1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxylic acid hydrochloride | 54238-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxylic acid hydrochloride
• 英文别名: 1,2,3,6-Tetrahydropyridine-4-carboxylic acid hydrochloride；4-Carboxy-1-methyl-1,2,5,6-tetrahydropyridinium chloride；1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridin-1-ium-4-carboxylic acid;chloride
• CAS: 54238-21-0
• 化学式: C₇H₁₁NO₂*ClH
• 分子量: 177.631
• InChiKey: AYQAKNRNHIUKIY-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.08
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  41.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxylic acid hydrochloride 在 氯化亚砜 作用下， 反应 2.0h， 生成 1-methyl-1,2,5,6-tetrahydro-isonicotinic acid chloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  槟榔酮和异槟榔酮的改进的收敛合成

  摘要：

  通过用甲基氯化镁分别处理槟榔碱和异槟榔碱的N，O-二甲基酰胺，可以得到良好的槟榔酮和异槟榔酮的收率。通过该相同策略合成了其他取代的槟榔酮。

  DOI：

  10.1002/jhet.5570270636
• 作为产物：
  描述：

  1-甲基-1,2,3,6-四氢吡啶-4-羧酸乙酯 在 盐酸 作用下， 以 水 为溶剂， 生成 1-methyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine-4-carboxylic acid hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND COMPOSITIONS FOR MODULATING EGFR ACTIVITY
  [FR] COMPOSÉS ET COMPOSITIONS DESTINÉS À LA MODULATION DE L'ACTIVITÉ DE L'EGFR

  摘要：

  这项发明提供了化合物及其药物组合物，用于调节EGFR活性，以及使用这些化合物治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013184757A1

文献信息

• Lipophilically-substituted piperidine oxadiazolyl compounds and their
  申请人：A/S Ferrosan

  公开号：US04933353A1

  公开（公告）日：1990-06-12

  New piperidine compounds having the formula ##STR1## wherein at least one of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are ##STR2## and the other independently are H, C.sub.1-6 -alkyl, wherein R' is H, C.sub.1-8 -alkyl, phenyl, thienyl, cyclopropyl, or C.sub.1-3 -alkoxymethyl; and R.sup.1 and R.sup.6 independently are H or C.sub.1-6 -alkyl, and wherein ##STR3## and salts thereof with pharmaceutically-acceptable acids. The new compounds are useful in improving the cognitive functions of the forebrain and hippocampus of mammals, and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease.

  新的哌啶化合物具有以下式子：##STR1## 其中R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5中至少有一个为##STR2## 另外两个独立地为H、C.sub.1-6-烷基，其中R'为H、C.sub.1-8-烷基、苯基、噻吩基、环丙基或C.sub.1-3-烷氧甲基；而R.sup.1和R.sup.6独立地为H或C.sub.1-6-烷基，其中##STR3##，以及与药学上可接受的酸形成的盐。这些新化合物有助于改善哺乳动物的前脑和海马的认知功能，因此对于治疗阿尔茨海默病有用。
• Lipophillically-substituted piperidine oxadiazolyl compounds and their
  申请人：A/S Ferrosan

  公开号：US04837241A1

  公开（公告）日：1989-06-06

  New piperidine compounds having the formula ##STR1## wherein at least one of R.sup.3, R.sup.4, and R.sup.5 are ##STR2## and the other independently are H, C.sub.1-6 -alkyl, wherein R' is H, C.sub.1-8 -alkyl, phenyl, thienyl, cyclopropyl, or C.sub.1-3 -alkoxymethyl; and R.sup.1 and R.sup.6 independently are H or C.sub.1-6 -alkyl, and wherein ##STR3## and salts thereof with pharmaceutically-acceptable acids. The new compounds are useful in improving the cognitive functions of the forebrain and hippocampus of mammals, and are therefore useful in the treatment of Alzheimer's disease.

  新的哌啶化合物具有以下公式：##STR1## 其中R.sup.3、R.sup.4和R.sup.5中至少有一个为##STR2##，而另外的则是H、C.sub.1-6-烷基，其中R'为H、C.sub.1-8-烷基、苯基、噻吩基、环丙基或C.sub.1-3-烷氧甲基；而R.sup.1和R.sup.6则是H或C.sub.1-6-烷基，其中##STR3##，以及与制药可接受酸盐的盐。这些新化合物有助于改善哺乳动物前脑和海马的认知功能，因此在治疗阿尔茨海默病方面有用。
• Compounds and Compositions for Modulating EGFR Activity
  申请人：IRM LLC

  公开号：US20150197505A1

  公开（公告）日：2015-07-16

  The invention provides compounds and pharmaceutical compositions thereof, which are useful for modulating EGFR activity, as well as methods for using such compounds to treat, ameliorate or prevent a condition associated with abnormal or deregulated EGFR activity.

  本发明提供了化合物及其制药组合物，可用于调节表皮生长因子受体（EGFR）活性，以及使用这些化合物的方法来治疗、改善或预防与异常或失调的EGFR活性相关的病症。
• 1,2,3,6-Tetrahydroisonicotinic acid and derivatives thereof, methods and starting products for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them.
  申请人：Krogsgaard-Larsen, Povl

  公开号：EP0000167A1

  公开（公告）日：1979-01-10

  1,2,3,6-Tetrahydroisonicotinic acid and derivatives thereof, methods and starting products for their preparation, and pharmaceutical compositions containing them. Compounds of formuta is which R" is hydrogen, acetyl or a group wherein R1 is C1-8 alkyl; phenyl; substituted phenyl, phenylalkyl in which the phenyl group may be substituted. R' is hydrogen; C1-8 alkyl; phenyl; substituted phenyl, phenylalkyl, substituted phenylalkyl or idanyl; or R' is a group wherein R2 and R3 are hydrogen; C1-6 alkyl; or phenylalkyl and R4 designates C1-8 alkyl; phenyl; substituted phenyl or phenylalkyl and salts thereof. Intermediates for preparing (1) are in which Z is hydrogen or a protecting group and W is hydrogen or a readily removable group and saits thereof which are subjected to dehydration and in which Z' and W' have the same meaning as and W and salts thereof, which are reacted with appropriate reagents. The compounds (I) exhibit γ-aminobutyric acid related activity and are useful as active ingredients in pharmaceutical compositions. They may additionally contain a minor tranquilizer or a neuroleptic.

  1,2,3,6-四氢异烟酸及其衍生物、制备它们的方法和起始产品，以及含有它们的药物组合物。化合物 其中 R "是氢、乙酰基或一个基团 其中 R1 是 C1-8 烷基；苯基；取代苯基；苯基烷基，其中苯基可被取代。R'是氢；C1-8 烷基；苯基；取代的苯基、苯基烷基、取代的苯基烷基或偶氮苯基；或 R'是一个基团，其中 R2 和 R3 是氢；C1-6 烷基；或苯基烷基，R4 表示 C1-8 烷基；苯基；取代的苯基或苯基烷基及其盐。制备（1）的中间体有 其中 Z 为氢或保护基，W 为氢或易脱去的基团及其经脱水处理的盐，以及 其中 Z'和 W'的含义与 W 及其盐类相同，它们与适当的试剂反应。 化合物（I）具有与γ-氨基丁酸相关的活性，可用作药物组合物中的活性成分。此外，它们还可能含有轻微的镇静剂或神经安定剂。
• Piperidine compounds and their preparation and use
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP0259621A2

  公开（公告）日：1988-03-16

  New piperidine compounds having the formula wherein at least one of R³, R⁴, and R⁵ are and the other independently are H or C1-6-alkyl, wherein Rʹ is H, C1-8-alkyl, phenyl, thienyl, cyclopropyl, or C1-3-alkoxymethyl; and R¹ and R⁶ independently are H or C1-6-alkyl and a salt thereof with a pharmaceutically-acceptable acid. The new compounds are useful in improving the cognitive functions of the forebrain and hippocampus of mammals, and are useful in the treatment of Alzheimer's disease.

  具有以下式子的新哌啶化合物 式中 R³、R⁴ 和 R⁵ 中至少有一个是 和 R⁵ 中至少有一个是 H 或 C1-6-烷基、 其中 Rʹ 是 H、C1-8-烷基、苯基、噻吩基、环丙基或 C1-3- 烷氧基甲基；以及 R¹和 R⁶各自为 H 或 C1-6- 烷基 及其与药学上可接受的酸的盐。 新化合物有助于改善哺乳动物前脑和海马的认知功能，并可用于治疗阿尔茨海默氏症。