2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide | 1624262-32-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
• 英文别名: 2-oxo-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-quinoline-5-carboxamide
• CAS: 1624262-32-3
• 化学式: C₁₇H₁₁F₃N₂O₂
• 分子量: 332.282
• InChiKey: JQLNDNLAOFHEQQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  58.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide 在 potassium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-(2-aminopyrimidin-4-yloxy)-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ANTI-ANGIOGENESIS COMPOUND, INTERMEDIATE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了一种以化学式I表示的抗异常血管生成增殖化合物、其用途和中间体。该化合物对异常血管生成的增殖具有良好效果，其活性是通过抑制VEGFR2而产生的。该化合物可用于治疗由血管生成和蛋白激酶（如VEGFR2、FGFR2等）的异常引起的疾病，如湿性黄斑变性、炎症、恶性肿瘤等。

  公开号：

  US20160075708A1
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基苯甲酸甲酯 在 吡啶 、 硫酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N-[(dimethylamino)-3-oxo-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-1-yl-methylene]-N-methylmethanaminium hexafluorophosphate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.5h， 生成 2-Hydroxy-N-(3-(trifluoromethyl)phenyl)quinoline-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ANTI-ANGIOGENESIS COMPOUND, INTERMEDIATE AND USE THEREOF

  摘要：

  本发明揭示了一种以化学式I表示的抗异常血管生成增殖化合物、其用途和中间体。该化合物对异常血管生成的增殖具有良好效果，其活性是通过抑制VEGFR2而产生的。该化合物可用于治疗由血管生成和蛋白激酶（如VEGFR2、FGFR2等）的异常引起的疾病，如湿性黄斑变性、炎症、恶性肿瘤等。

  公开号：

  US20160075708A1

文献信息

• KR2015/139962
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• EP2985283B1
  申请人：——

  公开号：EP2985283B1

  公开（公告）日：2021-10-06
• US9540381B2
  申请人：——

  公开号：US9540381B2

  公开（公告）日：2017-01-10
• [EN] A FORMULATION FOR TREATING OPHTHALMIC CONDITIONS<br/>[FR] FORMULATION POUR LE TRAITEMENT D'AFFECTIONS OPHTALMIQUES
  申请人：GUANGZHOU KANGRUI BIOLOGICAL PHARMACEUTICAL TECH CO LTD

  公开号：WO2021213512A1

  公开（公告）日：2021-10-28

  A pharmaceutical composition for ophthalmic dosing or administration is disclosed, comprising (i) a compound of Formula (I) or an isotopic variant, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or hydrate thereof; and (ii) at least one pharmaceutically acceptable excipient. The pharmaceutical composition is formulated as a suspension. The composition may be used to treat ophthalmic disorders and diseases caused by abnormal proliferation of angiogenesis.