(9ci)-1-(氯甲基)-1H-苯并咪唑 | 38641-73-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并咪唑类
• 中文名称: (9ci)-1-(氯甲基)-1H-苯并咪唑
• 英文名称: 1-(Chloromethyl)-1H-benzimidazole
• 英文别名: 1-(chloromethyl)benzimidazole；1-chloromethylbenzimidazole；1H-Benzimidazole, 1-(chloromethyl)-
• CAS: 38641-73-5
• 化学式: C₈H₇ClN₂
• mdl: MFCD18807455
• 分子量: 166.61
• InChiKey: ZHIGCWOAYGXSII-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.125
• 拓扑面积：
  17.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (9ci)-1-(氯甲基)-1H-苯并咪唑 在 18-冠醚-6 、 potassium tert-butylate 作用下， 以 乙醚 、 乙腈 为溶剂， 反应 35.0h， 生成 1H-苯并咪唑正离子,1-甲基-3-(1H-吡咯-1-基甲基)-,碘化
  参考文献：
  名称：

  5-氮杂富烯离子与烯胺的反应：吡咯嗪的新方法

  摘要：

  的合成Ñ，Ñ二甲基ñ - [（吡咯烷-1-基）甲基]苯胺氯化物（14）和相应的p -toluidinium盐15进行说明。这些盐，当溶解于极性溶剂中时，显示与1-（氯甲基）吡咯（17）处于平衡状态，因此潜在地与5-氮杂富烯离子（2）处于平衡状态。因此，它们在非常温和的条件下（MeCN，60°）与烯胺反应，以可接受的收率（40–50°）得到吡咯嗪衍生物。根据最初的曼尼希型反应，然后立即进行无环化，使该过程合理化。

  DOI：

  10.1002/hlca.19910740824

文献信息

• 2-Substituted benzimidazole piperidines analogs as selective melanin concentrating hormone receptor antagonists for the treatment of obesity and related disorders
  申请人：Burnett A. Duane

  公开号：US20050054628A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention discloses compounds of formula I wherein Ar, Y, m, n, R 1 and R 4 are herein defined, said compounds being novel antagonists for melanin-concentrating hormone (MCH), as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising such MCH antagonists as well as methods of using them to treat obesity, metabolic disorders, eating disorders such as hyperphagia, and diabetes.

  本发明公开了以下式I的化合物 其中Ar、Y、m、n、R1和R4在此有定义，所述化合物是新型黑素浓缩激素（MCH）拮抗剂，以及制备这种化合物的方法。在另一实施例中，本发明公开了包含这种MCH拮抗剂的药物组合物，以及使用它们治疗肥胖、代谢紊乱、食欲紊乱（如过度进食）和糖尿病的方法。
• [EN] DEUTERIUM MODIFIED BENZIMIDAZOLES<br/>[FR] BENZIMIDAZOLES
  申请人：CONCERT PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2010132810A1

  公开（公告）日：2010-11-18

  This invention relates to derivatives of 1-(p-chIorobenzyI)-2-(1-pyrrolidinylmethyl)benzimidazole according to Formula I wherein at least one Y is deuterium described herein and pharmaceutically acceptable salts thereof. This invention also provides compositions comprising a compound of this invention and the use of such compositions in methods of treating diseases and conditions that are beneficially treated by administering an inhibitor of hepatitis C virus (HCV) RNA replication.

  本发明涉及根据式I的1-(对氯苯基)-2-(1-吡咯烷甲基)苯并咪唑的衍生物，其中至少一个Y是本文描述的氘及其药学上可接受的盐。本发明还提供包含本发明化合物的组合物，并将这些组合物用于治疗通过给予丙型肝炎病毒（HCV）RNA复制抑制剂有益治疗的疾病和症状的方法。
• Synthesis, Reactions, and Characterization of 6-Amino-4-(Benzo[b]Thiophen-2-YL)-2-Thioxo-1, 2-Dihydropyridine-3, 5-Dicarbonitrile
  作者：Azza M. Abdel-Fattah、Fawzy A. Attaby

  DOI：10.1080/10426507.2011.590562

  日期：2012.5

  5-dicarbonitrile 6. The synthetic potentiality of compound 6 was investigated via its reaction with active halogen-containing reagents to afford the corresponding thieno[2,3-b]pyridine derivatives 11a,b, 14, 16, and 19. Also, compound 6 reacted with hydrazine hydrate to give the pyrazolo[3,4-b]pyridine derivative 21. Compound 21 condensed with 4-(2-thienyl)benzaldehyde to afford pyrazolo[3,4-b]pyridine derivative

  摘要 苯并噻吩 -2- 甲醛 1 与 2-氰基乙硫酰胺 2 以 1:2 的摩尔比反应得到相应的 6-amino-4-(benzo[b]thiophen-2-yl)-2-thioxo-1, 2-dihydropyridine -3,5-二甲腈 6. 化合物 6 的合成潜力通过其与含活性卤素的试剂反应得到相应的噻吩并 [2,3-b] 吡啶衍生物 11a、b、14、16 和 19 进行研究。此外，化合物6与水合肼反应得到吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物21。化合物21与4-(2-噻吩基)苯甲醛缩合得到吡唑并[3,4-b]吡啶衍生物23。结构所有新合成的杂环化合物的阐明都是基于元素分析、IR、1H NMR 和质谱。补充材料可用于本文。去出版商' s 在线版的磷、硫和硅以及相关元素，以查看免费的补充文件。图形概要
• Benzimidazole and indole derivatives as CRF receptor modulators
  申请人：——

  公开号：US20030055037A1

  公开（公告）日：2003-03-20

  Benzimidazole and indole derivatives that act as selective modulators of CRF 1 receptors are provided. These compounds are useful in the treatment of a number of CNS and periphereal disorders, particularly stress, anxiety, depression, cardiovascular disorders, and eating disorders. Methods of treatment of such disorders and well as packaged pharmaceutical compositions are also provided. Compounds of the invention are also useful as probes for the localization of CRF receptors and as standards in assays for CRF receptor binding. Methods of using the compounds in receptor localization studies are given.

  提供作为CRF 1受体选择性调节剂的苯并咪唑和吲哚衍生物。这些化合物在治疗多种中枢神经系统和外周疾病方面具有用途，特别是应激、焦虑、抑郁、心血管疾病和进食障碍。还提供了治疗这些疾病的方法以及包装的药物组合物。发明的化合物还可用作CRF受体定位的探针以及CRF受体结合测定的标准。提供了使用这些化合物进行受体定位研究的方法。
• Melanin concentrating hormone receptor ligands: substituted benzoimidazole analogues
  申请人：——

  公开号：US20030216390A1

  公开（公告）日：2003-11-20

  Melanin concentrating hormone receptor ligands (especially substituted benzoimidazole analogues), capable of modulating MCH receptor activity, are provided. Such ligands may be used to modulate MCH binding to MCH receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of metabolic, feeding and sexual disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting MCH receptors (e.g., receptor localization studies).

  提供了黑素浓集激素受体配体（尤其是取代苯并咪唑类似物），能够调节MCH受体活性。这样的配体可以用于调节体内或体外MCH结合到MCH受体，并且在治疗人类、家畜伴侣动物和家畜动物的各种代谢、饮食和性功能障碍方面特别有用。提供了用于治疗这些疾病的药物组合物和方法，以及用于检测MCH受体的方法（例如，受体定位研究）。