2-amino-nicotinohydroxamic acid | 38837-91-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-nicotinohydroxamic acid
• 英文别名: 2-Amino-nicotinohydroxamsaeure；2-Amino-nicotinhydroxamsaeure；2-amino-N-hydroxypyridine-3-carboxamide
• CAS: 38837-91-1
• 化学式: C₆H₇N₃O₂
• 分子量: 153.14
• InChiKey: MOHCKXCREZIYPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.440±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  88.2
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-氨基吡啶-3-甲酸甲酯 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 羟胺 作用下， 生成 2-amino-nicotinohydroxamic acid
  参考文献：
  名称：

  640.由2-氨基烟酸和3-氨基吡啶甲酸的酰肼和异羟肟酸形成2'-羟基咪唑并（4'，5'：2,3）吡啶

  摘要：

  DOI：

  10.1039/jr9590003157

文献信息

• Parallel synthesis and in vitro activity of novel anthranilic hydroxamate-based inhibitors of the prostaglandin H2 synthase peroxidase activity
  作者：Jean Lee、Anthony J. Chubb、Edelmiro Moman、Brian M. McLoughlin、Caroline T. Sharkey、John G. Kelly、Kevin B. Nolan、Marc Devocelle、Desmond J. Fitzgerald

  DOI：10.1039/b505525c

  日期：——

  Currently available non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) such as aspirin are directed at the cyclooxygenase (COX) site, but not the peroxidase (POX) activity of prostaglandin H2 synthase (PGHS). They are thus unable to inhibit the free-radical induced tissue injury associated with PGHS peroxidase activity, which can occur independently of the COX site. A lead compound, anthranilic hydroxamic

  当前可用的非甾体抗炎药（NSAID）（例如阿司匹林）针对的是环氧合酶（COX）位点，而不针对前列腺素H2合酶（PGHS）的过氧化物酶（POX）活性。因此，它们不能抑制与PGHS过氧化物酶活性相关的自由基诱导的组织损伤，而损伤可能独立于COX部位而发生。发现先导化合物邻氨基苯甲酸异羟肟酸（AHA）具有显着的PGHS-POX抑制活性（IC50 = 72 microM）。为了定义抑制PGHS-POX的关键参数，我们研究了使用固相合成方法从其酸前体合成的29种AHA衍生物。体外分析表明3,5-二碘邻氨基苯甲酸异羟肟酸（IC50 = 7 microM）的抑制作用提高了十倍。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF
  申请人：KORI Masakuni

  公开号：US20120077799A1

  公开（公告）日：2012-03-29

  Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

  提供的化合物由公式(I)表示，其中每个符号如规范中所定义，或其盐，具有AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异唑烷丙酸）受体增强作用。本发明的化合物可用作预防或治疗抑郁症、精神分裂症、阿尔茨海默病或注意力缺陷多动障碍（ADHD）等疾病的药物。
• Heterocyclic compound and use thereof
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：US10654874B2

  公开（公告）日：2020-05-19

  Provided is a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the specification, or a salt thereof, which has an AMPA (α-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazolepropionic acid) receptor potentiating action. The compound of the present invention is useful as a prophylactic or therapeutic drug for depression, schizophrenia, Alzheimer's disease or attention deficit hyperactivity disorder (ADHD) and the like.

  本文提供了一种由式 (I) 表示的化合物： 其中各符号如说明书中所定义，或其盐，具有 AMPA（α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑丙酸）受体增效作用。本发明化合物可用作抑郁症、精神分裂症、阿尔茨海默病或注意力缺陷多动障碍（ADHD）等疾病的预防或治疗药物。
• HETEROCYCLIC COMPOUND AND USE THEREOF AS AMPA RECEPTOR POSITIVE ALLOSTERIC MODULATOR
  申请人：Takeda Pharmaceutical Company Limited

  公开号：EP2603513B1

  公开（公告）日：2020-03-11
• US8575154B2
  申请人：——

  公开号：US8575154B2

  公开（公告）日：2013-11-05