2-芴-9-亚基乙醇 | 4425-98-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 中文名称: 2-芴-9-亚基乙醇
• 英文名称: 2-(9H-fluoren-9-ylidene)ethanol
• 英文别名: 2-fluoren-9-ylidene-ethanol；9-fluorenylidenemethanol；β-(9-Fluorenyliden)ethanol；3,3-Biphenylen-allylalkohol；2-fluoren-9-ylideneethanol
• CAS: 4425-98-3
• 化学式: C₁₅H₁₂O
• 分子量: 208.26
• InChiKey: NKBGMMPOUZPFLK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  20.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-芴-9-亚基乙醇 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以93%的产率得到2-(9H-fluoren-9-ylidene)acetaldehyde
  参考文献：
  名称：

  铑催化的α，β-不饱和亚胺与芳基锡烷的不对称芳基化反应。催化不对称合成烯丙基胺

  摘要：

  由α，β-不饱和醛和4-硝基苯磺酰胺制得的N-烷基亚烷基磺酰胺1a - d与芳基三甲基锡烷2m - p的催化不对称芳基化反应是在3 mol％铑催化剂与（R）-MOP配合下进行的在110°C下在二恶烷中配体形成高收率的烯丙基胺（R）-3磺酰胺，具有高对映选择性（最高96％ee）。通过碳-碳双键的氧化裂解，一些烯丙基胺被转化为（S）-苯基甘氨酸的磺酰胺，而不会损失对映体纯度。

  DOI：

  10.1016/s0040-4020(01)00075-8
• 作为产物：
  描述：

  2-(9H-fluoren-9-ylidene)acetaldehyde 在 sodium hydroxide 、 sodium tetrahydroborate 作用下， 生成 2-芴-9-亚基乙醇
  参考文献：
  名称：

  Kuhn,R.; Breyer,U., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1963, vol. 661, p. 173 - 180

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] FENDILINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS DE FENDILINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：UNIV TEXAS

  公开号：WO2014031755A1

  公开（公告）日：2014-02-27

  Disclosed herein are novel derivatives of fendiline, including compounds of the formula: wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising these derivative compounds. Methods and intermediates useful for making the derivatives, and methods of using the derivatives, for example, for the inhibition of K-Ras plasma membrane localization, and compositions thereof, including for the treatment of cancer, are also provided.

  本发明公开了芬地林的新的衍生物，包括具有以下通式的化合物：其中变量在本发明中定义。还提供了包含这些衍生物化合物的药物组合物、试剂盒和制品。本发明还提供了用于制造衍生物的方法和中间体，以及使用衍生物的方法，例如，用于抑制K-Ras质膜定位，以及用于治疗癌症的此类组合物。
• Compounds, their preparation and use
  申请人：Novo Nordisk A/S

  公开号：US06353018B1

  公开（公告）日：2002-03-05

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) The compounds are useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by nuclear receptors, in particular the Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR).

  本发明涉及一般式(I)的化合物。这些化合物在治疗和/或预防由核受体介导的疾病中具有用途，特别是过氧化物酶体增殖激活受体（PPAR）。
• Convenient preparation of optically active cibenzoline and analogues from 3,3-diaryl-2-propen-1-ols
  作者：Naka Koyata、Tsuyoshi Miura、Yoko Akaiwa、Hisashi Sasaki、Rie Sato、Takuya Nagai、Hirohisa Fujimori、Takuya Noguchi、Masayuki Kirihara、Nobuyuki Imai

  DOI：10.1016/j.tetasy.2009.08.024

  日期：2009.9

  ee) was prepared by cyclopropanation of 3,3-diphenyl-2-propen-1-ol 1 with Et2Zn and CH2I2 in the presence of a catalytic amount of (S)-2-(methanesulfonyl)amino-1-(p-toluenesulfonyl)amino-3-phenylpropane 2, followed by esterification with 3,5-dinitorobenzoyl chloride, recrystallization, and hydrolysis.

  由（+）-2,2-二苯基环丙基甲醇3a（98％ee）分两步合成（R）-（+）-噻吩啉（95％ee ），将其在DMSO中用IBX氧化，然后在乙二胺中用乙二胺处理。存在的我2和K 2 CO 3在吨BuOH中。化合物（R）-（+）- 3a（98％ee）通过在催化量存在下，将3,3-二苯基-2-丙烯-1-醇1与Et 2 Zn和CH 2 I 2环丙烷化制备的（小号）-2-（甲磺酰基）氨基-1-（p甲苯磺酰）氨基-3-苯基丙烷2，然后用3,5-二硝基苯甲酰氯进行酯化，重结晶和水解。
• New compounds, their preparation and use
  申请人：——

  公开号：US20020115654A1

  公开（公告）日：2002-08-22

  The present invention relates to compounds of the general formula (I) 1 The compounds are useful in the treatment and/or prevention of conditions mediated by nuclear receptors, in particular the Peroxisome Proliferator-Activated Receptors (PPAR).

  本发明涉及一般式(I)的化合物。这些化合物在治疗和/或预防由核受体介导的疾病中具有用途，特别是过氧化物酶体增生物激活受体（PPAR）。
• FENDILINE DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：THE BOARD OF REGENTS OF THE UNIVERSITY OF TEXAS SYSTEM

  公开号：US20150344407A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Disclosed herein are novel derivatives of fendiline, including compounds of the formula: wherein the variables are defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising these derivative compounds. Methods and intermediates useful for making the derivatives, and methods of using the derivatives, for example, for the inhibition of K-Ras plasma membrane localization, and compositions thereof, including for the treatment of cancer, are also provided.

  本文披露了芬地林的新衍生物，包括以下化合物：其中变量在此定义。还提供了包含这些衍生物化合物的制药组合物、工具箱和制造物品。还提供了有用于制备这些衍生物的方法和中间体，以及使用这些衍生物的方法，例如用于抑制K-Ras质膜定位的方法和组合物，包括用于治疗癌症的组合物。