6-methoxy-2-propyl-1H-benzo[d]imidazole

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 英文名称: 6-methoxy-2-propyl-1H-benzo[d]imidazole
• 英文别名: 5-Methoxy-2-propyl-1H-1,3-benzodiazole；6-methoxy-2-propyl-1H-benzimidazole
• 化学式: C₁₁H₁₄N₂O
• 分子量: 190.245
• InChiKey: BABJRMYHPTWXDG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  37.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-碘-4-甲氧基苯基胺 在 copper(l) iodide 、 potassium carbonate 、 溶剂黄146 、 N,N'-二甲基乙二胺 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 21.0h， 生成 6-methoxy-2-propyl-1H-benzo[d]imidazole
  参考文献：
  名称：

  铜催化邻卤代苯胺与内酰胺/酰胺之间的偶联：苯并咪唑和替米沙坦的合成

  摘要：

  报道了（退火的）苯并咪唑的有效铜催化合成。该转化基于简单直接的一锅法序列，涉及邻卤代苯胺和内酰胺/酰胺之间的铜催化交叉偶联，随后在酸性条件下进行环化。可以从容易获得的起始原料中以高产率轻松获得各种（稠合的）苯并咪唑，并且该方法可以进一步应用于抗高血压重磅药物替米沙坦的合成。

  DOI：

  10.1021/acs.joc.3c02905

文献信息

• Ag–TiO₂/Clay Composite Photocatalyst for the Oxidation–Cyclization of 1,2-Diamine Compounds with Propylene Glycol or Alcohols
  作者：Kaliyamoorthy Selvam、Mari Annadhasan、Rengasamy Velmurugan、Meenakshisundaram Swaminathan

  DOI：10.1246/bcsj.20090319

  日期：2010.7.15

  Silver-loaded TiO2 (Ag–TiO2) and acidic clay (K10 montmorillonite) composite photocatalyst has been successfully applied for the light-induced conversion of o-phenylenediamine (OPD) and its derivatives to substituted benzimidazoles with various alcohols in acetonitrile using UV-A and solar light. The influence of the various photocatalysts, solvents, and substituents on the yield and selectivity of the products has been investigated. The mechanism of photocatalysis is proposed. Loading silver on TiO2 enhances product yield and selectivity both in UV and solar light. In the presence of primary alcohols, 2-aminothiophenol forms only disulfide and hence Ag–TiO2/clay can be used as a green catalyst for the synthesis of disulfides.

  负载银的TiO2（Ag–TiO2）和酸性粘土（K10蒙脱石）复合光催化剂已成功应用于紫外A和太阳光诱导的邻苯二胺（OPD）及其衍生物与多种醇在乙腈中的光催化转化合成取代苯并咪唑。考察了不同光催化剂、溶剂和取代基对产物收率和选择性的影响。提出了光催化机理。在TiO2上负载银可以提高紫外和太阳光下产物的收率和选择性。在存在一级醇的情况下，2-氨基硫酚仅形成二硫化物，因此Ag–TiO2/粘土可用作合成二硫化物的绿色催化剂。
• A highly efficient oxidative condensation reaction for selective protein conjugation
  作者：Ao Ji、Wei Ren、Hui-wang Ai

  DOI：10.1039/c4cc01551g

  日期：——

  We hereby report a mild and efficient coupling reaction between alkyl aldehydes and aryl diamines. In the presence of a Cu(2+) or a Zn(2+) ion, oxygen (O2) in air is able to promote the oxidative condensation of the two readily preparable functional groups, forming stable benzimidazole linkages in neutral aqueous solution at room temperature (RT). We demonstrated that the reaction could be utilized

  我们据此报道烷基醛与芳基二胺之间的温和而有效的偶联反应。在存在Cu（2+）或Zn（2+）离子的情况下，空气中的氧气（O2）能够促进两个易于制备的官能团的氧化缩合，从而在室温下在中性水溶液中形成稳定的苯并咪唑键温度（RT）。我们证明了该反应可用于在37摄氏度下用荧光醛染料分子标记包含化学安装的芳基二胺基团的T4溶菌酶蛋白。
• [EN] NICOTINAMIDE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE NICOTINAMIDE
  申请人：PFIZER LTD

  公开号：WO2009153721A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are defined herein, to compositions containing such compounds and to the uses of such compounds for the treatment of allergic and respiratory conditions.

  本发明涉及式(I)化合物及其药用可接受的盐和溶剂化物，其中取代基在此处定义，含有此类化合物的组合物，以及使用此类化合物治疗过敏和呼吸系统疾病的用途。
• Inhibitors of Akt Activity
  申请人：Bilodeau Mark T.

  公开号：US20080280899A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt，一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含该发明化合物的化疗组合物以及使用该发明化合物治疗癌症的方法。
• Nicotinamide Derivatives
  申请人：Crawforth James Michael

  公开号：US20110306597A1

  公开（公告）日：2011-12-15

  The present invention relates to compounds of the formula (I) and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein the substituents are defined herein, to compositions containing such compounds and to the uses of such compounds for the treatment of allergic and respiratory conditions.

  本发明涉及公式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂，其中取代基在此定义，以及包含这种化合物的组合物，以及这种化合物用于治疗过敏和呼吸系统疾病的用途。