2-氯-5,6-二甲基-3-吡啶胺 | 150127-27-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 2-氯-5,6-二甲基-3-吡啶胺
• 英文名称: 3-amino-2-chloro-5,6-dimethylpyridine
• 英文别名: 2-Chloro-5,6-dimethylpyridin-3-amine
• CAS: 150127-27-8
• 化学式: C₇H₉ClN₂
• 分子量: 156.615
• InChiKey: WAUIZPNNOVYVBV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 海关编码：
  2933399090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氯-5,6-二甲基-3-吡啶胺 在 tetrafluoroboric acid 、 亚硝酸乙酯 作用下， 以48%的产率得到2-chloro-5,6-dimethyl-3-fluoropyridine
  参考文献：
  名称：

  合成拉文霉素类似物的新方法。

  摘要：

  描述了从苯，吡啶和喹啉嵌段到拉维霉素骨架的三步法。它基于用于制备α-取代的β-咔啉的新的合成方法，该方法涉及诸如定向原位金属化和Heteroring交叉偶联的反应。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)60486-0
• 作为产物：
  描述：

  2-氯-5,6-二甲基-3-硝基吡啶 在 盐酸 、 铁粉 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以93%的产率得到2-氯-5,6-二甲基-3-吡啶胺
  参考文献：
  名称：

  合成拉文霉素类似物的新方法。

  摘要：

  描述了从苯，吡啶和喹啉嵌段到拉维霉素骨架的三步法。它基于用于制备α-取代的β-咔啉的新的合成方法，该方法涉及诸如定向原位金属化和Heteroring交叉偶联的反应。

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(00)60486-0

文献信息

• Novel non-nucleoside inhibitors of HIV-1 reverse transcriptase. 1. Tricyclic pyridobenzo- and dipyridodiazepinones
  作者：Karl D. Hargrave、John R. Proudfoot、Karl G. Grozinger、Ernest Cullen、Suresh R. Kapadia、Usha R. Patel、Victor U. Fuchs、Scott C. Mauldin、Jana Vitous、Mark L. Behnke、Janice M. Klunder、Kollol Pal、Jerry W. Skiles、Daniel W. McNeil、Janice M. Rose、Grace C. Chow、Mark T. Skoog、Joe C. Wu、Günther Schmidt、Wolfhard W. Engel、Wolfgang G. Eberlein、Tracy D. Saboe、Scot J. Campbell、Alan S. Rosenthal、Julian Adams

  DOI：10.1021/jm00111a045

  日期：1991.7.1

  Novel pyrido[2,3-b][1,4]benzodiazepinones (I), pyrido[2,3-b][1,5]benzodiazepinones (II), and dipyrido[3,2-b:2',3'-e][1,4]diazepinones (III) were found to inhibit human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) reverse transcriptase in vitro at concentrations as low as 35 nM. In all three series, small substituents (e.g., methyl, ethyl, acetyl) are preferred at the lactam nitrogen, whereas slightly larger

  新型吡啶并[2,3-b] [1,4]苯并二氮杂酮（I），吡啶并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂酮（II）和二吡啶并[3,2-b：2'，3发现在低至35 nM的浓度下，'-e] [1,4]二氮杂酮（III）在体外抑制1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）逆转录酶。在所有三个系列中，在内酰胺氮上优选小的取代基（例如甲基，乙基，乙酰基），而在另一个（N-11）二氮杂庚酮氮上优选稍大的烷基部分（例如乙基，环丙基）。通常，相对于在芳环上没有取代基的相应化合物，在A环上优选亲脂取代基，而在C环上的取代通常会降低效能。在内酰胺氮原子邻位的甲基取代可实现最大效力。然而，在这种情况下，优选未取代的内酰胺氮。A环上的其他取代基很容易被容忍。双吡啶二氮杂庚酮衍生物11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-b：2'，3'-e] [1,4]二氮杂-6-1（96，奈韦拉平）是一种有效的（IC50
• A new approach to the synthesis of lavendamycin analogues.
  作者：Patrick Rocca、Francis Marsais、Alain Godard、Guy Quéguiner

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)60486-0

  日期：1993.4

  A three-steps approach to the lavendamycin skeleton from benzene, pyridine and quinoline blocks is described. It is based on a new synthetic methodology for the preparation of α-substituted β-carbolines which involves such reactions as Directed Ortho Metalation and Heteroring Cross-Coupling.

  描述了从苯，吡啶和喹啉嵌段到拉维霉素骨架的三步法。它基于用于制备α-取代的β-咔啉的新的合成方法，该方法涉及诸如定向原位金属化和Heteroring交叉偶联的反应。
• Phenyl substituted pyrido(1,4)benzodiazepines and intermediates therefor
  申请人：A.H. ROBINS COMPANY, INCORPORATED

  公开号：EP0076017A2

  公开（公告）日：1983-04-06

  [2-[(Aminopyridinyl)amino]Phenyl]aryl-methanones which also have antidepressant activity are used to prepare pyrido[1,4]benzodiazepines having antidepressant activity of the formula wherein Ar is 2, 3 and 4-pyridinyl, 2 or 3-thienyl, phenyl or a substituted phenyl; R is hydrogen, loweralkyl or an amine on the end of a hydrocarbon chain; Z is hydrogen, halogen, trifluoromethyl, loweralkyl, loweralkoxy, hydroxy or nitro; and Y is hydrogen, loweralkyl, loweralkoxy or hydroxy; and the pharmaceutical salts thereof.

  具有抗抑郁活性的[2-[(氨基吡啶基)氨基]苯基]芳基甲酮可用于制备具有抗抑郁活性的吡啶并[1,4]苯并二氮杂卓，其式为 其中 Ar 是 2、3 和 4-吡啶基、2 或 3-噻吩基、苯基或取代苯基；R 是氢、低级烷基或烃链末端的胺；Z 是氢、卤素、三氟甲基、低级烷基、低级烷氧基、羟基或硝基；Y 是氢、低级烷基、低级烷氧基或羟基；以及它们的药用盐。
• US4447361A
  申请人：——

  公开号：US4447361A

  公开（公告）日：1984-05-08
• US4495183A
  申请人：——

  公开号：US4495183A

  公开（公告）日：1985-01-22