring B may optionally be substituted as defined; and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.