5-(trifluoromethyl)indan-1-amine | 808756-84-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: 5-(trifluoromethyl)indan-1-amine
• 英文别名: 5-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine；5-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-ylamine；5-trifluoromethyl-1-aminoindane
• CAS: 808756-84-5
• 化学式: C₁₀H₁₀F₃N
• 分子量: 201.191
• InChiKey: PBRGODMRDUJDQL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(trifluoromethyl)indan-1-amine 、 4-甲磺酰氨基苯甲酸 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 16.0h， 以310 mg的产率得到4-(methanesulfonamido)-N-[5-(trifluoromethyl)indan-1-yl]benzamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] KCNT1 INHIBITORS AND METHODS OF USE
  [FR] INHIBITEURS DE KCNT1 ET PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明部分涉及用于预防和/或治疗神经系统疾病或紊乱、与过度神经元兴奋性有关的疾病或症状，以及基因中的功能增强突变（例如，KCNT1）的化合物和组合物。本文还提供了治疗神经系统疾病或紊乱、与过度神经元兴奋性有关的疾病或症状，以及基因中的功能增强突变（如KCNT1）的方法。

  公开号：

  WO2020227097A1
• 作为产物：
  描述：

  5-三氟甲基-1-茚酮 在 盐酸 、 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 硫酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 49.5h， 生成 5-(trifluoromethyl)indan-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-METHYLENE-4-OXO-BUTANOIC ACID DRIVATIVES FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATION
  [FR] DÉRIVÉS D'ACIDE 2-MÉTHYLÈNE-4-OXO-BUTANOÏQUE POUR LE TRAITEMENT D'UNE INFLAMMATION

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物以及它们在治疗或预防炎症性疾病或与不良免疫反应相关的疾病中的使用：（I）其中RA，RZ，RC，RD，RF和RG如本文中所定义。

  公开号：

  WO2022229617A1

文献信息

• TRPV1 vanilloid receptor antagonists with a bicyclic portion
  申请人：Pharmeste S.r.l.

  公开号：EP2377850A1

  公开（公告）日：2011-10-19

  The invention discloses compounds of formula I wherein Y s selected from a group of formula and W, Q, n, R1, R2, R3, U1-U5 have the meanings given in the description. The compounds of formula I are TRPV1 antagonists and are useful as active ingredients of pharmaceutical compositions for the treatment of pain and other conditions ameliorated by the inhibition of the vanilloid receptor TRPV1. 1.

  该发明揭示了以下式的化合物： 其中Y选自以下式的一组 而W、Q、n、R1、R2、R3、U1-U5的含义如描述中所给出。 该式化合物是TRPV1拮抗剂，可用作药物组合物的活性成分，用于治疗疼痛和其他通过抑制辣椒素受体TRPV1而改善的症状。
• Fused compounds that inhibit vanilloid receptor subtype 1 (VR1) receptor
  申请人：——

  公开号：US20040254188A1

  公开（公告）日：2004-12-16

  Compounds of formula (I) 1 are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.

  化合物式（I）1是新颖的VR1拮抗剂，可用于治疗疼痛、炎症性热痛觉增高、尿失禁或膀胱过度活动。
• [EN] FUSED COMPOUNDS THAT INHIBIT VANILLOID RECEPTOR SUBTYPE 1 (VR1) RECEPTOR<br/>[FR] COMPOSES FUSIONNES QUI INHIBENT LE RECEPTEUR (VR1) SOUS-TYPE 1 DU RECEPTEUR VANILLOIDE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004111009A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention discloses novel compounds of general formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X1 - X5, R5 - R8b, Z1 - Z2 and Ar1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

  本发明揭示了一种新型化合物，其通式为(I)，或其药学上可接受的盐或前药（其中X1 - X5，R5 - R8b，Z1 - Z2和Ar1在此定义），一种使用这些化合物抑制哺乳动物中VR1受体的方法，一种控制哺乳动物疼痛的方法，以及包括这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。
• Fused compounds that inhibit vanilloid subtype 1 (VR1) receptor
  申请人：Gomtsyan Arthur

  公开号：US20060035934A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  Compounds of formula (I) are novel VR1 antagonists that are useful in treating pain, inflammatory thermal hyperalgesia, urinary incontinence, or bladder overactivity.

  式(I)的化合物是新颖的VR1拮抗剂，可用于治疗疼痛、炎症性热痛敏、尿失禁或膀胱过度活动。
• FUSED COMPOUNDS THAT INHIBIT VANILLOID RECEPTOR SUBTYPE 1 (VR1) RECEPTOR
  申请人：Gomtsyan Arthur R.

  公开号：US20080287676A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The present invention discloses novel compounds of general formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt or prodrug thereof (in which X 1 -X 5 , R 5 -R 8b , Z 1 -Z 2 and Ar 1 are defined herein), a method for inhibiting the VR1 receptor in mammals using these compounds, a method for controlling pain in mammals, and pharmaceutical compositions including those compounds and a process for making those compounds.

  本发明公开了一种新的化合物通式（I）或其药学上可接受的盐或前药（其中X1-X5，R5-R8b，Z1-Z2和Ar1在此定义），一种使用这些化合物抑制哺乳动物中VR1受体的方法，一种控制哺乳动物疼痛的方法，以及包括这些化合物的制药组合物和制备这些化合物的方法。