2-乙基-8-羟基-4(1H)-喹唑啉酮 | 105459-51-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 中文名称: 2-乙基-8-羟基-4(1H)-喹唑啉酮
• 英文名称: 8-hydroxy-2-ethyl-quinazolin-4(3H)-one
• 英文别名: 2-Ethyl-8-hydroxyquinazolin-4(1H)-one；2-ethyl-8-hydroxy-3H-quinazolin-4-one
• CAS: 105459-51-6
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂O₂
• 分子量: 190.202
• InChiKey: UAZPEPIFTCFRSL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  61.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  8-甲氧基-2-甲基喹唑啉-4(3h)-酮 在 N,N-二乙基苯胺 作用下， 生成 2-乙基-8-羟基-4(1H)-喹唑啉酮
  参考文献：
  名称：

  Sinha, S. K. P.; Kumar, Prashant, Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1985, vol. 24, p. 1182 - 1184

  摘要：

  DOI：

文献信息

• NEUROLOGICALLY ACTIVE COMPOUNDS
  申请人：Barnham Kevin Jeffrey

  公开号：US20100160346A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  The present invention relates to neurologically-active compounds, processes for their preparation and their use as pharmaceutical or veterinary agents, in particular for the treatment of neurological conditions, more specifically neurodegenerative conditions such as Alzheimer's disease.

  本发明涉及神经活性化合物，其制备方法以及它们作为制药或兽医制剂的用途，特别是用于治疗神经系统疾病，更具体地说是神经退行性疾病，如阿尔茨海默病。
• SINHA S. K. P.; KUMAR PRASHANT, INDIAN J. CHEM., 24,(1985) N 11, 1182-1184
  作者：SINHA S. K. P.、 KUMAR PRASHANT

  DOI：——

  日期：——
• QUINAZOLINONE COMPOUNDS
  申请人：NEWCASTLE UNIVERSITY VENTURES LIMITED

  公开号：EP0966476A1

  公开（公告）日：1999-12-29
• US7692011B2
  申请人：——

  公开号：US7692011B2

  公开（公告）日：2010-04-06
• [EN] QUINAZOLINONE COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES DE QUINAZOLINONE
  申请人：NEWCASTLE UNIVERSITY VENTURES LIMITED

  公开号：WO1998033802A1

  公开（公告）日：1998-08-06

  (EN) Phosphate derivatives are disclosed of quinazolinone compounds having structural formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein X' represent hydroxyl, alkyl, alkoxy, or O-Z where Z is a phosphate or phosphate derivative; Y' represents hydrogen, alkyl or an optionally substituted aryl group or optionally substituted aralkyl group; and R' is hydrogen, alkyl, or CH2-O-Z where Z is again a phosphate or phosphate derivative; subject to the proviso that if neither X' nor R' contains Z, Y' is an aryl or aralkyl group having an O-Z substituent therein with Z once again being a phosphate or phosphate derivative as hereinabove defined. These compounds are useful as prodrugs for providing active PARP inhibiting substances for medical use in conjunction with a cytotoxic drug or radiotherapy in order to increase the effectiveness of the latter, especially in connection with antitumor treatment.(FR) Dérivés de phosphate de composés de quinazolinone représentés par la formule (I) ou un de leurs sels acceptables sur le plan pharmaceutique, dans laquelle X' représente hydroxyle, alkyle, alkoxy ou O-Z dans laquelle Z représente un phosphate ou un dérivé de phosphate; Y' représente hydrogène, alkyle ou un groupe aryle éventuellement substitué ou un groupe aralkyle éventuellement substitué; R' représente hydrogène, alkyle ou CH2-O-Z dans laquelle Z représente à nouveau un phosphate ou un dérivé de phosphate; à condition que, si ni X', ni R' ne contiennent Z, Y' représente un groupe aryle ou aralkyle possédant un substituant de O-Z, Z représentant encore phosphate ou un dérivé de phosphate comme énoncé ci-dessus. Ces composés sont utiles en tant que promédicaments permettant d'obtenir des substances actives d'inhibition de PARP, poly(ADP-ribose)polymérase, à usage médical en combinaison avec un médicament cytotoxique ou une radiothérapie, de manière à augmenter l'efficacité de ces derniers, en particulier, en conjonction avec un traitement anti-tumeur.