4-benzylidene-thiazolidine-2,5-dione | 103038-18-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 4-benzylidene-thiazolidine-2,5-dione
• 英文别名: 4-Benzyliden-thiazolidindion-(2,5)；4-Benzyliden-thiazolidin-2,5-dion；4-benzylidene-1,3-thiazolidine-2,5-dione
• CAS: 103038-18-2
• 化学式: C₁₀H₇NO₂S
• 分子量: 205.237
• InChiKey: GXTMCSMVPISLTJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.01
• 重原子数：
  14.0
• 可旋转键数：
  1.0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  46.17
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-benzylidene-thiazolidine-2,5-dione 、 甲基溴化镁 以 乙醚 、 苯 为溶剂， 生成 4-(1-苯基-乙基)-噻唑烷-2,5-二酮
  参考文献：
  名称：

  Action of Grignard Reagents. XXII. Action of Organomagnesium Compounds on 2-Mercapto-4-arylidene-5-thiazolidones and on 4-Arylidene-2,5-thiazolidinediones. Reaction of 2-Mercapto-4-benzylidene-5-thiazolidone with Diazomethane

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo01065a021
• 作为产物：
  描述：

  4-benzylidene-2-benzyloxy-4H-thiazol-5-one 在 盐酸 作用下， 以 苯 为溶剂， 生成 4-benzylidene-thiazolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  Konopinska,D. et al., Roczniki Chemii, 1973, vol. 47, p. 35 - 42

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSIGLITAZONE<br/>[FR] PROCEDE DE PREPARATION DE ROSIGLITAZONE
  申请人：MEDICHEM SA

  公开号：WO2005108394A1

  公开（公告）日：2005-11-17

  The present invention relates to a process for the preparation of 5-4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxy]benzyl-2,4-thiazolidinedione of formula (I) (Rosiglitazone), which comprises the reaction of 5-4-[2-(N-methyl-N-(2-pyridyl)amino)ethoxyl]benzylidene-2,4-thiazolidinedione of formula (II), with a 1,4-dihydropyridine of general formula (III).

  这项发明涉及一种制备5-4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苯甲基-2,4-噻唑烷二酮的方法，该方法包括将式(I)的5-4-[2-(N-甲基-N-(2-吡啶基)氨基)乙氧基]苯甲基-2,4-噻唑烷二酮与一般式(III)的1,4-二氢吡啶反应。
• Pyrimidine-thiazolidinone derivatives
  申请人：UNITED ARAB EMIRATES UNIVERSITY

  公开号：US10689374B1

  公开（公告）日：2020-06-23

  Pyrimidine-thiazolidinone derivatives may be used for preventing or treating diseases in humans or animals, and have demonstrated efficacy specifically in treating type-2 diabetes. Methods of synthesizing the pyrimidine-thiazolidinone derivatives, described herein, can provide high yields in a short time and with high purity. The pyrimidine-thiazolidinone derivatives demonstrate improved hypoglycemic activity compared to most anti-diabetic drugs currently available.

  嘧啶噻唑烷酮衍生物可用于预防或治疗人类或动物的疾病，并已证明在治疗2型糖尿病方面具有特效。本文所述的嘧啶噻唑烷酮衍生物合成方法，能在短时间内提供高产率和高纯度。与目前大多数抗糖尿病药物相比，嘧啶噻唑烷酮衍生物显示出更强的降血糖活性。
• [EN] NOVEL 5-[4-(2-BIPHENYL-4-YL-2-OXO-ETHOXY)-BENZYLIDENE]-THIAZOLIDINE-2,4-DIONES, THEIR SYNTHESIS AND USES THEREOF<br/>[FR] NOUVELLES 5-[4-(2-BIPHÉNYL-4-YL-2-OXOÉTHOXY)BENZYLIDÈNE]THIAZOLIDINE-2,4-DIONES, LEUR SYNTHÈSE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：GURU GHASIDAS VISHWAVIDYALAYA A CENTRAL UNIV

  公开号：WO2019016826A1

  公开（公告）日：2019-01-24

  Disclosed are novel 5-[4-(2-biphenyl-4-yl-2-oxo-ethoxy)-benzylidene]-thiazolidine-2,4-dione compounds of general formula (I), their pharmaceutically acceptable salts, solvates their synthesis and uses thereof, to pharmaceutical compositions containing compounds and to the use of such compounds and composition in medicines either alone or in combination with other compounds.

  公开了通式(I)的新型5-[4-(2-联苯-4-基-2-氧代乙氧基)-苄叉基]-噻唑烷-2,4-二酮化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化物、它们的合成及其用途，涉及含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和组合物在药物中的单独使用或与其他化合物联合使用。
• Process for the preparation of substituted phenyl ether compounds
  申请人：Ludescher Johannes

  公开号：US20090149508A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  A novel process for the preparation of a compound of the formula (II), which is useful as intermediate compound for the preparation of thiazolidinedione derivatives, such as rosiglitazone, pioglitazone, troglitazone and ciglitazone, is disclosed.

  本发明公开了一种制备化合物（II）的新工艺，该化合物可用作噻唑烷二酮衍生物的中间化合物，例如罗格列酮、派格列酮、曲格列酮和西格列酮。
• Novel PPAR agonists, pharmaceutical compositions and uses thereof
  申请人：Pershadsingh A. Harrihar

  公开号：US20050020654A1

  公开（公告）日：2005-01-27

  The present invention provides novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, which at least partially activate PPARγ and may further inhibit the activity of the AT1 receptor. The novel compounds include certain substituted benzimidazole compounds of Formulae I and II, infra. The invention also provides methods of treating inflammatory and metabolic disorders and methods for screening compounds for the capability to treat or prevent an inflammatory or metabolic disorder.

  本发明提供了新型化合物及其药物组合物，它们至少部分激活PPARγ，并可能进一步抑制AT1受体的活性。这些新型化合物包括下式I和II的某些取代苯并咪唑化合物。本发明还提供了治疗炎症和代谢性疾病的方法，以及筛选化合物以治疗或预防炎症或代谢性疾病的能力的方法。