2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide | 1624262-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
• 英文别名: 2-oxo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-quinoline-5-carboxamide
• CAS: 1624262-32-3
• 化学式: C₁₇H₁₁F₃N₂O₂
• 分子量: 332.282
• InChiKey: JQLNDNLAOFHEQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(2-aminopyrimidin-4-yloxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ANTI-ANGIOGENESIS COMPOUND, INTERMEDIATE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了一种以化学式I表示的抗异常血管生成增殖化合物、其用途和中间体。该化合物对异常血管生成的增殖具有良好效果，其活性是通过抑制VEGFR2而产生的。该化合物可用于治疗由血管生成和蛋白激酶（如VEGFR2、FGFR2等）的异常引起的疾病，如湿性黄斑变性、炎症、恶性肿瘤等。

  公开号：

  US20160075708A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基苯甲酸甲酯 在 吡啶 、 硫酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ANTI-ANGIOGENESIS COMPOUND, INTERMEDIATE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了一种以化学式I表示的抗异常血管生成增殖化合物、其用途和中间体。该化合物对异常血管生成的增殖具有良好效果，其活性是通过抑制VEGFR2而产生的。该化合物可用于治疗由血管生成和蛋白激酶（如VEGFR2、FGFR2等）的异常引起的疾病，如湿性黄斑变性、炎症、恶性肿瘤等。

  公开号：

  US20160075708A1

文献信息

• KR2015/139962
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• EP2985283B1
  申请人：——

  公开号：EP2985283B1

  公开（公告）日：2021-10-06
• US9540381B2
  申请人：——

  公开号：US9540381B2

  公开（公告）日：2017-01-10
• [EN] A FORMULATION FOR TREATING OPHTHALMIC CONDITIONS<br/>[FR] FORMULATION POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS OPHTALMIQUES
  申请人：GUANGZHOU KANGRUI BIOLOGICAL PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2021213512A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  A pharmaceutical composition for ophthalmic dosing or administration is disclosed, comprising (i) a compound of Formula (I) or an isotopic variant, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrate thereof; and (ii) at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition is formulated as a suspension. The composition may be used to treat ophthalmic disorders and diseases caused by abnormal proliferation of angiogenesis.
• ANTI-ANGIOGENESIS COMPOUND, INTERMEDIATE AND USE THEREOF
  申请人：GUANGZHOU HUI BO RUI BIOLOGICAL PHARMACEUTICAL TECHNOLOGY CO., LTD.

  公开号：US20160075708A1

  公开（公告）日：2016-03-17

  Disclosed are an anti-abnormal proliferation of angiogenesis compound represented by formula I, use and intermediate thereof. The compound has good effect against abnormal proliferation of angiogenesis, and the activity of the compound is produced by inhibiting VEGFR2. The compound can be used for treating diseases, such as wet macular degeneration, inflammation, malignant tumor and the like, caused by abnormity of angiogenesis and protein kinases such as VEGFR2, FGFR2 and the like.

  本发明揭示了一种以化学式I表示的抗异常血管生成增殖化合物、其用途和中间体。该化合物对异常血管生成的增殖具有良好效果，其活性是通过抑制VEGFR2而产生的。该化合物可用于治疗由血管生成和蛋白激酶（如VEGFR2、FGFR2等）的异常引起的疾病，如湿性黄斑变性、炎症、恶性肿瘤等。