(E)-diethyl 3-(benzyloxy)imino-1-p-tolylpropylphosphonate | 942631-68-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (E)-diethyl 3-(benzyloxy)imino-1-p-tolylpropylphosphonate
• 英文别名: (E)-3-diethoxyphosphoryl-3-(4-methylphenyl)-N-phenylmethoxypropan-1-imine
• CAS: 942631-68-7
• 化学式: C₂₁H₂₈NO₄P
• 分子量: 389.431
• InChiKey: LMTOAODFAVEDIH-CJLVFECKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  57.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (E)-diethyl 3-(benzyloxy)imino-1-p-tolylpropylphosphonate 在 盐酸 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 diethyl 3-(benzyloxyamino)-1-p-tolylpropylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  合成α-取代的磷酰胺霉素类似物，作为高效的恶性疟原虫生长抑制剂。

  摘要：

  鉴于磷霉素或其N-乙酰基同系物FR900098的有希望的抗疟活性，这项工作的目的是研究膦酸酯部分α-位上芳族取代基的影响。所设想的类似物是使用涉及3-芳基-3-磷酰基丙醛中间体的线性路线制备的。在大肠杆菌1-脱氧-d-木酮糖5-磷酸还原异构酶和两种恶性疟原虫菌株上评估了所有化合物的活性。与磷霉素相比，几种类似物显示出对恶性疟原虫菌株增强的活性。在磷霉素的α-位具有3,4-二氯苯基取代的化合物1e成为该系列最有效的类似物。抑制恶性疟原虫生长的效力是FR900098的三倍，

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.12.082
• 作为产物：
  描述：

  4-甲基苄基膦酸二乙酯 在 吡啶 、 sodium periodate 、 四氧化锇 、 正丁基锂 、 N-甲基吗啉氧化物 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醇 为溶剂， 生成 (E)-diethyl 3-(benzyloxy)imino-1-p-tolylpropylphosphonate
  参考文献：
  名称：

  合成α-取代的磷酰胺霉素类似物，作为高效的恶性疟原虫生长抑制剂。

  摘要：

  鉴于磷霉素或其N-乙酰基同系物FR900098的有希望的抗疟活性，这项工作的目的是研究膦酸酯部分α-位上芳族取代基的影响。所设想的类似物是使用涉及3-芳基-3-磷酰基丙醛中间体的线性路线制备的。在大肠杆菌1-脱氧-d-木酮糖5-磷酸还原异构酶和两种恶性疟原虫菌株上评估了所有化合物的活性。与磷霉素相比，几种类似物显示出对恶性疟原虫菌株增强的活性。在磷霉素的α-位具有3,4-二氯苯基取代的化合物1e成为该系列最有效的类似物。抑制恶性疟原虫生长的效力是FR900098的三倍，

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.12.082