corresponding aldimine 14, 15, 16. Compound 15 was cyclized via refluxing in DMF for 6 h to afford 18, while the transformation of compound 16 with an alkyl halide afforded 19a, b. The synthesized compounds, explicated by spectral data and elemental analysis, were examined for their antitumor activities. The in vitro cytotoxic activity of new pyrazolo[3,4-b]pyridines against the A2780CP, MCF-7, and HepG-2
在该项目中,通过杂环胺1 的重氮盐2与活性亚甲基、烯胺和脒部分(如3、5、7、和9在0-5℃下在
吡啶中反应,分别得到
肼基亚
肼基衍
生物4、
二氮烯基杂环衍
生物6、8和10。此外,
氨基
吡唑并[3,4-b]
吡啶1与不同的芳基或杂芳基醛在 EtOH/AcOH 中缩合,得到相应的醛
亚胺14,15、16。_ _ 化合物15通过在
DMF中回流6小时环化得到18 ,而化合物16用烷基卤化物转化得到19a、 b。通过光谱数据和元素分析解释合成的化合物,并检查其抗肿瘤活性。使用参考
阿霉素评估新型
吡唑并[3,4-b]
吡啶对A2780CP、MCF-7和HepG-2
细胞系的体外细胞毒活性。化合物15和19a对 A2780CP
细胞系表现出高反应性,IC 50值分别为 35 和 17.9 μM。此外,化合物28对 A2780CP 和 MCF-7
细胞系具有潜在的细胞毒性,IC 50值分别为 14.5 和 27.8 μM。