2-amino-2-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)butane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 英文名称: 2-amino-2-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)butane
• 英文别名: 3-(3-Amino-3-methylbutyl)phenol
• 化学式: C₁₁H₁₇NO
• 分子量: 179.262
• InChiKey: AOHDATCIQUENTN-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-[(2R)oxiranyl][1,2,3,4]tetraazolo[1,5-a]pyridine 、 2-amino-2-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)butane 在 silica gel 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 6.5h， 以to give 137 mg of product的产率得到(R)-a-[[(1,1-dimethyl-3-(3-hydroxyphenyl)propyl)amino]methyl]tetrazolo[1,5-a]pyridine-6-methanol
  参考文献：
  名称：

  Pyridyl aminoethanol compounds with growth promotion and an increase in

  摘要：

  公开了六种在胺基上以取代苯基烷基为取代基的吡啶氨乙醇衍生物。这些化合物是动物高效的生长促进剂，同时也公开了用于此类用途的组合物。

  公开号：

  US04906645A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(3-hydroxy-3-methylbutyl)phenol 在 硫酸 、 乙腈 、 乙二醇 、 potassium hydroxide 作用下， 反应 25.0h， 生成 2-amino-2-methyl-4-(3-hydroxyphenyl)butane
  参考文献：
  名称：

  8-Hydroxyquinolin-2(1H)-one 类似物作为潜在的 β2-激动剂：设计、合成和活性研究

  摘要：

  与导致 cAMP 积累的质膜β 2 -肾上腺素受体结合的β 2 -激动剂被广泛用作慢性呼吸系统疾病中的支气管扩张剂。在这里，我们设计并合成了一组 8-hydroxyquinolin-2(1 H )-one 类似物，并通过细胞 cAMP 测定研究了它们的 β 2 -激动活性。在测试的化合物中，化合物B05和C08被确定为有效的 (EC 50  < 20 pM) 和选择性 β 2 -激动剂。它们表现为部分 β 2β-激动剂在非过表达的 HEK293 细胞中，并在离体豚鼠气管条制剂中具有快速平滑肌松弛作用和长作用持续时间。综上所述，B05和C08是具有潜在适用于慢性呼吸道疾病的 β 2 -激动剂。

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2021.113697

文献信息

• Design, synthesis and biological evaluation of 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one derivatives as potent β2-adrenoceptor agonists
  作者：Ce Yi、Gang Xing、Siqi Wang、Xiaoran Li、Yichuang Liu、Jinyan Li、Bin Lin、Anthony Yiu-Ho Woo、Yuyang Zhang、Li Pan、Maosheng Cheng

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.115178

  日期：2020.1

  β2-adrenoceptor agonists with an 8-(2-amino-1-hydroxyethyl)-6-hydroxy-1,4-benzoxazine-3(4H)-one moiety is presented. The stimulatory effects of the compounds on human β2-adrenoceptor and β1-adrenoceptor were characterized by a cell-based assay. Their smooth muscle relaxant activities were tested on isolated guinea pig trachea. Most of the compounds were found to be potent and selective agonists of the β2-adrenoceptor

  提出了一系列具有2-（1-氨基-1-羟乙基）-6-羟基-1,4-苯并恶嗪-3（4H）-一个部分的β2-肾上腺素受体激动剂。通过基于细胞的测定来表征化合物对人β2-肾上腺素能受体和β1-肾上腺素能受体的刺激作用。在分离的豚鼠气管上测试了它们的平滑肌松弛活性。发现大多数化合物是β2-肾上腺素能受体的有效和选择性激动剂。其中一种化合物（R）-18c具有很强的β2-肾上腺素受体激动作用，EC50值为24 pM。它产生了与奥洛他特罗相同的充分而有效的气道平滑肌松弛作用。在体外豚鼠气管支气管扩张模型中，它的起效时间为3.5分钟，作用时间超过12小时。
• Pyridyl aminoethanols with animal growth promotion activity and a high degree of safety
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0359313A1

  公开（公告）日：1990-03-21

  There are disclosed six pyridyl aminoethanol substituted on the amine with a substituted phenylalkyl group. The compounds are highly potent growth promotion agents for animals and compositions for such uses are also disclosed.

  本发明公开了六个在胺上被取代的苯基烷基取代的吡啶基氨基乙醇。这些化合物是高效的动物生长促进剂，还公开了用于这种用途的组合物。
• US4906645A
  申请人：——

  公开号：US4906645A

  公开（公告）日：1990-03-06