N^α-carbamoyl-L-ornithine | 886996-34-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N^α-carbamoyl-L-ornithine
• 英文别名: N^α-Carbamoyl-L-ornithin；L-5-Amino-2-ureido-valeriansaeure；L-Isocitrullin；Carbamylornithin；(2S)-5-amino-2-(carbamoylamino)pentanoic acid
• CAS: 886996-34-5
• 化学式: C₆H₁₃N₃O₃
• 分子量: 175.188
• InChiKey: IXXSOHKFCZVUSR-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.9
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  118
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N^α-carbamoyl-L-ornithine 、 硫酸 生成 alkaline earth salt of/the/ methylsulfuric acid
  参考文献：
  名称：

  Hunter, Biochemical Journal, 1938, vol. 32, p. 826,829

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  2-(氨基甲酰氨基)-5-(二氨基亚甲基氨基)戊酸 在 urease 、 arginase 作用下， 生成 N^α-carbamoyl-L-ornithine
  参考文献：
  名称：

  Hunter, Biochemical Journal, 1938, vol. 32, p. 826,829

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] CALICHEAMICIN DERIVATIVES AND ANTIBODY DRUG CONJUGATES THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE CALICHÉAMICINE ET CONJUGUÉS ANTICORPS-MÉDICAMENTS DE CEUX-CI
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2018138591A1

  公开（公告）日：2018-08-02

  The present invention is directed to novel calicheamicin derivatives useful as payloads in antibody-drug-conjugates (ADC's), and to payload-linker compounds and ADC compounds comprising the same; to pharmaceutical compositions comprising the same and to methods for using the same to treat pathological conditions such as cancer.

  本发明涉及新型calicheamicin衍生物，用作抗体-药物偶联物（ADC）的有效载荷，以及包含相同有效载荷-连接剂化合物和ADC化合物；涉及包含它们的药物组合物以及使用它们治疗诸如癌症等病理状态的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES (ADCS) AND ANTIBODY PRODRUG CONJUGATES (APDCS) WITH ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20180169256A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The present invention relates to novel binder-prodrug conjugates (APDCs) where binders are conjugated with inactive precursor compounds of kinesin spindle protein inhibitors, and to antibody-drug conjugates ADCs and to processes for producing these APDCs and ADCs.

  这项发明涉及新型结合物-前药偶联物（APDCs），其中结合物与动力蛋白纺锤体抑制剂的非活性前体化合物偶联，以及抗体药物偶联物ADCs以及制备这些APDCs和ADCs的方法。
• ANTIBODY DRUG CONJUGATES OF KINESIN SPINDEL PROTEIN (KSP) INHIBITORS WITH ANTIB7H3-ANTIBODIES
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20200138970A1

  公开（公告）日：2020-05-07

  The present application relates to novel binder drug conjugates (ADCs), to active metabolites of these ADCs, to processes for preparing these ADCs, to the use of these ADCs for the treatment and/or prophylaxis of diseases and to the use of these ADCs for preparing medicaments for treatment and/or prophylaxis of diseases, in particular hyperproliferative and/or angiogenic disorders such as, for example, cancer diseases. Such treatments can be effected as monotherapy or else in combination with other medicaments or further therapeutic measures.

  本申请涉及新型结合剂药物偶联物（ADCs），这些ADCs的活性代谢物，制备这些ADCs的过程，将这些ADCs用于治疗和/或预防疾病，以及将这些ADCs用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是高增殖和/或血管生成异常等疾病，例如癌症等。这种治疗可以作为单独治疗，也可以与其他药物或其他治疗措施结合使用。
• PRODRUGS OF CYTOTOXIC ACTIVE AGENTS HAVING ENZYMATICALLY CLEAVABLE GROUPS
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20190077752A1

  公开（公告）日：2019-03-14

  The invention relates to novel prodrugs or conjugates of the general formula (Ia) in which cytotoxic drugs, for example kinesin spindle protein inhibitors, are masked with legumain-cleavable groups and hence release the drug, and to the use of these prodrugs or conjugates for treatment and/or prevention of diseases, and to the use of these prodrugs or conjugates for production of medicaments for treatment and/or prevention of diseases, especially of hyperproliferative and/or angiogenic disorders, for example cancers.

  该发明涉及通式(Ia)的新型前药或结合物，其中细胞毒性药物，例如动力蛋白抑制剂，被腿蛋白酶可切割基团掩蔽，从而释放药物，并且涉及使用这些前药或结合物用于治疗和/或预防疾病，以及使用这些前药或结合物用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是治疗和/或预防高增殖和/或血管生成异常的疾病，例如癌症。
• [EN] GNRH ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DE LA GONADOLIBERINE
  申请人：THE SALK INSTITUTE FOR BIOLOGICAL STUDIES

  公开号：WO1995025741A1

  公开（公告）日：1995-09-28

  (EN) Analogs of the decapeptide GnRH which include two significantly modified amino acids at positions 5 and 6 inhibit the secretion of gonadotropins by the pituitary gland and inhibit the release of steroids by the gonads. Administration of an effective amount of such GnRH antagonists prevents ovulation of female mammalian eggs and/or the release of steroids by the gonads and may be used to treat steroid-dependent tumors. Particularly effective peptides which are soluble in water at physiologic pH and which have a low tendency to gel when administered $i(in vivo) have the following formula: Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Q1)(3-amino-1,2,4-triazole)-D-Aph(Q2)(3-amino-1,2,4-triazole)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, where Q1 and Q2 are amino acids, such as Gly, $g(b)-Ala, Ala, D-Ala, Ser, Aib, Ahx and Gab. Examples of other GnRH antagonists include Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Atz)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph($g(b)-Ala)(3-amino-1,2,4-triazole)-D-Aph($g(b)-Ala)(3-amino-1,2,4-triazole)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac-D-Ser)-D-Aph(Ac-D-Ser)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, and Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2.(FR) Des analogues du décapeptide anti-gonadolibérine (GnRH) qui comprennent deux acides aminés fortement modifiés en positions 5 et 6 bloquent la sécrétion de gonadotropines par l'hypophyse et bloquent la libération de stéroïdes par les gonades. L'administration d'une dose efficace de ces antagonistes de la GnRH empêche l'ovulation des ÷ufs chez les mammifères femelles et/ou la libération de stéroïdes par les gonades, et peut être utilisée pour traiter des tumeurs stéroïdo-dépendantes. Les peptides particulièrement efficaces, hydrosolubles à un pH physiologique, et qui ont une tendance à se gélifier lorsqu'ils sont administrés in vivo, ont la formule suivante: Ac-$g(b)-D-2NAL-(4Cl)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Q1)(3-amino-1,2,4-triazole)-D-Aph(Q2)(3-amino-1,2,4-triazole)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2. Dans cette formule Q1 et Q2 sont des acides aminés tels que Gly, $g(b)-Ala, Ala, D-Ala, Ser, Aib, Ahx et Gab. On notera également d'autres exemples d'antagonistes de la GnRH dont Ac-$g(b)-D-2NAL-(4Cl)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Atz)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, le Ac-$g(b)-D-2NAL-(4Cl)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph($g(b)-Ala)(3-amino-1,2,4-triazole)-D-Aph($g(b)-Ala)(3-amino-1,2,4-triazole)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, le Ac-$g(b)-D-2NAL-(4Cl)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac-D-Ser)-D-Aph(Ac-D-Ser)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2, et le Ac-$g(b)-D-2NAL-(4Cl)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2.

  这段文本讲述了含有两个在第5和第6位显著改变的氨基酸的GnRH十肽类似物可以抑制垂体腺激素的分泌和抑制生殖腺的类固醇释放。使用有效量的这种GnRH拮抗剂可以预防雌性哺乳动物卵子的排卵和/或生殖腺的类固醇释放，并可用于治疗类固醇依赖性肿瘤。特别有效的肽类在生理pH下水溶性，并且在体内注射时不易凝胶，其公式如下：Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Q1)(3-氨基-1,2,4-三唑)-D-Aph(Q2)(3-氨基-1,2,4-三唑)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2，其中Q1和Q2是氨基酸，例如Gly，$g(b)-Ala，Ala，D-Ala，Ser，Aib，Ahx和Gab。其他GnRH拮抗剂的例子包括Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Atz)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2，Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph($g(b)-Ala)(3-氨基-1,2,4-三唑)-D-Aph($g(b)-Ala)(3-氨基-1,2,4-三唑)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2，Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac-D-Ser)-D-Aph(Ac-D-Ser)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2，以及Ac-$g(b)-D-2NAL-(4C1)D-Phe-D-3PAL-Ser-Aph(Ac)-D-Aph(Ac)-Leu-Lys(isopropyl)-Pro-D-Ala-NH2。