我们已经合成了许多
嘧啶酰胺衍
生物。新型
嘧啶双
乙醇酰胺衍
生物在口服给药的大鼠被动皮肤过敏反应(PCA)分析中显示出中等抑制作用。在这些化合物中,2,4-双(甲氧基乙酰
氨基)-6-
哌啶子基
嘧啶(2i)表现出显着的抑制作用。但是,化合物(2i)在低于10(-4)M时不抑制抗原诱导的
组胺或SRS-A从豚鼠的肺碎片中释放。2i衍
生物在大鼠PCA分析中也具有显着或中等活性。在酰胺PCA测定中,在酰胺羰基的α位上没有氧原子的化合物2h和没有酰胺羰基的化合物17没有显示出抑制作用。我们认为,酰胺羰基和酰胺羰基α位的氧原子均在抑制大鼠PCA反应中起重要作用。这些
嘧啶双
乙醇酰胺衍
生物具有新颖的结构和独特的活性,表明它们可能在治疗过敏性疾病中可能有用。