碘代
芳烃,[11C]
一氧化碳和芳基三
丁基锡烷之间的Pd(0)介导的偶联已用于制备简单的[11C]芳基酮模型。在这里,我们旨在通过使用该方法,将四个基于2-
氨基乙基
苯并呋喃化学型的分子([11C] 1-4)标记在羰基上,作为
组胺3型受体(H3R)的正电子发射断层扫描(PET)放射性
配体芳基
三甲基锡烷。在
铅屏蔽热室中,在配有微型高压釜和液体处理机械臂的平台上成功进行了放射性合成。候选放射性
配体易于在含有
乙醇(10%,v / v)和
抗坏血酸(0.5 mg / 10 mL)的盐
水中配制。临床前使用的产率在5-9%的范围内,由回旋加速器产生的[11C] CO 2进行衰减校正,摩尔活性> 合成结束时为115 GBq / µmol。放射
化学纯度超过> 97%。