硫杂
蒽酮是天然存在的
氧杂蒽酮的
生物等排体。它们被描述为具有多种活性,包括抗肿瘤。因此,人们继续合成
噻吨酮库,但出人意料的是,获得了四个带有
喹唑啉-色烯支架的四环
噻吨酮。研究了这些化合物在
细胞系 A375-C5、MCF-7 和 NCI-H460 中的人肿瘤细胞生长抑制活性。还进行了光物理研究。其中两种化合物显示出 GI 50三个测试
细胞系的值低于 10 µM,并建立了结构-活性关系研究。三种化合物呈现出相似的吸收和发射波长,这是具有推拉特性的
染料的特征。两种化合物的结构通过 X 射线晶体学进行了阐明。两种四环
噻吨作为命中化合物出现。通过荧光显微镜和流式细胞术分析,这两种化合物之一在绿色通道中作为明亮的荧光
染料在细胞内积累,使其成为有希望的治疗诊断癌症药物候选者。