methyl 6-amino-3-bromo-2-hydroxybenzoate | 681247-11-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 6-amino-3-bromo-2-hydroxybenzoate
• CAS: 681247-11-0
• 化学式: C₈H₈BrNO₃
• 分子量: 246.06
• InChiKey: MDUZGWUKMGQUIG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  279.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.706±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  72.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 6-amino-3-bromo-2-hydroxybenzoate 在 lithium hydroxide monohydrate 、 水 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 6-amino-3-bromo-2-hydroxybenzoic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRICYCLIC COMPOUNDS AND METHDS OF MAKING AND USING SAME
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ET PROCÉDÉS POUR LES PRÉPARER ET LES UTILISER

  摘要：

  该发明提供了三环化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的用途。提供了制备各种三环化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。

  公开号：

  WO2012012642A1
• 作为产物：
  描述：

  6-bromo-5-methoxy-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazine-2,4-dione 在 三氯化铝 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 methyl 6-amino-3-bromo-2-hydroxybenzoate
  参考文献：
  名称：

  Lead optimization of methionine aminopeptidase-2 (MetAP2) inhibitors containing sulfonamides of 5,6-disubstituted anthranilic acids

  摘要：

  A series of aryl sulfonamides of 5,6-disubstituted anthranilic acids were identified as potent inhibitors of methionine aminopeptidase-2 (MetAP2). Small alkyl groups and 3-furyl were tolerated at the 5-position of anthranilic acid, while -OCH3, CH3, and Cl were found optimal for the 6-position. Placement of 2-aminoethoxy group at the 6-position enabled interaction with the second Mn2+ but did not result in enhancement in potency. Introduction of a tertiary amino moiety at the ortho-position of the sulfonyl phenyl ring gave reduced protein binding and improved cellular activity, but led to lower oral bioavailability. (c) 2007 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2007.02.062

文献信息

• Sulfonamides having antiangiogenic and anticancer activity
  申请人：——

  公开号：US20040157836A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有蛋氨酸氨基肽酶-2抑制剂（MetAP2）的化合物。还描述了包括这些化合物的药物组合物、使用这些化合物的治疗方法、抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• [EN] METHODS OF TREATING LIVER DISEASES<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES HÉPATIQUES
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2014071368A1

  公开（公告）日：2014-05-08

  The invention provides tricyclic compounds and their use in treating liver disorders, such as non-alcoholic steatohepatitis and related disorders (e.g., fibrosis). The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  这项发明提供了三环化合物及其在治疗肝病方面的用途，如非酒精性脂肪性肝炎和相关疾病（如纤维化）。这些化合物被认为具有对蛋氨酸氨肽酶2的活性。
• [EN] TRICYCLIC SULFONAMIDE COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] COMPOSÉS DE SULFONAMIDE TRICYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：ZAFGEN CORP

  公开号：WO2012154678A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The invention provides tricyclic sulfonamide compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  这项发明提供了三环磺胺类化合物及其在治疗医学疾病（如肥胖症）中的应用。提供了制备各种三环化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为具有对甲硫氨酰氨基肽酶2的活性。
• [EN] SULFONAMIDES HAVING ANTIANGIOGENIC AND ANTICANCER ACTIVITY<br/>[FR] SULFONAMIDES AYANT UNE ACTIVITE ANTI-ANGIOGENIQUE ET ANTICANCEREUSE
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2004033419A1

  公开（公告）日：2004-04-22

  Compounds having methionine aminopeptidase-2 inhibitory (MetAP2) are described. Also described are pharmaceutical compositions comprising the compounds, methods of treatment using the compounds, methods of inhibiting angiogenesis, and methods of treating cancer.

  描述了具有甲硫氨酸氨肽酶-2（MetAP2）抑制剂的化合物。还描述了包含这些化合物的制药组合物，使用这些化合物进行治疗的方法，抑制血管生成的方法以及治疗癌症的方法。
• Partially Saturated Tricyclic Compounds and Methods of Making and Using Same
  申请人：Cramp Susan Mary

  公开号：US20140088078A1

  公开（公告）日：2014-03-27

  The invention provides tricyclic compounds and their use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making various tricyclic compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.

  本发明提供了三环化合物及其在治疗医学疾病，如肥胖症中的应用。同时提供了制备各种三环化合物的药物组合物和方法。这些化合物被认为对甲硫氨酰基氨肽酶2具有活性。