苄基 6-氨基烟酸 | 935687-49-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 苄基 6-氨基烟酸
• 中文别名: 苄基6-氨基烟酸
• 英文名称: benzyl 6-aminonicotinate
• 英文别名: 5-vinylpyridin-2-amine；benzyl 6-aminopyridine-3-carboxylate；6-Amino-nicotinic acid benzyl ester；6-amino-pyridine-3-carboxylic acid benzyl ester
• CAS: 935687-49-3
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₂
• 分子量: 228.25
• InChiKey: WZFRFMFRNZBTPU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  420.5±30.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.243±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  65.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苄基 6-氨基烟酸 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 buprenorphine-(6-aminonicotinate benzyl ester) carbamate
  参考文献：
  名称：

  PRODRUGS OF OPIOIDS AND USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及阿片类镇痛药的前药以及含有此类前药的药物组合物。本发明提供了通过前述前药增加阿片类镇痛药的生物利用度，从而提供更一致的疼痛缓解方法。该发明还提供了减少阿片类镇痛药对胃肠道的副作用的方法。

  公开号：

  US20110190267A1
• 作为产物：
  描述：

  6-氨基烟酸 以65的产率得到苄基 6-氨基烟酸
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazole propanamide glucokinase activators

  摘要：

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的化合物公式（1A）；其制药组合物；以及通过葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或病况的治疗方法。其中X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。

  公开号：

  US07977367B2
• 作为试剂：
  描述：

  苄基 6-氨基烟酸 、 (S)-3-cyclopentyl-2-(4-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-1-yl)propanoic acid 在 苄基 6-氨基烟酸 作用下， 以73的产率得到(S)-benzyl 6-(3-cyclopentyl-2-(4-(trifluoromethyl)-1H-imidazol-1-yl)propanamido)nicotinate
  参考文献：
  名称：

  Substituted imidazole propanamide glucokinase activators

  摘要：

  本发明提供了作为葡萄糖激酶激活剂的化合物公式（1A）；其制药组合物；以及通过葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或病况的治疗方法。其中X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。

  公开号：

  US07977367B2

文献信息

• Substituted Pyrazinone Amides
  申请人：Benbow John William

  公开号：US20100184777A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The present invention provides compounds of Formula (I) that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. The variables R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are as described herein.

  本发明提供了式(I)的化合物，这些化合物作为葡萄糖激酶激活剂；其药物组合物；以及治疗由葡萄糖激酶介导的疾病、障碍或状况的方法。变量R1、R2、R3和R4如本文所述。
• Substituted Dihydroisoindolones As Allosteric Modulators of Glucokinase
  申请人：Dudash Joseph

  公开号：US20070099930A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  The present invention relates to compounds of Formula (I), methods for preparing these compounds, compositions, intermediates and derivatives thereof and for treating glucokinase mediated disorders. More particularly, the compounds of the present invention are glucokinase modulators useful for treating disorders including, but not limited to, type II diabetes.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这些化合物的方法，组合物，中间体和衍生物，以及用于治疗葡萄糖激酶介导的疾病。更具体地说，本发明的化合物是葡萄糖激酶调节剂，可用于治疗包括但不限于II型糖尿病在内的疾病。
• [EN] HETEROARYLS AMIDE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GLUCOKINASE ACTIVATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDES D'HÉTÉROARYLES ET LEUR UTILISATION COMME ACTIVATEURS DE LA GLUCOKINASE
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010029461A1

  公开（公告）日：2010-03-18

  The present invention provides Formula (1A) compounds that act as glucokinase activators; pharmaceutical compositions thereof; and methods of treating diseases, disorders, or conditions mediated by glucokinase. X, Y, Z, R1, R2, R3, and R4 are as described herein.

  本发明提供了作为葡糖激酶激活剂的式(1A)化合物；其药物组合物；以及治疗由葡糖激酶介导的疾病、紊乱或状况的方法。其中，X、Y、Z、R1、R2、R3和R4如本文所述。
• PEPTIDE DEFORMYLASE INHIBITORS
  申请人：Aubart Kelly M.

  公开号：US20130345120A1

  公开（公告）日：2013-12-26

  The present invention relates to a compound of Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, corresponding pharmaceutical compositions, compound preparation and treatment methods directed to bacterial infections and inhibition of bacterial peptide deformylase (PDF) activity.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为（I）：或其药学上可接受的盐，相应的制药组合物，化合物制备和治疗方法，用于治疗细菌感染和抑制细菌肽变形酶（PDF）活性。
• NOVEL PHENYLACETAMIDE COMPOUND AND PHARMACEUTICAL CONTAINING SAME
  申请人：KOWA COMPANY, LTD.

  公开号：US20150218151A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  The present invention is to create a compound that selectively activates glucokinase in the liver, and in particular, to provide an agent for treating and preventing diabetes and impaired glucose tolerance, wherein the agent has a low hypoglycemia risk. A compound represented by the formula (1) as shown below, or a salt thereof, or a solvate of the compound or the salt: [wherein, in the following formula (1), ring A represents a thiazolyl group, a pyridyl group, a pyrazyl group, or a pyrazolyl group; L represents —(CO)—, —(CS)—, or —SO 2 —; and R 1 represents a C 1-6 alkyl group, a hydroxy C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, an amino group, a C 1-6 alkylamino group, a hydroxyamino group, an N—C 1-6 alkylcarbamoyl group, or a group represented by the formula (2) as shown below, wherein R 3 represents a C 1-6 alkyl group; and R 2 represents a hydrogen atom, a halogen atom, a C 1-6 alkyl group, a C 1-6 alkoxy group, or a carboxyl group].

  本发明旨在创造一种在肝脏中选择性激活葡萄糖激酶的化合物，特别是提供一种治疗和预防糖尿病和糖耐量受损的药物，该药物具有低低血糖风险的药剂。化合物由以下式（1）表示，或其盐，或化合物或盐的溶剂合物：[式中，在以下式（1）中，环A表示噻唑基，吡啶基，吡唑基或吡唑基；L表示-（CO）-，-（CS）-或-SO2-；R1表示C1-6烷基，羟基C1-6烷基，C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，羟氨基，N-C1-6烷基氨基甲酰基或由以下式（2）表示的基团，其中R3表示C1-6烷基；R2表示氢原子，卤素原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基或羧基。]